基本信息
中文名稱：曲司氯銨
中文別名：曲司氯胺
英文名稱：Trospium Chloride
英文別名：Trospium chloride
CAS號：10405-02-4
分子式：C25H30ClNO3
分子量：427.96400
精確質量：427.19100
PSA：46.53000
LogP：0.73250
物化性質
外觀與性狀：白色至灰白色粉末
熔點：266-268ºC
儲存條件：-20℃ Freezer
藥品說明書
藥物分類
一級分類：泌尿系統藥物 二級分類：其他 三級分類：
藥品英文名
Trospium
藥品別名
鹽酸曲司氯銨、Trospium Hydrochloride、Sanctura
藥物劑型
鹽酸曲司氯銨片劑：20mg/片。20～25℃室溫保存。
藥理作用
本品為季銨鹽化合物，具有抗膽鹼作用和解痙作用。本品作用於膽鹼能神經所支配效應器上的M受體，能拮抗乙醯膽鹼對M受體的作用。其副交感神經阻滯作用可引起膀胱平滑肌的舒張，使膀胱容量增加。治療劑量下，本品對菸鹼受體作用微弱。
藥動學
本品口服後吸收率不足10%，平均生物利用度9.6%。給藥後5～6h血藥濃度達峰值(Cmax)，給藥劑量從20mg增加到40mg和60mg，Cmax分別增加3倍和4倍。藥時曲線下面積(AUC)隨劑量呈線性變化。高脂飲食可使本品的AUC和Cmax降低70%～80%。體外研究顯示，0.5～50ng/ml濃度範圍內，本品血漿蛋白結合率50%～85%，本品主要分布在血漿，口服20mg的表觀分布容積為395L。本品可能通過水解作用與葡萄糖醛酸結合，代謝產物占排出物的40%。本品消除半衰期約20h，85.2%經糞便排出，5.8%經腎臟排出，腎臟排出物的60%為原形藥物。本品的腎臟排泄主要經腎小管分泌，嚴重腎功能不全患者的AUC和Cmax分別提高4.5倍和2倍，半衰期延長至33h。肝功能輕度至中度異常患者的Cmax分別升高12%和63%。
適應證
本品用於膀胱過度刺激引起的尿頻、尿急、尿失禁。
禁忌證
1.對本品及其中成分過敏者禁用。2.尿瀦留、胃瀦留及未控制的閉角型青光眼患者禁用。
注意事項
1.兒童用藥安全性尚未評價。2.本品過量可引起嚴重抗膽鹼作用，有過量後引起瞳孔散大和心動過速的病例。出現藥物過量應採取對症治療和支持治療，並監測心電圖。3.慎用：(1)由於尿瀦留的可能，有明顯膀胱尿道阻塞症狀的患者使用時應謹慎。(2)本品具有抗膽鹼作用，能降低胃腸道動力，胃腸道阻塞性疾病患者有胃瀦留的可能，使用時應謹慎。嚴重便秘、潰瘍性結腸炎和重症肌無力患者慎用。(3)中度至重度肝功能不全患者慎用。(4)只有當可能的受益高於危險時，方可在嚴密監護下用於已控制的閉角型青光眼患者。(5)本品生殖毒性分級為C，只有對母體的益處高於對胎兒的危險時方可用於孕婦。(6)本品可經大鼠乳汁分泌，尚不知本品是否經人乳汁分泌，只有當可能的受益高於對新生兒的危險時方可用於哺乳期婦女。
不良反應
本品最常見的不良反應為便秘、口乾。其他不良反應包括以下幾方面。1.消化系統：口乾、便秘、腹痛加劇、便秘加重、消化不良、胃腸脹氣、嘔吐、味覺障礙、咽乾、胃炎。2.泌尿生殖系統：尿瀦留。3.神經系統：頭痛、暈厥、幻覺、躁狂。4.全身：無力、胸痛。5.代謝及營養疾病：有血管神經性水腫的報導。6.心血管系統：心動過速、心悸、室上性心動過速、高血壓危象。7.皮膚：皮膚乾燥、滲出性多形性紅斑、過敏反應。8.其他：眼乾、視力模糊、視覺異常、橫紋肌溶解。
用法用量
口服，推薦劑量為每次20mg，2次/d，空腹服用或飯前1h服用。嚴重腎功能損傷患者(肌酐清除率<30ml/min)，推薦劑量為20mg/d，睡前服用。75歲以上老年患者，起始劑量為20mg/d。
藥物相互作用
1.本品從腎臟排出主要經腎小管分泌作用，與其他經腎小管分泌排泄的藥物(如地高辛、普魯卡因胺、雙哌雄雙酯、嗎啡、萬古黴素、二甲雙胍及替諾福韋)同時使用，有可能引起二者血藥濃度的提高，應對患者進行嚴密監護。2.與混合性P450抑制劑西咪替丁合用，本品的Cmax和AUC增加。3.本品為CYP2D6和CYP3A4抑制劑，與主要經CYP2D6代謝的治療窗較窄的藥物(如氟卡尼、硫利達嗪及三環類抗抑鬱藥)合用時應謹慎。本品可使丙咪嗪的Cmax和AUC增加。4.與其他抗膽鹼藥合用，可能加劇口乾、便秘、視力模糊及其他抗膽鹼症狀。5.由於本品的胃腸道動力降低作用，本品可影響其他藥物的胃腸道吸收。
