成份
本品主要成份氯磺丙脲C。化學名:N-[(丙氨基)羰基]-4-氯-苯磺醯胺
分子式:C10H13ClN2O3S
分子量:276.74
性狀
本品為白色片。
適應症
適用於單用飲食控制療效不滿意的輕、中度Ⅱ型糖尿病,病人胰島β細胞有一定的分泌胰島素功能,並且無嚴重的併發症。本品還可用於中樞性尿崩症。
規格
(1)0.1g
(2)0.25g
用法用量
口服給藥:
(1)常用量一次0.1~0.3g,一日一次。開始在早餐前服0.1~0.2g,以後每周增加50mg,一般劑量每日0.3g,最大劑量每日0.5g;分次服可減少胃腸反應,也可改善高血糖的控制。
(2)對成人尿崩症,每日0.1~0.2g,一次服,每2~3日按需遞增50mg,最大劑量0.5g。
不良反應
1.可有腹瀉、噁心、嘔吐、頭痛、胃痛或不適。
2.較少見的有皮疹。
3.少見而嚴重的有黃疸、肝功能損害、骨髓抑制、粒細胞減少(表現為咽痛、發熱、感染)、血小板減少症(表現為出血、紫癜)等。
4.可引起水鈉瀦留、低血鈉症。
禁忌
下列情況應禁用:
1.Ⅰ型糖尿病人;
2. Ⅱ型糖尿病人伴有酮症酸中毒、昏迷、嚴重燒傷、感染、外傷和重大手術等應激情況;
3. 肝、腎功能不全和心衰患者;
4. 對磺胺藥過敏者;
5. 白細胞減少的病人。
注意事項
1.下列情況應慎用:體質虛弱、高熱、噁心和嘔吐、甲狀腺功能亢進、老年人。
2.用藥期間應定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能,並進行眼科檢查等。
3.排泄較甲苯磺丁脲慢,不要在晚上、尤其不進食情況下服藥,易發生低血糖,引起低血糖反應時間持久而嚴重,糾正低血糖後也要注意觀察3~5日。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物試驗和臨床觀察證明磺醯脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形,孕婦不宜服用。本類藥物可由乳汁排出,乳母不宜服用,以免嬰兒發生低血糖。
老年用藥
老年病人及有腎功能不全者對本類藥的代謝和排泄能力下降,用藥量應減少,不宜用長效製劑。
藥物相互作用
1.與酒精同服時,可以引起腹部絞痛、噁心、嘔吐、頭痛、面部潮紅和低血糖。
2.與β-受體阻滯劑同用,可增加低血糖的危險,而且可掩蓋低血糖的症狀,如脈率增快、血壓升高;小量用選擇性β-受體阻滯劑如阿替洛爾(atenolol)和美托洛爾(metoprolol)造成此種情況的可能性較小。
3.氯黴素、胍乙啶、胰島素、單胺氧化酶抑制劑、保泰松、羥保泰松、丙磺舒、水楊酸鹽、磺胺類與本品同時用,可加強降血糖作用。
4.腎上腺皮質激素、腎上腺素、苯妥英鈉、噻嗪類利尿劑、甲狀腺素可增加血糖水平,與本類藥同用時,可能需增加本類藥的用量。
5.香豆素類抗凝劑與本類藥同用時,最初彼此血漿濃度皆升高,但以後彼此血漿濃度皆減少,故需要調整兩者的用量。
藥理毒理
本品為降血糖藥。
1.刺激胰腺胰島β細胞分泌胰島素,先決條件是胰島β細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能;
2.通過增加門靜脈胰島素水平或對肝臟直接作用,抑制肝糖原分解和糖原異生作用,肝生成和輸出葡萄糖減少;
3.也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用(可能主要通過受體後作用),因此,總的作用是降低空腹血糖和餐後血糖。
4.此外,本品還具有抗利尿作用,可降低游離水的清除,於部分性尿崩症患者,可加強殘存的抗利尿激素作用。
藥代動力學
口服吸收快,蛋白結合率很高,為88%~96%,口服後2~6小時血藥濃度達峰值,持續作用24~48小時,個體差異大,個別病人中其作用可達數周,半衰期為25~60小時。口服量的80%~90%由腎排出。
貯藏
遮光,密封保存。