成份
本品主要成分為格列齊特。
性狀
本品為白色片。
適應症
用於Ⅱ型糖尿病。
規格
(1)40mg(2)80mg
用法用量
本品為分散片，使用時將其加入適量水中，攪拌均勻分散後服用，也可直接用水送服。開始用量40～80mg，一日1～2次，以後根據血糖水平調整至一日80mg～240mg，分2～3次服用，最大劑量一般不超過320mg。待血糖控制後，每日改服維持量。老年患者酌減。
不良反應
1．低血糖：可能出現嚴重的遷延性低血糖。肝、腎功能低下時，格列齊特的血藥濃度升高，可產生嚴重的低血糖。老年者、虛弱者、營養不良、飢餓狀態以及腎上腺或垂體功能不全者，熱量攝取不足、大量運動、過量飲酒時容易產生低血糖。這些情況應謹慎套用。低血糖的症狀包括頭痛、乏力、高度空腹感、虛汗、心悸、興奮、煩躁、神經過敏、集中力低下、知覺異常、頭暈，嚴重時可導致神經錯亂、精神障礙、意識障礙、昏迷、震顫、驚厥和死亡。緩慢進行的低血糖常常是以精神障礙、意識障礙為主，應注意。老年人或服用β-腎上腺素受體阻斷藥的患者對低血糖不易覺察。
2．血液：有時出現貧血、白細胞減少。
3．消化系統：有時可見食欲不振、噁心、嘔吐，有時可見肝臟障礙。
4．皮膚反應：格列齊特引起的過敏性皮膚反應，有瘙癢症、發疹。
5．泌尿系統：可見BUN、血清肌酐升高，也可見輕度低鈉血症。
6．其他：有時出現頭重、頭痛、眩暈、熱感。曾有引起戒酒硫樣反應的報導。
禁忌
1．肝、腎功能嚴重不全者禁用。
2．磺醯脲類藥物及磺胺類藥物過敏者禁用。
3．重症感染、手術前後及嚴重外傷者禁用。
4．重症酮症酸中毒、糖尿病性昏迷和昏迷前期禁用。
5．有嘔吐、腹瀉等胃腸道障礙者禁用。
6．幼年糖尿病患者、胰島素依賴型(I型)糖尿病患者、白細胞減少患者禁用。
注意事項
1．Ⅱ型糖尿病患者在發生感染、外傷、手術等應激情況及酮症酸中毒和非酮症高滲性糖尿病昏迷時，應停止服用本品，改用胰島素治療。
2．本品不適用於胰島素依賴型(I型)糖尿病患者。
3．本品與抗凝藥合用時，應定期做凝血檢查。
4．本品劑量過大、飲酒過度、腦垂體和腎上腺功能不全、營養不良、虛弱、高熱、肝或腎功能不正常、進食減少或劇烈運動時，應慎用本品，注意防止低血糖反應。
5．從事高空作業或汽車駕駛等危險作業者，應慎用本品，因為可能出現低血糖。
6．本品應在醫生指導下服用。必須定期檢查患者的血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白、肝功能、腎功能、血象，並進行眼科檢查。
7．飲食和運動治療是使用本品治療的前提，不控制飲食，藥物治療不可能取得良好的效果。
8．肥胖糖尿病患者應在醫生指導下，限制每日攝入總熱量及脂肪，進行適量運動。
9．漏服一次藥，應儘快補上，如已接近下次用藥時間，不要加倍用藥。
10．本品單獨使用一個時期後療效減弱者，可合用其他類型口服降血糖藥或胰島素。
11．當出現輕度或中度的低血糖症狀(冷汗、乏力、顫抖、頭痛、感覺異常、面色蒼白、全身不適、眩暈、飢餓、心動過速)時，應立即給患者服用糖水、糖、餅乾等，嚴重情況靜注高滲葡萄糖注射液解救。然後根據低血糖情況調整飲食及用藥劑量，可減量或停止服用本品。
12．當從服用其他降血糖藥改用本品時，應在停止服用以前服用的其他降血糖藥一天后方可服用本品。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物試驗和臨床觀察證明格列齊特有致畸作用，而且在乳汁中分泌，因此孕婦及哺乳期婦女不宜使用本品。
兒童用藥
兒童不宜使用本品。
老年用藥
老年Ⅱ型糖尿病患者服用本品時用藥量應減少，宜用作用時間較短的製劑，避免用長效製劑。
藥物相互作用
1．本品與下列藥物合用時可增加發生低血糖的危險，用藥量減少。給接受本品治療的患者服用這些藥物時，應密切注意觀察可能出現的低血糖。若從接受本品治療的患者撤去這些藥物時，則需要密切觀察血糖可能失去控制。
(1)抑制本品由尿中排泄，如治療痛風的丙磺舒、別嘌呤等；
(2)延緩本品的代謝，如酒精、H-受體阻滯劑(西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等)、苯二氮䓬類、雙環已乙哌啶、氯貝丁酯、氯黴素、四環素、磺胺類抗菌藥、抗真菌藥咪康唑、抗凝藥等。本品與酒精同服可引起腹痛、噁心、嘔吐、頭痛以及面部潮紅(尤以合用氯磺丙脲時)，與香豆素類抗凝劑合用時，開始二者血漿濃度皆升高，以後二者血漿濃度皆減少，故應按情況調整兩藥的用量；
(3)促使與血漿白蛋白結合的本品分離出來，如水楊酸鹽、降血脂藥貝特類等；
(4)藥物本身具有致低血糖作用，如酒精、非甾體抗炎藥，特別是水楊酸鹽、胍乙啶、單胺氧化酶抑制劑，奎尼丁等；
(5)合用其他降血糖藥物，如胰島素、二甲雙胍、阿卡波糖及胰島素增敏劑等；
(6)β腎上腺素受體阻滯劑可干擾低血糖時機體的升血糖反應，阻礙肝糖酵解，同時又可掩蓋低血糖的警覺症狀。
2．下列藥物與本品同時使用可升高血糖，用藥量應增加。給接受本品治療的患者服用這些藥物時，應密切注意觀察可能出現的血糖失控；若從接受本品治療患者撤去這些藥物時，則需要密切觀察可能出現的低血糖。糖皮質激素、雌激素、噻嗪類利尿藥和其他利尿藥(如依他尼酸、呋塞米、氨苯喋啶、乙醯唑胺)、腎上腺皮質激素、甲狀腺製劑、口服避孕藥、煙酸、擬交感神經類藥物、異煙肼、苯妥英鈉、利福平等。β腎上腺素受體阻滯藥可拮抗本品促胰島素分泌的作用，故也可致高血糖。
3．服用本品後飲酒，使乙醇在肝臟被酶分解，使乙醇代謝停止於醛的階段，而使醛蓄積，可出現戒酒硫(disulfiram)樣作用。
藥物過量
本品過量導致嚴重低血糖反應，出現意識模糊，應立即靜脈注射10%或50%葡萄糖注射液，使血糖濃度保持在100mg/dl之上，並對患者實施24至48小時的密切監護，直到確認症狀已獲得明顯改善，防止低血糖症再次發生。
藥理毒理
藥理作用
本品是第二代磺醯脲類降血糖藥，作用較強，其機理是選擇性地作用於胰島β細胞，促進胰島素分泌，並提高進食葡萄糖後的胰島素釋放，使肝糖生成和輸出受到抑制。
動物實驗和臨床使用還證明格列齊特能降低血小板聚集和粘附力，防止纖維蛋白沉積在微血管壁上，對糖尿病微血管病變有防治作用。動物實驗結果表明，長期使用格列齊特能明顯降低膽固醇，降低甘油三酯和脂肪酸。組織學檢查表明，它可抑制由高膽固醇食物引起的動脈、尤其是冠狀動脈的損傷，對減少心血管併發症有利。
毒理作用
急性毒性：小鼠靜脈注射給藥LD(mg/kg)，雄性為295，雌性為315；皮下注射給藥LD(mg/kg)雄性為1141，雌性為1134；口服給藥雄性和雌性小白鼠的最大給藥量均超過5000mg/kg。大鼠靜脈注射給藥LD(mg/kg)雄性為382，雌性為387；皮下注射給藥雄性和雌性大白鼠最大給藥量均超過1000mg/kg；口服給藥雄性和雌性大白鼠最大給藥量均超過5000mg/kg。
生殖毒性：格列齊特大鼠給予中毒劑量(400mg/kg·d)，見出產率下降、授乳不良、胎鼠體重下降、子代的死亡率升高、體重增長抑制。家兔給予格列齊特中毒劑量(120mg/kg·d)，見胎鼠死亡，低於此劑量則未見明顯異常。
已有研究報導格列齊特能通過胎盤引起新生兒低血糖，但是尚不能確定格列齊特是否在人類乳汁中分泌。
藥代動力學
格列齊特口服在胃腸道迅速吸收，3～4小時可達血漿峰值，血漿蛋白結合率為94.2%，半衰期為10～12小時。口服後主要在肝臟代謝，代謝物無活性，約有60～70%經尿排泄，10～20%隨糞便排出，48小時內排泄達98%，僅有5%以原形藥物經尿排出。
貯藏
遮光，密閉，室溫保存。
包裝
雙鋁箔包裝。20片/盒。
有效期
暫定2年半。
