高血壓。
【注意事項】
⑴肝功能不全者需減量或慎用,因其生物利用度可能增加,而加強降血壓作用。
⑵拉西地平片不經腎臟排泄,腎病患者無需修改劑量。
⑶一般不明顯影響的實驗室檢查或血液學。但曾有一例可逆性鹼性磷酸脂酶增加的報告。
⑷雖然拉西地平片不影響傳導系統和心肌收縮,但理論上鈣拮抗藥影響竇房結活動及心肌儲備,應予注意。竇房結活動不正常者尤應關注,有心臟儲備較弱患者亦應謹慎。
【用法與用量】
⑴成人 起始劑量4mg每日1次,在早晨服用較好。飯前飯後均可。如需要3-4周可增加至6mg,8mg一日一次。除非臨床需要更急而超前投藥。
⑵肝病患者初始劑量為2mg每日1次。
【禁忌症】
對拉西地平片成分過敏者。
【兒童用藥注意事項】
拉西地平片尚無用於兒童的經驗。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
(1)尚無資料證實拉西地平片對人類妊娠的安全性,孕婦套用須權衡利弊。
(2)拉西地平片及其代謝物由乳汁排出,套用拉西地平片最好不授乳或停用拉西地平片。
(3)拉西地平片有引起子宮肌肉鬆弛的可能性,臨娩婦女應慎用。
【老年人用藥注意事項】
老年人初始劑量為2mg,每日1次,必要時可增至4mg及6mg,每日1次。可以長期連續用藥。
【不良反應】
⑴最常見的有頭痛,皮膚潮紅,水腫,眩暈和心悸。 ⑵少見無力,皮疹(包括紅斑和搔癢),胃納不佳,噁心,多尿。
⑶極少數有胸痛和齒齦增生。
【藥物相互作用】
⑴與β阻滯劑、利尿藥合用,降壓作用可加強。
⑵與西咪替丁合用,可使拉西地平片血藥濃度增高。 ⑶與地高辛合用,地高辛峰值水平可增加17%,對24小時平均地高辛水平無影響。
⑷與普萘洛爾合用,可輕度增加兩者藥時曲線下面積(AUC)。
⑸與華法令、甲苯磺丁脲、雙氯芬酸、環孢菌素、安替比林等無特殊交叉反應。
【藥理】
藥理作用拉西地平片為二氫吡啶類鈣離子拮抗劑,具高度選擇性作用於平滑肌的鈣通道,主要擴張周圍動脈,減少外周阻力,降壓作用強而持久。對心臟傳導系統和心肌收縮功能無明顯影響。並可改善受損肥厚左室的舒張功能,及抗動脈粥樣硬化作用。可使腎血流量增加而不影響腎小球濾過率,可產生一過性但不明顯的利尿和促尿鈉排泄作用,因此能防止移植患者出現環孢素A誘發的腎臟灌注不足。拉西地平片為高度脂溶性,它在脂質部分沉積並在清除階段不斷釋放到結合部位。這一特點使拉西地平片明顯不同於其它鈣拮抗藥,其他鈣拮抗藥脂溶性低因而作用時間短。
毒理作用:通過對Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性,亞急性,慢性毒理研究顯示, 最大重複劑量:鼠為32mg/kg(1個月)或20mg/kg(6個月),狗為8.5mg/kg(1個月)或5mg/kg(6個月)。與拉西地平片藥效性相關的變化包括心動過速及便秘。通過狗60周口服給藥毒性研究顯示在最高劑量組群(1mg/kg和5mg/kg)可發現齒齦增生。 致癌、致畸及致突變通過研究拉西地平片無致癌性,致畸性及致突變性。
【藥代動力學】拉西地平片口服從胃腸道吸收迅速,由於肝臟廣泛首過代謝,生物利用度為2%-9%,用更敏感分析方法平均為18.5%(4-52%)。吸收後95%藥物與蛋白結合,主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。拉西地平片經肝臟代謝,代謝產物主要為吡啶類似物及羧酸類似物,2種為吡啶類,2種為羧酸類,主要通過膽道從糞便排出。其糞便排泄物中基本為代謝物。代謝谷峰比大於60%。 血漿清除率為1.1L/kg,穩態時終末T1/2為12-15小時。
【藥物代謝動力學】
拉西地平片口服從胃腸道吸收迅速,由於肝臟廣泛首過代謝,生物利用度為2%-9%,用更敏感分析方法平均為18.5%(4-52%)。吸收後95%藥物與蛋白結合,主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。拉西地平片經肝臟代謝,代謝產物主要為吡啶類似物及羧酸類似物,2種為吡啶類,2種為羧酸類,主要通過膽道從糞便排出。其糞便排泄物中基本為代謝物。代謝谷峰比大於60%。 血漿清除率為1.1L/kg,穩態時終末T1/2為12-15小時。
【用藥過量】
尚無明確報導。但逾量可引起低血壓及心動過速,此時需用輸液及升壓藥。
【拼音名】: LAXIDIPING PIAN
【性狀】: 拉西地平片為白色片。
【包裝規格】: (1)2mg (2)4mg
【貯藏】: 遮光、密封保存。