【藥品名稱】
通用名：氫溴酸西酞普蘭片
英文名：CitalopramHydrobromideTablets
漢語拼音：QingxiusuanXitaipulanPian
本品主要成分為氫溴酸西酞普蘭，其化學名稱為(±)-1-(3-N,N-二甲氨基丙基)-1-(4-氟苯基)-1,3-二氫異苯並呋喃-5-腈氫溴酸鹽
分子式：C20H21FN2O·HBr
分子量：405.35
【性狀】本品為薄膜衣片,除去包衣後顯白色或類白色。
【規格】20mg（按西酞普蘭計）
【包裝】藥用鋁塑泡罩包裝，每板7片，每盒1板、2板或3板。
【藥理毒理】
藥理作用
西酞普蘭為抗抑鬱藥，是一種二環氫化酞類衍生物。西酞普蘭抗抑鬱病的作用機制可能與抑制中樞神經系統神經元對5-HT的再攝取，從而增強中樞5-羥色胺能神經的功能有關。體外試驗及動物試驗提示，西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑，對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。大鼠給予西酞普蘭14天，抑制5-HT攝取的作用未見耐受。西酞普蘭是消鏇體，其抑制5-HT再攝取的作用主要由其(S)-對映體發揮。
西酞普蘭對5-HT1A、5-HT2A、D1受體、D2受體、α1受體、α2受體、β受體、H1受體、GABA受體、M受體、苯二氮卓受體無親和力，或僅具有較低的親和力。
毒理研究
遺傳毒性：Ames試驗中，在無代謝活化劑存在時，5個試驗菌株中有2個菌株（TA98和TA1537）結果為陽性。在CHL染色體畸變試驗中，無論有或無代謝活化劑存在時，結果均為陽性。體外小鼠淋巴細胞基因突變試驗（HPRT）、體外/體內結合的大鼠肝臟細胞程式外DNA合成試驗、體外人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核實驗結果均為陰性。
致癌性：NMRI/BOM小鼠經口給予西酞普蘭，連續18個月，在劑量高達240mg/kg/天[按mg/m2計算，相當於人最大推薦日劑量（MRHD）60mg的20倍]時未見致癌性。COBSWI大鼠經口給予西酞普蘭，連續24個月，在劑量為8或24mg/kg/天（按mg/m2計算，分別相當於MRHD的1.3和4倍）時，可見小腸腫瘤的發生率增加。此現象與人的相關性尚不明確。
生殖毒性：一般生殖毒性試驗中，大鼠經口給予西酞普蘭16/24（雄/雌）、32、48、72mg/kg/天，可見各劑量組交配率降低，劑量≥32mg/kg/天（相當於MRHD的5倍）時生育力降低，計量為48mg/kg/天（相當於MRHD的8倍）時妊娠時間延長。致畸敏感期大鼠經口給予西酞普蘭32、56、112mg/kg/天，在最高劑量（相當於MRHD的18倍）時，可見胚胎/胎仔生長抑制、胎仔存活率降低，胎仔異常率增加（包括心血管和骨骼肌缺陷）及母體毒性，無影響劑量為56mg/kg/天。家兔經口給予西酞普蘭劑量高達16mg/kg/天（相當於MRHD的5倍）未見異常。圍產期大鼠經口給予西酞普蘭4.8、12.8、32mg/kg/天，最高劑量組（相當於MRHD的5倍）可見出生後4天內幼鼠死亡率增加，幼鼠生長停滯。12.8mg/kg/天組未見異常。
【藥代動力學】
據文獻報導，氫溴酸西酞普蘭在每日10-60mg範圍內單次和多次給藥，其藥代動力學呈線性和劑量依賴關係，主要通過肝臟轉化，平均終末半衰期為35h。一天一次給藥，約一周內氫溴酸西酞普蘭血漿濃度達穩態水平。穩態時西酞普蘭的血漿累積狀況由半衰期決定，其血漿濃度是單次給藥後血漿濃度的2.5倍。
單劑口服40mg西酞普蘭，約4小時血藥濃度達峰值。相對於靜脈內給藥，西酞普蘭的生物利用度為80%，吸收不受食物影響。西酞普蘭分布容積為12L/kg，與血漿蛋白結合的西酞普蘭、去甲西酞普蘭、去二甲西酞普蘭占80%。
西酞普蘭代謝為去甲西酞普蘭（DCT）、去二甲西酞普蘭（DDCT）、N-氧化西酞普蘭和脫氨丙酸衍生物。在人體內，血漿中西酞普蘭主要以原形形式存在。穩態時，西酞普蘭的代謝物DCT、DDCT的濃度分別為原形藥物的1/2和1/10，通過尿液及糞便排泄。
特殊人群
年齡——比較了60或大於60歲健康志願者與年輕健康志願者的藥代動力學。在單次給藥中，老齡人群的藥時曲線下面積（AUC）和藥物半衰期較年輕人群分別增長了30%和50%，多次給藥則分別增長23%和30%。多數老年患者的推薦用藥劑量為20mg（見用法用量）。
肝功能減退——較健康人相比，肝功能減退患者的西酞普蘭清除率降低37%，半衰期增加一倍。肝功能損傷患者的推薦用藥劑量為20mg（見用法用量）。
腎功能減退——腎功能輕度至中度損傷的患者西酞普蘭清除率較健康人下降了17%。不推薦對腎功能減退患者進行劑量調整。對嚴重腎功能減退患者（肌酐清除率<20mL/min）的藥代動力學未進行研究。
【適應症】
各種類型的抑鬱症。
【用法用量】
口服，成人：每日20mg～60mg，一日一次。從每日20mg開始，根據病情嚴重程度及患者反應可酌情增加至60mg，即每日最大劑量。增量需間隔2-3周。通常需要經過2-3周的治療方可判定療效。為防止復發，治療至少持續6個月。
臨床試驗未見戒斷症狀的報導，但5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI）有可能出現戒斷症狀，因此需要經過1周的逐步減量方可停藥。
超過65歲的老年患者和肝功能損傷的患者，劑量減半，常用量每日10-30mg，從每日10mg開始，推薦常用劑量為每日20mg，每日最大劑量為40mg。
若出現失眠或嚴重的靜坐不能，在急性期建議輔予鎮靜劑治療。
【產品優勢】
1．抑鬱就像流感一樣，隨時可能襲擊任何人，以至不知從何時起，“鬱悶”成了中國人的一個口頭禪。目前這一“流感”正在中國蔓延。在剛剛結束的全國“兩會”上，中國疾病預防控制中心編纂的《兩會特刊》“精神衛生專輯”指出，中國大約有抑鬱症患者3000萬人。6.87%的人患病，62.9%的患者不治療華東師範大學心理學教授徐光興在他的專著《別了，灰色的心靈風暴——走出抑鬱的泥沼》中有這樣一個統計：全球大約有1億5千萬人為抑鬱而受苦，如果加上潛在的患者，起碼有將近5億人正在遭受這種疾病的困擾。換句話說，大約每10個人就有一人患有抑鬱症。徐光興的估算與世界衛生組織(WHO)的統計大體相當。WHO調查發現，全球抑鬱症的發病率約為11%。抑鬱症目前已經成為世界第四大疾病，預計到2020年它可能成為僅次於心腦血管病的人類第二大疾患。
2．西酞普蘭於1989年在丹麥首次批准上市，1990-1996年依次在芬蘭、瑞士、瑞典、英國、德國等63個國家上市，1998年7月17日美國FDA批准西酞普蘭(Celexa)在美國上市，自上市至2000年，西酞普蘭成為美國市場銷售增長最快的抗抑鬱藥，1998年銷售額為4000萬美元，1999年上市為3.34億美元，2000年達到7.37億美元，列所有暢銷藥的第32位。
3．氫溴酸西酞普蘭是丹麥Lundbeck公司研製的具有選擇性的5-HT再攝取抑制劑，其對5-HT再攝取抑制的相對選擇性在同類藥物中最高。西酞普蘭於1989年在丹麥首次批准上市，1990-1996年依次在芬蘭、瑞士、瑞典、英國、德國等63個國家上市，1998年7月17日美國FDA批准西酞普蘭(Celexa)在美國上市，自上市至2000年，西酞普蘭成為美國市場銷售增長最快的抗抑鬱藥，1998年銷售額為4000萬美元，1999年上市為3.34億美元，2000年達到7.37億美元，列所有暢銷藥的第32位。西酞普蘭只在美國享有專利保護至2004年。1999年11月20日SFDA批准丹麥靈北藥廠的西酞普蘭片進口，國內片劑生產廠家有：四川珍珠製藥有限公司、四川新元製藥廠。2004年8月27日SFDA批准國產氫溴酸西酞普蘭生產，過渡期至2007年8月26日。
