產品介紹
芙仕得（氟維司群注射液）是一種新型雌激素受體拮抗劑，治療對象為已接受抗雌激素藥物（如他莫昔芬）但病情仍趨惡化的絕經後婦女。芙仕得（氟維司群注射液）以乳腺癌細胞的雌激素受體為靶點，下調其作用。2007年，芙仕得(氟維司群)在美國上市，批准用於治療激素受體陽性轉移性乳腺癌。2010年芙仕得(氟維司群)在我國通過臨床，正式在我國上市，並命名商品名為“芙仕得”。
商品名稱：芙仕得
通用名稱：氟維司群注射液
英文名稱：FulvestrantInjection
成份
活性成份為：氟維司群，其化學名稱為：7α-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊基亞硫醯基)壬基]雌淄-1,3,5(10)-三烯-3,17-β-二醇其輔料為：乙醇96%，苯甲醇，苯甲酸苄酯，蓖麻油
性狀
本品為無色或黃色的澄明黏稠液體。
適應症
本品可用於在抗雌激素輔助治療後或治療過程中復發的，或是在抗雌激素治療中進展的絕經後（包括自然絕經和人工絕經）雌激素受體陽性的局部晚期或轉移性乳腺癌。
規格
5ml:0.25g
用法用量
成年女性（包括老年婦女）：推薦劑量為每月給藥一次，一次250mg。尚缺乏更高劑量下中國患者使用的安全有效性信息。兒童及青少年：因尚未確定本品在兒童及青少年中的安全性和有效性，故不推薦在該年齡層中使用本品。腎功能損害的患者：對於輕度至中度腎功能損害的患者（肌酐清除率≥30ml/min），無需調整劑量。未在嚴重腎功能損害的患者（肌酐清除率<30ml/min）中評價本品的安全性和有效性，因此建議這些患者慎用。肝功能損害的患者：對於輕度至中度肝功能損害的患者無需調整劑量。但由於在這些患者中氟維司群的暴露可能增加，故應慎用本品。沒有本品對於重度肝功能損害患者的研究資料。使用方法：臀部緩慢肌注。
禁忌
本品禁用於： 1.已知對本品活性成份或任何輔料過敏的患者； 2.孕婦及哺乳期婦女； 3.嚴重肝功能損害的患者。
注意事項
輕度至中度肝功能損害的患者應慎用本品。嚴重腎功能損害的患者應慎用本品（肌酐清除率<30ml/min）。考慮到本品的給藥途徑為肌注，有出血體質或血小板減少症或正在接受抗凝劑治療的患者應慎用本品。晚期乳腺癌婦女中常見血栓栓塞發生，這在臨床研究中也被觀察到。當給予高危患者本品治療時應考慮到這一點。尚無氟維司群對骨骼作用的長期資料。考慮到氟維司群的作用機制，會有發生骨質疏鬆症的潛在危險。運動員慎用。對於駕駛及操作機械能力的影響：本品不會或很少會影響患者駕駛和操作機械的能力。然而本品治療期間常有虛弱無力的報告。對於有這些不良反應的患者在駕駛和操作機械時應特別謹慎。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦禁用本品。在大鼠和家兔中單劑肌注本品後，可見氟維司群透過胎盤。動物試驗中顯示氟維司群具有生殖毒性，包括胎兒畸形率和死亡率升高。應建議育齡婦女在接受治療時使用有效方式避孕。如在使用本品期間患者懷孕，應告知對胎兒的潛在危害和流產可能。在哺乳大鼠中可見氟維司群分泌入乳汁。尚不明確氟維司群是否會分泌入人的乳汁，考慮到氟維司群對哺乳期嬰兒潛在的嚴重不良反應，哺乳期間禁用本品。
兒童用藥
因尚未確定本品在兒童及青少年中的安全性和有效性，故不推薦在該年齡層中使用本品。
藥理毒理
藥理作用氟維司群為競爭性的雌激素受體拮抗劑，其親和力與雌二醇相似。氟維司群阻斷了雌激素的營養作用而本身沒有任何部分激動（雌激素樣）作用。其作用機制與下調雌激素受體（ER）蛋白水平有關。體外研究證實，氟維司群是他莫昔芬耐藥以及雌激素敏感的人乳腺癌（MCF-7）細胞系生長的可逆性抑制製劑，在體外腫瘤研究中，氟維司群可延緩裸鼠體內人乳腺癌MCF-7細胞異種移植物的植入。氟維司群可抑制已植入的MCF-7異種移植物以及他莫昔芬耐藥的乳腺腫瘤異種移植物的生長。對氟維司群耐藥的乳腺腫瘤異種移植物可能對他莫昔芬也存在交叉耐藥性。
貯藏
2～8℃（置冰櫃內）保存。為了避光，應將預填充型注射劑貯於原包裝中。
有效期
48個月
