成份
本品為複方製劑,其組分為:每片含雙氯芬酸鈉(CHCNNaO)25mg,含磷酸可待因(CHNO·HPO·3/2HO)15mg。
性狀
本品為白色片,無臭,幾乎無味。
適應症
適用於各種手術後疼痛、癌性疼痛、骨病痛等中度疼痛。
用法用量
口服。成人1次1~2片,1日3次。兒童1日每公斤體重3.5~6mg(每片按40mg計算),在醫生指導下,多次服用。連續使用不超過7天。
不良反應
主要為胃腸道症狀,如胃部不適、噁心、嘔吐等,發生率約為10%左右。文獻報導還可有頭暈、睏倦、皮疹、瘙癢、水腫、黃疸、便秘或出血傾向等。
禁忌
對阿司匹林、嗎啡過敏者忌用。心源性、功能性與診斷不明的疼痛禁用。
注意事項
1.應注意消化道潰瘍、腎損害或成癮性的發生,但這些現象大都是長期、大劑量套用時才有出現的可能。
2.肝、腎損害,有消化性潰瘍病史者慎用。
3.參閱雙氯芬酸鈉與可待因項下的注意事項。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1.本品所含兩主藥均可透過胎盤而影響胎兒,妊娠頭3個月禁用。
2.本品所含兩主藥均可自乳汁排出,哺乳期婦女及孕婦應慎用。
兒童用藥
7歲以下兒童不宜使用。
老年用藥
慎用。
藥物相互作用
本品中磷酸可待因與中樞抑制藥並用時,可致相加作用。雙氯芬酸鈉可使非甾體抗炎藥的血藥濃度升高;乙醯水楊酸可降低雙氯芬酸鈉的血藥濃度。
藥物過量
1.逾量服用本品時,可很快出現由可待因所致的嚴重副反應,如昏迷,呼吸深度抑制、瞳孔極度縮小、兩側對稱,或呈針尖樣大,血壓下降、發紺,尿少,體溫下降,皮膚濕冷,肌無力,由於嚴重缺氧致休克、循環衰竭、瞳孔散大、死亡。
2.中毒解救 服藥過量可洗胃或催吐以排除胃中藥物。給予拮抗劑N-乙醯半胱氨酸,不宜給活性炭,以防止影響拮抗劑的吸收,保持呼吸道通暢,必要時人工呼吸,靜脈注射納洛酮拮抗可待因中毒。
藥理毒理
其中雙氯芬酸鈉為苯基乙酸衍生物,具有鎮痛、抗炎、解熱作用。其鎮痛作用比阿司匹林和吲哚美辛強,約為阿司匹林的26~50倍,系外周型鎮痛藥。特點為藥效強,不良反應輕,劑量小,個體差異小。磷酸可待因為嗎啡的甲基衍生物,對延腦的咳嗽中樞有直接抑制作用,鎮咳作用強而迅速,強度約為嗎啡的1/4。此外,還有鎮痛和鎮靜作用,鎮痛作用強度約為嗎啡的1/10,但仍強於一般解熱鎮痛藥。系中樞型弱阿片類鎮痛藥。服用本品,有可能出現消化道反應,呼吸抑制很弱,成癮性較低。
藥代動力學
本品經胃腸道吸收迅速,雙氯芬酸鈉在服用後1~2小時血藥濃度達峰值,血漿蛋白結合率大於99%,其濃度與劑量呈線性關係,t為1~2小時。按推薦劑量和間隔時間給藥,無蓄積現象。雙氯芬酸鈉具有明顯的首過代謝,口服後進入體循環僅為60%,所以口服給藥的藥-時曲線下面積(AUC)約是同等劑量非腸道給藥AUC的1/2。該藥經肝臟代謝,體內主要代謝物為4-羥雙氯芬酸,代謝物經尿和膽汁排泄,原形藥物的排泄不足1%。磷酸可待因口服後較易被胃腸道吸收,生物利用度為40%~70%,在體內主要分布於實質性器官,如肺、肝、腎、胰臟。蛋白結合率為25%左右。其可透過血-腦脊液屏障,但腦組織內的濃度相對較低;能透過胎盤,可少量由乳汁分泌。口服用藥後30~45分鐘起效,1小時左右血藥濃度達峰值,作用維持約4小時。其在體內主要由肝臟代謝,大部分轉化為可待因-6-葡萄糖醛酸,另外約有10%脫甲基而轉化為嗎啡,然後與葡萄糖醛酸結合,代謝物主要經尿排泄。氯芬待因片口服1小時內起效,可持續4小時左右。
貯藏
遮光,密封保存。