起源
1896年法國物理學家Becquerel發現鈾的放射性，第一次認識到放射現象（在研究鈾鹽時，發現鈾能使附近包在紙包的感光膠片感光，由此斷定鈾能不斷地自發地放射出某種看不見的、穿透力強的射線）。
分類
核醫學技術主要有以下四大類：
生物示蹤技術
通過追蹤非天然同位素來揭示天然元素及其化合物在生物體內或離體組織中吸收、運轉、代謝和排泄等規律的方法。利用這種技術已經揭示了許多重要的生理生化過程，包括信使核糖核酸（mRNA）的複製和脫氧核糖核酸（DNA）遺傳信息的轉錄，是分子生物醫學不可缺少的研究手段。
超微量放射分析技術
放射性測量的探測極限比一般物理化學方法小3～6個數量級，同時在大多數情況下，被測樣品不需化學分離和提純，因此十分靈敏簡便。常用的技術有：競爭放射分析、活化分析和同位素稀釋法。競爭放射分析包括放射免疫分析（RIA）、免疫放射分析（IRMA）和放射受體分析。本技術已能測定300多種體內微量物質，是醫學研究、疾病診斷、藥物血濃度監測、計畫生育等不可缺少的重要手段。
放射性核素顯像
是一種以臟器內、外或正常組織與病變之間的放射性濃度差別為基礎的臟器或病變的顯像方法。它主要提供與放射性分布有密切關係的血流、功能和代謝信息，與主要以顯示形態結構的X射線CT、MRI、超聲檢查等不同，是一種功能性顯像，常可在形態結構發生變化之前顯示異常而對疾病作出早期診斷，在心、腦、腫瘤的代謝研究和疾病診斷方面有特殊價值。
內照射治療
將放射性核素選擇性地引入病變，利用其發射的β射線殺傷生長活躍的癌細胞或其他病理組織，以達到治療目的的方法。本法的適應症不多，但療效較高，毒副作用較小。
套用
這種診斷方法一般具有靈敏、簡便、安全、無損傷等優點，用途非常廣泛，幾乎所有組織器官或系統的功能檢查，都可套用。最常用的同位素診斷可分為三類。
1、體外臟器顯像。有些試劑會有選擇性地聚集到人體的某種組織或器官。以發射γ射線的同位素標記這類試劑，將該試劑給患者口服或注射後，利用γ照相機等探測儀器，就可以從體外顯示標記試劑在體內分布的情況，了解組織器官的形態和功能。例如硫化Tc膠體經注射進入血液後，能被肝臟的枯氏細胞攝取，探測儀器在體外的記錄可顯示出肝臟放射性物質的分布，從而可判斷肝臟的大小、形態和位置，肝臟是否正常，有無腫塊等等。這種檢查已成為肝癌診斷的不可缺少的方法。目前臟器顯像已廣泛用於肝、腦、心、腎、肺等主要組織、器官的形態和功能檢查。
同位素臟器顯像不但反映臟器形態，而且可顯示臟器的生化或生理功能。例如，肝閃爍圖反映肝細胞吞噬功能、腦閃爍圖反映血腦屏障功能、肺掃描則反映肺灌注或通氣功能。閃爍照相還能夠對某一器官連續攝影，使醫生能夠對器官功能和病理變化進行動態觀察。
發射計算機斷層儀是體外顯像的一種先進工具。用它可靈敏地觀察到同位素在人體內任一平面的分布，也可以從許多斷層影像重現三維形象。採用適當標記試劑時，連閉上眼睛所引起的腦中一定區域內血流量或葡萄糖代謝的細微變化，都可用此儀器測定出來。它在早期診斷疾病上很有發展前途。
2、 臟器功能測定。測定器官功能的同位素方法。例如，測定甲狀腺攝I離子的數量和速度，以檢查甲狀腺功能狀態；在注射（碘-131)-鄰碘馬尿酸後，用探測儀器同時記錄兩側腎區放射性起落變化曲線，以檢查兩側腎臟血流情況、腎小管分泌功能和輸尿管通暢程度；在注Cr標記的紅細胞後，測定血中放射性消失的速度，以查出紅細胞壽命等。
3、 體外放射分析。用競爭放射分析這種超微量分析技術，可以準確測出血、尿等樣品中小於10～10克的激素、藥物、毒物等成分。用這種方法測定的具有生物活性的物質已達到數百種。中國曾把這種技術用於妊娠早期檢查、獻血員肝炎病毒檢查、肝癌普查等。另外，還可以通過中子活化分析測出頭髮、指甲、血、尿等樣品中的各種微量元素，用來診斷微量元素異常所引起的一些疾病。
核射線有殺傷細胞的能力。用放射性碘治療甲狀腺功能亢進，是內服同位素療法中最成功的例子。I的β射線可有效地將甲狀腺組織破壞，等於進行了一次“無刀手術”P常用於治療真性紅細胞增多症。還可採用放射性磷、鍶等同位素敷貼療法治療血管瘤、濕疹、角膜炎症等淺表部位的皮膚病和眼科疾病。此外，鈷治療機、電子感應加速器、直線加速器等外照射治療已成為治療惡性腫瘤的重要手段，在癌症治療中所占的比重高達70%左右，而且遍及癌症的絕大部分病種。
