簡介
根據作用機制不同,臨床使用的擬膽鹼藥可分為作用於膽鹼受體的膽鹼受體激動劑和作用於膽鹼酯酶的膽鹼酯酶抑制劑。
"擬膽鹼藥"包括能直接激動膽鹼受體的藥物(如毛果芸香鹼)以及具有抗膽鹼酯酶作用的藥物(如毒扁豆鹼、新斯的明等),後者能間接引起膽鹼能神經的興奮的效果。本類藥物吸收後一般能使心率減慢、瞳孔縮小、血管擴張、胃腸蠕動及分泌增加,因而臨床上用於青光眼、腸麻痹、血管痙攣性疾病等。
分類
直接擬膽鹼藥:
作用並興奮Ach- 受體(M 受體/N 受體) 。
間接擬膽鹼藥:
抑制Ach-E,使Ach水解受到抑制,增加內源性Ach在突觸間隙中的量。
直接作用於膽鹼受體的擬膽鹼藥
完全擬膽鹼藥,即M&N膽鹼受體激動藥;
乙醯膽鹼、氨甲醯膽鹼
節後擬膽鹼藥,即M膽鹼受體激動藥;
毛果芸香鹼 (匹魯卡品,pilocarpine)
N膽鹼受體激動藥(無臨床套用價值,僅有毒理學意義):
尼古丁、洛貝林
作用
選擇性地直接激活節後膽鹼能神經支配的效應器上的M-R, 產生M- 樣作用。
對眼平滑肌和腺體選擇性作用較強。
縮瞳
降低眼內壓
調節痙攣
縮瞳
降低眼內壓
房水產生與流向:
睫狀肌上皮細胞分泌及虹膜後房面的毛細血管滲出→後房→瞳孔→前房→房面間隙→經濾簾流入鞏膜靜脈竇→流入眼球壁外靜脈。
調節痙攣
調節:使晶狀體聚焦,以適於視近物的過程。
興奮睫狀肌上M-R,使睫狀小帶放鬆,晶體因自身具有的彈性而變凸,致屈光度增加。此時只適合於視近物,看遠物模糊。稱為調節痙攣。
臨床套用
青光眼
閉角型青光眼(急性或慢性充血性青光眼)效果好
開角型青光眼(慢性單純性青光眼)
虹膜睫狀體炎
與散瞳藥交替使用,以散瞳為主(鬆弛休息),可使虹膜與晶體的粘連剝離,防止虹膜與晶狀體粘連。
注意事項
滴眼後要壓迫內眥,防止藥物經鼻淚管入鼻腔,產生吸收副作用。
勿長期滴眼,以防發生粘連