成份
本品主要成分為氨甲環酸,化學名稱為:反 -4- (氨甲酸) - 環己烷甲酸
其結構式為:
分子式 :CHNO
分子量 :157.21
性狀
本品為無色的澄明溶液。
適應症
1.本品主要用於急性或慢性、局限性或全身性原發性纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血。彌散性血管內凝血所致的繼發性高纖溶狀態,在未肝素化前,一般不用本品。
2、前列腺、尿道、肺、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺等富有纖溶酶原激活物臟器的外傷或手術出血。
3、用做組織型纖溶原激活物(t-PA)、鏈激酶及尿激酶的拮抗物。
4、人工流產、胎盤早期剝落、死胎和羊水栓塞引起的纖溶性出血。
5、中樞動脈瘤破裂所致的輕度出血,如蛛網膜下腔出血和顱內動脈瘤出血,套用本品止血優於其他抗纖溶藥,但必須注意並發腦水腫或腦梗塞的危險性,至於重症有手術指征患者,本品僅可做輔助用藥。
6、治療遺傳性血管神經水腫,可減少其發作次數和嚴重程度。
7、血友病患者發生活動性出血,可聯合套用本藥。
8、防止或減輕因子VIII或因子IX缺乏的血友病患者拔牙或口腔手術後的出血。
規格
100ml: 氨甲環酸1g 與氯化鈉 0.7g 。
用法用量
一般成年人每日1000-2000mg分 1—2 次靜脈點滴,根據年齡和症狀可適當增減劑量。
不良反應
本品不良反應較6-氨基己酸為少。
1.偶有藥物過量所致顱內血栓形成和出血;
2.尚有腹瀉、噁心及嘔吐;
3.較少見的有經期不適(經期血液凝固所致);
4.由於本品可進入腦脊液,注射後可有視力模糊、頭痛、頭暈、疲乏等中樞神經系統症狀,特別與注射速度有關,但很少見。必須持續套用本品較久者,應做眼科檢查監護(例如視力測驗、視覺、視野和眼底)。
禁忌
對本品任何成分過敏者禁用。
注意事項
1.慎用:
(1)對於有血栓形成傾向者(如急性心肌梗死)慎用。
(2)由於本品可導致繼發性腎盂腎炎和輸尿管凝血塊阻塞,故血友病或腎盂買質病變發生大量血尿時要慎用。
2、與其他凝血因子(如因子IX)等合用,應警惕血栓形成,一般認為在凝血因子使用後8小時再用本品較為妥當。
3、本品一般不單獨用於彌散性血管內凝血所致的繼發性纖溶性出血,以防進一步血栓形成,影響臟器功能,特別是急性腎功能衰竭時,如有必要,應在肝素化的基礎上才套用本品。
4、宮內死胎所致的低纖維蛋白原血症出血,肝素治療較本品安全。
5、慢性腎功能不全時,用量應酌減,因給藥後尿液中藥物濃度常較高。
6、 治療前列腺手術出血時,本品用量也應減少。
7.本品與青黴素或輸注血液有配伍禁忌。
8.必須持續套用本品較久者,應做眼科檢查監護(例如視力測驗、視覺、視野和眼底)。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品未進行該項試驗且無可靠參考文獻。
兒童用藥
本品未進行該項試驗且無可靠參考文獻。
老年用藥
一般高齡患者因生理機能的減退,應注意減少用藥量。
藥物相互作用
與口服避孕藥、雌激素或凝血酶原複合物濃縮劑合用,有增加血栓形成危險。
藥物過量
本品未進行該項試驗且無可靠參考文獻。
藥理毒理
纖溶現象與機體在生理或病理狀態下的纖維蛋白分解,血管通透性增加等有關,也與纖溶引起的機體反應,各種出血症狀及變態反應等的發生髮展和治癒相關聯。本品可抑制這種纖溶酶的作用,而顯示止血、抗變態反應、消炎效果。
1. 抗纖維蛋白溶酶的作用
氨甲環酸能和纖溶酶原上的纖維蛋白親和部位的賴氨酸結合部位( LBS )強烈吸附,阻抑了纖溶酸,纖溶酸原與纖維蛋白結合,從而強烈地抑制了由纖溶酶所致纖維蛋白分解;另外,在血清中巨球蛋白等抗纖溶酶的存在下,氨甲環酸抗纖溶作用更加明顯,止血作用更加顯著。
2. 止血作用
異常亢進的纖溶酶將會引起的血小板的凝集抑制及凝固因子的分解,輕度的亢進首先導致纖維蛋白的分解,因而考慮在一般出血時,氨甲環酸可阻抑纖維蛋白分解而起到止血作用。
3. 抗變態反應、消炎作用
氨甲環酸可抑制引起血管滲透性增強,變態反應及炎症性病變的凝肽及其他活性肽的產生(豚、大鼠)。
藥代動力學
1. 血藥濃度
健康成年人單劑靜脈內給藥 1000mg 時,血藥濃度的變化如下所示:
單劑量靜脈內給藥時氨甲環酸的藥代動力學參數(N-5)
註:藥後 15 分鐘
2. 分布
大鼠單次靜脈內給C- 氨甲環酸時,組織內依次分布為:肝、腎、肺最高,胰腺、腎上腺、脾、前列腺、結腸、子宮、肌肉為其次,腦內最底。
3. 代謝、排泄
健康成人靜脈注射氨甲環酸 1000mg ,氨甲環酸被迅速吸收。給藥後 24 小時,給藥量的 76% 以原形經尿排除。
貯藏
避光,密閉室溫保存。
包裝
玻璃輸液瓶:100ml/瓶×60瓶
有效期
36個月
執行標準
YBH20902005