名稱
藥劑名稱:拉西地平商品名稱:司樂平、樂息平
英文名稱:Lacidipine,Lacipil
藥理作用:
拉西地平是強效鈣拮抗劑,可顯著並且有選擇的作用於血管平滑肌的鈣離子通道。它的主要作用是擴張周圍動脈,減少外周血管阻力從而降低血壓。拉西地平與其他降壓藥物如利尿劑、β阻滯劑並用,降血壓作用可以加強。
作用用途:
作為高血壓病的治療藥物,可單獨套用或與其他降血壓藥物合用,如與β阻滯劑和利尿劑合用。用法用量:
建議開始用量為每次4mg,每日1次,應在每天的同一時間服用,在早晨服用較好。飯前、飯後均可。應維持4mg劑量不少於3-4周,再根據療效可增加至6mg。
對肝臟病患者拉西地平的生物利用度可能增加,而加強降血壓的作用。此時初始劑量應減至2mg,每日1次。
由於拉西地平不經腎臟排泄,故腎病患者無需修改劑量。
老年人開始劑量為2mg,每日1次,必要時可根據上述的方法增至4mg或6mg,每日1次。
尚無拉西地平用於兒童的經驗。
禁 忌 症:
對本藥物中任何成分高度過敏者。不良反應:
拉西地平通常耐受性良好,個別病例可有微弱的副作用,這與已知的周圍血管擴張的藥理作用有關。最常見的有頭痛、皮膚潮紅、水腫、眩暈和心悸。通常症狀短暫,並隨著相同劑量的繼續用藥而逐漸消失。
無力、皮疹(包括紅斑和瘙癢)、食欲不振、噁心及多尿也偶有報告。
與其他鈣拮抗劑一樣,極少數病例有胸痛和齒齦增生。
拉西地平不引起明顯的實驗室檢查或血液學改變。
臨床研究
【功效主治】作為高血壓病的治療藥物,可單獨套用或與其他降血壓藥物合用,如與β阻滯劑和利尿劑合用。【化學成分】本品主要成份及其化學名稱為:(E)-4-[2-[3-(羧叔丁基)-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氫-2,6-二甲基-3,5-吡啶-二甲酸二乙酯。【藥理作用】藥理作用本品為二氫吡啶類鈣離子拮抗劑,具高度選擇性作用於平滑肌的鈣通道,主要擴張周圍動脈,減少外周阻力,降壓作用強而持久。對心臟傳導系統和心肌收縮功能無明顯影響。並可改善受損肥厚左室的舒張功能,及抗動脈粥樣硬化作用。可使腎血流量增加而不影響腎小球濾過率,可產生一過性但不明顯的利尿和促尿鈉排泄作用,因此能防止移植患者出現環孢素A誘發的腎臟灌注不足。本品為高度脂溶性,它在脂質部分沉積並在清除階段不斷釋放到結合部位。這一特點使本品明顯不同於其它鈣拮抗藥,其他鈣拮抗藥脂溶性低因而作用時間短。毒理作用:通過對Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性,亞急性,慢性毒理研究顯示,最大重複劑量:鼠為32mg/kg(1個月)或20mg/kg(6個月),狗為8.5mg/kg(1個月)或5mg/kg(6個月)。與本品藥效性相關的變化包括心動過速及便秘。通過狗60周口服給藥毒性研究顯示在最高劑量組群(1mg/kg和5mg/kg)可發現齒齦增生。致癌、致畸及致突變通過研究本藥無致癌性,致畸性及致突變性。
【藥物相互作用】1與β阻滯劑、利尿藥合用,降壓作用可加強。
2與西咪替丁合用,可使本品血藥濃度增高。
3與地高辛合用,地高辛峰值水平可增加17%,對24小時平均地高辛水平無影響。
4與普萘洛爾合用,可輕度增加兩者藥時曲線下面積(AUC)。
5與華法令、甲苯磺丁脲、雙氯芬酸、環孢菌素、安替比林等無特殊交叉反應。
【不良反應】1最常見的有頭痛,皮膚潮紅,水腫,眩暈和心悸。
2少見無力,皮疹(包括紅斑和搔癢),胃納不佳,噁心,多尿。⑶極少數有胸痛和齒齦增生。
【禁忌症】對本藥物中任何成分高度過敏者。
注意事項:
竇房結和房室結功能異常的患者應慎用心臟儲備力較低的病人應慎用
用於肝功能不良患者應慎用