性狀
本品為膠囊劑,內容物為白色或類白色結晶性粉末。
適應症
用於乳腺癌、非小細胞肺癌等腫瘤治療。
簡介
安體舒是國家級一類雙靶向抗癌新藥。該藥物是我國科學家在世界範圍內的全新發明和創造,具有極高的臨床價值,獲得了國際、國內的高度認可,同時擁有國際與國內兩項發明專利權。安體舒是我國抗癌患者的首選治療藥,是醫生首選臨床一線用藥,代表我國抗癌藥物的研究邁向了新的里程碑!
成分
主要成份為7—氯—4—氧代—喹啉,分子式是C9H6CINO ,分子量是179.6。
口服,一次2粒,一日3次;或以體重計每日每公斤體重20~30毫克,分三次服。連服4周為一療程。
1、胃腸道反應:胃部不適、食慾欠佳、噁心、嘔吐等。
2、血液系統:白細胞減少,血紅蛋白減少。
禁忌
對本品成分過敏者禁用。
注意事項
安體舒最大副作用為可能會造成腸連粘,使用安體舒的同時,一旦發現小腹疼痛,或者不適症狀,請立即聯繫藥師進行處理。南京寧諧康新特藥房藥師建議:使用安體舒前請聽從醫師建議,發現疼痛切勿盲目使用止痛藥,應該立即就醫輔助處理!
藥物相互作用
1.本品具有中樞神經抑制作用,與中樞抑制藥合用時,後者劑量應酌減。
2.本品具有肝藥酶誘導作用,注意由此而產生的藥物相互作用。
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發展簡史
近日,從國家科技部傳來訊息,中國科學院、中國軍事醫學科學院、中國協和醫科大學聯合突破抗腫瘤核心技術,成功研製出世界上首個小分子雙靶點抗癌新藥——安體舒。該藥物是我國科學家在世界範圍內的全新發明和創造,具有極高的臨床價值,獲得了國際、國內的高度認可,同時擁有國際與國內兩項發明專利權(國際專利主分類號:C07D215/233,國內專利號:ZL98 1 14407.1)。據悉,由於該藥物在抗腫瘤領域的突出表現,現已被國家藥品審評機構批准為“國家一類新藥”(我國藥品分類中的最高標準)。並獲得國家“科學技術進步獎”與“國家重點新產品”證書!安體舒的問世,奠定了我國抗腫瘤藥物在國際上的領先地位。
我國著名藥物學家、中國科學院上海藥物研究所蔡俊超教授等科學家,在關於“安體舒”如何殺滅癌細胞的論文中,向全世界的科學家揭示了其中的奧秘。癌細胞的生物膜對自身有較強的保護作用,一般藥物很難通過細胞膜進入細胞內。通常情況下,分子量越小、脂溶性越高,通過細胞膜就越容易。安體舒的主要成分7-氯-4-氧代-喹啉(簡稱氯氧喹)是安體舒研究機構在全世界首次合成的新型物質,分子量極小,僅為179.6,還不到一般藥物分子團的十分之一,同時氯氧喹還是一個脂溶性很高的小分子,所以它通過細胞外膜和細胞核膜的速度與水通過的速度幾乎一樣快,順利通過細胞膜的氯氧喹直搗癌細胞的“心臟”部位,癌細胞將被迫壞死和凋亡。能如此顯著殺滅癌細胞的“安體舒”卻對正常細胞沒有傷害,讓醫學界人士也感到十分驚訝。原來安體舒與癌細胞表面獨有的“酪氨酸激酶”有著很強的親和性,它們結合後能使藥物很快進入癌細胞;另一方面,正常細胞獨有的“纖連蛋白”對卻安體舒有著很強的排斥性,從而阻止安體舒接近正常細胞,使得安體舒在高效殺滅癌細胞的同時不傷害正常細胞。
經衛生部指定的多家權威臨床醫療機構近10年的三期(Ⅰ期、Ⅱ期、Ⅲ期)臨床試驗表明:安體舒單獨使用的療效是一般中成藥物的3.1倍,控制和縮小腫瘤效果突出,安全性高。可見安體舒直接殺滅癌細胞、阻止腫瘤細胞的生長和增殖及其安全性超過目前上市的任何藥物。國家食品藥品監督管理局對安體舒傑出的治療效果給予高度評價,認定完全達到國家級一類新藥標準,特授予兩項一類新藥證書。於是,安體舒成為我國首個研究到分子水平的癌新藥。許多腫瘤患者通過服用安體舒已完全康復的事實說明,安體舒是我國抗癌患者的首選治療藥,是醫生首選臨床一線用藥,代表我國抗癌藥物的研究邁向了新的里程碑!
作用機理
該成分的cl離子與DNA上的鳥嘌呤有親和作用,使藥物嵌入DNA兩股之間,從而形成DNA加合物,抑制DNA功能,達到阻止DNA複製、轉錄的目的,從而抑制癌細胞。適
用於乳腺癌、肺癌、肝癌、腸癌、胃癌、胰腺癌、白血病、宮頸癌、卵巢癌、惡性淋巴瘤、骨肉瘤、膀胱癌、腎癌、鼻咽癌、腦腫瘤、膽囊癌等惡性腫瘤的治療。
安體舒是我國自主研發的靶向藥物,達到了國際領先水平,是中國藥物研究技術的代表,不僅為中國,也為世界的腫瘤患者帶來了一種安全又高效的治療手段。因此該藥被列
入國家“1035”工程和國家“九五”“十五”重大科技攻關項目;2002年4月,通過科技部生命科學技術發展中心驗收;2002年9月,獲得了國家知識產權局頒發的“發明專利證書
”。2003年4月23日獲得國家藥品監督管理局頒發的兩個新藥證書(原料藥和膠囊劑)及兩個藥品註冊批件。2004年國家科學部認定為“國家重點新產品”。
毒理研究
重複給藥:犬和獼猴 3 個月的重複給藥試驗中,劑量(按體表面積折算)分別達人體臨床用量的3.7和5.4倍時,部分犬肝細胞出現輕度腫脹、脂肪和水樣變性,獼猴出現血清丙氨酸氨基轉移酶水平升高,肝細胞濁腫和水樣變性。
生殖毒性:小鼠一般生殖毒性試驗、大鼠致畸敏感期試驗和圍產期試驗中,氯氧喹劑量(按體表面積折算)分別為人體臨床用量的1.1 、2.7和3.2倍,未見明顯與藥物相關的生殖毒性反應。此外雄性小鼠給予人體臨床用量2.2倍的氯氧喹,精子畸形率未見明顯升高。
遺傳毒性:鼠傷寒沙門氏菌回復突變試驗、哺乳動物細胞染色體畸變試驗、嚙齒類動物顯性致死試驗和微核試驗結果均為陰性。
藥代動力學
健康志願者的藥代動力學符合口服給藥二室開放模型。胃腸道吸收快,1.25小時血藥濃度達峰值;分布較快t 1/2a2.094±0.958小時,消除半衰期t 1/2為
20.283±1.491小時。鼻咽癌患者藥代動力學結果符合一級吸收、二室開放型。1.6小時血藥濃度達峰值,t 1/2a1.91±0.07小時, t 1/2 16.93±1.29小時。
用法用量:口服,每次400毫克,每日3次;或以體重計每日每公斤體重20~30毫克,分3次服。細胞學實驗表明,安體舒在體內抑殺癌細胞時間為120天-180天,正常治療時間
為120天-180天
單獨使用安體舒,可抑殺腫瘤細胞,縮小病灶,阻止轉移與復發;聯合放化療使用,可提高放化療療效;康復期、放化療、手術前後使用,可鞏固療效,提高治療成功率。
規格:0.25gX4瓶
貯藏
常溫、避光、密封保存。
包裝
聚乙烯塑膠瓶,每瓶45粒,每盒1瓶。
生產企業
通化茂祥製藥有限公司