藥品簡介
通用名 氨硫脲片
英文名 THIOACETAZONE TABLETS
拼音名 ANLIUNIAO PIAN
藥品類別 抗結核病藥
性狀 本品為白色或微黃色片。
貯藏 遮光,密封,於乾燥處保存。
主要成分
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通用名 氨硫脲
化學名 4-乙醯氨基苯甲醛縮氨硫脲
拼音名 ANLIUNIAO
英文名 THIOACETAZONE
CAS No. 104-06-3
分子式 C10H12N4OS
分子量 236.29
規 格 25mg
藥理毒理
本品為抗結核病藥。對結核分枝桿菌具有抑菌作用,可能與本藥阻礙分枝桿菌核酸合成以及與銅生成一種活性複合物有關。本品對結核分枝桿菌的最低抑菌濃度為lmg/L,抗菌作用遜於對氨基水楊酸鈉。單用本藥4-6個月約有30% 的結核分枝桿菌菌株可對本品產生耐藥。
藥代動力學
本品口服後吸收良好。成人口服單劑量150mg後, 於4-5 小時達到血藥峰濃度,為1?2mg/L;劑量加倍,血藥峰濃度大致成倍增高。當每日150mg多劑量給藥達穩態後,服藥後4 小時的血藥濃度為1.76mg/L,而24小時的谷濃度為 0.6mg/L。本品的消除半衰期約為12小時,約20%以原形隨尿排出,腎功能衰竭者本品可在體內蓄積。
適應症
與其他抗結核藥合用於淋巴結結核、黏膜結核(如喉結核、腸結核)及浸潤性肺結核。
用法用量
口服。成人一日最初25-50mg,以後漸增至一日 100-150mg;小兒體重小於l0kg者一日劑量為25mg,體重10-20kg者一日劑量為50mg,20-40kg者一日劑量為100mg,可分2-3次服用或頓服。
不良反應
1.消化道症狀:噁心、嘔吐及腹瀉等胃腸道反應最多見。
2.肝毒性:可發生伴有黃疸的嚴重肝損害,偶可致死;多見於同時接受異煙肼治療患者。
3.血液系統:表現為粒細胞減少、血小板減少等骨髓抑制現象;也可發生溶血性貧血。
5.過敏反應:可出現皮疹,偶見剝脫性皮炎或 Stevens-Johnson氏綜合徵(多形糜爛性紅斑,見於皮膚、口、鼻黏膜和眼結膜)。
6.腎臟損害:尿中出現蛋白、管型、紅細胞及血尿素氮升高。氨硫脲的不良反應與劑量有關,如一日劑量>100mg,不良反應發生率為68%;一日劑量<100mg,不良反應發生率為 26%。
禁忌症
注意事項
1.本品不能延緩生長期,故不能作間歇療法。
2.避免用於結核病合併HIV/AIDS患者,以免發生致死性剝脫性皮炎,尤其是與乙硫異煙胺或丙硫異煙胺合用時。使用本品者,一旦出現無其他原因可究的皮膚瘙癢,應立即停藥。
藥物相互作用
1.不宜與鏈黴素合用,因其可加重對前庭的毒性作用。
2.不宜與氨基比林、氯黴素等同時使用,以防增加造血系統毒性。
3.與乙硫異煙胺或丙硫異煙胺有單向交叉耐藥性,即耐本藥者對乙硫異煙胺或丙硫異煙胺仍敏感,而耐乙硫異煙胺或丙硫異煙胺時則對本藥不再敏感。
4.與異煙肼合用,可防止耐異煙肼菌的發生。
5.加用小量硫酸銅能增加療效。