基本信息
CAS號： 161715-20-4
中文名： 替比培南縮合物
英文名： 4-Nitrobenzyl(1R,5S,6S)-6-[(R)-1-hydroxyethyl]-1-Methyl-2-[1-(1,3-thiazolin-2-yl)azetidin -3-yl]thio-1-carbapen-2-eM-3-carboxylate
別 名： 替比培南縮合物,4-Nitrobenzyl(1R,5S,6S)-6-[(R)-1-hydroxyethyl]-1-Methyl-2-[1-(1,3-thiazolin-2-yl)azetidin -3-yl]thio-1-carbapen-2-eM-3-carboxylate
分子式： C23H26N4O6S2
分子量： 518.61
國內外上市情況
替比培南酯最早由美國輝瑞公司研發，替比培南酯顆粒劑由日本明治公司研製，於2009年2月獲得日本批准，並於2009年4月上市。國內未有上市廠家。
目前國內僅有1家（石藥集團中奇製藥技術（石家莊）有限公司）申報新藥臨床，且正在審評中。
藥理和藥效
替比培南酯是替比培南的前體藥物，口服後被酯酶水解釋放出母體藥物替比培南，與細菌青黴素結合蛋白（PBP）結合，抑制細菌細胞壁的合成，是可以口服的碳青黴烯類抗生素。
替比培南酯的結構特點，是C3位側鏈為噻唑基取代的氮雜環丁烷基團，同時通過在C2位羧酸形成匹伏酯形成前藥，提高了口服吸收性。本品的口服吸收性優於現在已經上市的大多數β-內醯抗生素。替比培南酯抗菌譜廣。對大多數臨床分離的菌株，替比培南均表現出比青黴素系列及頭孢系列更強的抗菌性，而與其他注射用的碳青黴烯類抗生素相比，替比培南也表現出同程度或更強的抗菌效果。
替比培南酯它是第一個用於肺炎鏈球菌抗藥株感染的治療，包括持續性中耳炎和細菌性肺炎的培南類藥物。替比培南酯對抗肺炎鏈球菌、大腸桿菌、肺炎克雷白菌、流感嗜血菌、肺炎軍團菌的抑制活性用於兒科病人耳鼻喉和上呼吸道感染的治療。強於對照藥如亞胺培南、頭孢地尼、阿莫西林和左氧氟沙星等。
特別是針對近幾年引起兒童感染主要原因的PRSP（耐青黴素肺炎鏈球菌）、MRSP（耐紅黴素肺炎鏈球菌）及流感嗜血桿菌表現出極強的抗菌效果。
市場前景
急、慢性上呼吸道感染為小兒時期常見病、多發病，一年四季均可發病，每人每年可發病數次。病原體主要侵犯鼻、咽、扁桃體及喉部而引起炎症。開發口服的碳青黴烯類抗生素替比培南酯顆粒劑和抗病毒藥物合用，具有重大的經濟和社會效益。
