化合物簡介
基本信息
中文名稱：阿米舒必利
中文別名：4-氨基- N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-5-(乙基磺醯基)-2-甲氧基苯甲醯胺; 4-氨基- N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-5-(乙基磺醯基)-2-甲氧基苯甲醯胺;
英文名稱：amisulpride
英文別名：Amisulprida; 4-amino-N-[(1-ethyl-2-pyrrolidin-yl)methyl]-5-(ethyl-sulfonyl)-2--methoxybenzamide; Amisulpridum [INN-Latin]; Amisulpiride; Socian;
CAS號：71675-85-9
分子式：CHNOS
氨磺必利化學結構：
分子量：369.47900
精確質量：369.17200
PSA：110.11000
LogP：3.27590
物化性質
外觀與性狀：白色或近乎於白色結晶粉末
密度：1.2 g/cm
熔點：124-128ºC
沸點：558.9ºC at 760 mmHg
閃點：291.8ºC
折射率：1.545
儲存條件：2-8ºC
藥物相關藥品說明
分類名稱
一級分類：神經系統藥物 二級分類：抗精神、抗抑鬱、抗焦慮症藥物 三級分類：其他
藥品名稱
中文名稱：氨磺必利
英文名：Amisulpride
藥品別名：阿米舒必利、Socian、Solian
藥物劑型
片劑：400mg。
藥理作用
本品為苯醯胺類抗精神病藥。1.參見舒必利。2.本品對多巴胺D2-和D3-受體具有高度的親和力。
藥動學
本品可從胃腸道吸收，生物利用度為43%～48%。口服後出現兩次血藥峰值，分別在1h和3～4h出現。蛋白結合率很低。代謝率也很低。大量原藥隨尿排出。終末t約為12h。
適應證
主要用於精神分裂症，也試用於抑鬱症。
禁忌證
1.孕婦、幼兒、哺乳者和嗜鉻細胞瘤者禁用。
2.帕金森患者禁用。
注意事項
1.（1）高血壓患者；（2）嚴重心血管疾病，低血壓患者；（3）肝腎功能不全者；（4）孕婦；（5）輕度躁狂者；（6）癲癇患者；（7）甲狀腺功能亢進者；（8）肺部疾病患者；（9）尿瀦留者；（10）對其他苯甲醯胺類抗精神病藥過敏者。
2.藥物對兒童的影響：對新生兒的安全性尚不確定。
3.藥物對老人的影響：老年人服用舒必利，發生不良反應的危險性增加。
4.藥物對妊娠的影響：對孕婦的安全性尚未確定。
5.藥物對哺乳的影響：尚不明確。
6.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：應定期檢查肝腎功能和血象。
7.用藥期間不能從事駕駛、機械操作等有危險的活動。
8.可與食物、水和牛奶同服以避免胃部刺激。
9.治療精神分裂症時，一般以口服為主，對拒藥者或在治療開始1～2周內可注射給藥，以後改為口服。
10.鎮靜與錐體外系症狀可通過減少劑量或合用抗帕金森藥來減輕。
11.用藥期間若出現皮疹、瘙癢等過敏反應時，應停藥。
12.可掩蓋腫瘤、腸梗阻及藥物中毒等導致的嘔吐症狀，應注意。
13.不要突然停藥，否則可導致噁心、嘔吐、胃部刺激、頭痛、心跳加快、失眠、震顫或病情惡化。應逐漸減量 。
不良反應
1.主要為錐體外系反應及睡眠障礙。其他可有頭暈、乏力、過度興奮、煩躁不安、噁心、吞咽困難、流涎、便秘、視力模糊、高血壓、閉經、男性乳腺增生、泌乳等。
2.是否較少引起遲發性運動障礙，尚無定論。
用法用量
1.急性期可口服每天400～800mg，分次給予，必要時可增到每天1200mg。對陰性症狀占優勢的患者口服50～300mg。2.腎功能不全者劑量應調整，肌酐清除率等於每分鐘30～60ml者給予正常用量的一半，肌酐清除率等於每分鐘10～30ml者，僅用常量的1/3。3.本品也可供肌內注射，用量可達每天800mg 。
藥物相應作用
1.三環類抗抑鬱藥（如阿莫沙平、度硫平、多塞平、阿米替林、氯丙米嗪、曲丙米嗪、洛非帕明、地昔帕明、丙咪嗪、去甲替林、普羅替林等）與氨磺必利合用時，兩者可相互影響對方的代謝，導致藥物濃度均升高，毒性增強。另外，兩者都有抗膽鹼活性，合用則抗膽鹼作用增強。故合用時應謹慎。
2.與顛茄合用，抗膽鹼作用增強。
3.檳榔有膽鹼能效應，與氯丙嗪合用，可增加氨磺必利的錐體外系反應 。
專家點評
有較強的抗精神病作用。抗木僵、退縮、幻覺、妄想及精神錯亂的作用較強，並有一定的抗抑鬱作用。無催眠作用，用藥後不影響人的正常活動。另外有很強的止吐作用。口服比氯丙嗪強160倍 。
