氨硫脲片

氨硫脲片

氨硫脲片,本品為白色或微黃色片。本品為抗結核病藥。本品口服後吸收良好。與其他抗結核藥合用於淋巴結結核、黏膜結核(如喉結核、腸結核)及浸潤性肺結核。口服。對本品過敏、肝腎功能不全、糖尿病及貧血患者禁用。

基本信息

藥品簡介

通用名 氨硫脲片

英文名 THIOACETAZONE TABLETS

拼音名 ANLIUNIAO PIAN

藥品類別 抗結核病藥

性狀 本品為白色或微黃色片。

貯藏 遮光,密封,於乾燥處保存。

主要成分

氨硫脲結構式氨硫脲結構式

通用名 氨硫脲

化學名 4-乙醯氨基苯甲醛縮氨硫脲

拼音名 ANLIUNIAO

英文名 THIOACETAZONE

CAS No. 104-06-3

分子式 C10H12N4OS

分子量 236.29

規 格 25mg

藥理毒理

本品為抗結核病藥。對結核分枝桿菌具有抑菌作用,可能與本藥阻礙分枝桿菌核酸合成以及與生成一種活性複合物有關。本品對結核分枝桿菌的最低抑菌濃度為lmg/L,抗菌作用遜於對氨基水楊酸鈉。單用本藥4-6個月約有30% 的結核分枝桿菌菌株可對本品產生耐藥。

藥代動力學

本品口服後吸收良好。成人口服單劑量150mg後, 於4-5 小時達到血藥峰濃度,為1?2mg/L;劑量加倍,血藥峰濃度大致成倍增高。當每日150mg多劑量給藥達穩態後,服藥後4 小時的血藥濃度為1.76mg/L,而24小時的谷濃度為 0.6mg/L。本品的消除半衰期約為12小時,約20%以原形隨尿排出,腎功能衰竭者本品可在體內蓄積。

適應症

與其他抗結核藥合用於淋巴結結核、黏膜結核(如喉結核腸結核)及浸潤性肺結核。

用法用量

口服。成人一日最初25-50mg,以後漸增至一日 100-150mg;小兒體重小於l0kg者一日劑量為25mg,體重10-20kg者一日劑量為50mg,20-40kg者一日劑量為100mg,可分2-3次服用或頓服。

不良反應

1.消化道症狀:噁心、嘔吐及腹瀉等胃腸道反應最多見。

2.肝毒性:可發生伴有黃疸的嚴重肝損害,偶可致死;多見於同時接受異煙肼治療患者。

3.血液系統:表現為粒細胞減少、血小板減少等骨髓抑制現象;也可發生溶血性貧血。

4.耳毒性:可出現頭暈、眩暈、共濟失調、耳鳴甚至耳聾

5.過敏反應:可出現皮疹,偶見剝脫性皮炎或 Stevens-Johnson氏綜合徵(多形糜爛性紅斑,見於皮膚、口、鼻黏膜和眼結膜)。

6.腎臟損害:尿中出現蛋白、管型、紅細胞及血尿素氮升高。氨硫脲的不良反應與劑量有關,如一日劑量>100mg,不良反應發生率為68%;一日劑量<100mg,不良反應發生率為 26%。

禁忌症

對本品過敏、肝腎功能不全、糖尿病貧血患者禁用。

注意事項

1.本品不能延緩生長期,故不能作間歇療法。

2.避免用於結核病合併HIV/AIDS患者,以免發生致死性剝脫性皮炎,尤其是與乙硫異煙胺或丙硫異煙胺合用時。使用本品者,一旦出現無其他原因可究的皮膚瘙癢,應立即停藥。

藥物相互作用

1.不宜與鏈黴素合用,因其可加重對前庭的毒性作用。

2.不宜與氨基比林氯黴素等同時使用,以防增加造血系統毒性。

3.與乙硫異煙胺或丙硫異煙胺有單向交叉耐藥性,即耐本藥者對乙硫異煙胺或丙硫異煙胺仍敏感,而耐乙硫異煙胺或丙硫異煙胺時則對本藥不再敏感。

4.與異煙肼合用,可防止耐異煙肼菌的發生。

5.加用小量硫酸銅能增加療效。

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