藥物簡介
微球劑是一種適宜的高分子材料製成的凝膠微球,其中含有藥物。策球的粒徑很小,以常混懸於油中。
詳細介紹
例如5氟脲嘧啶於20%明膠中,含量為每含 ml16.8mg,加注射用(如麻油),加熱至50℃,將兩相(即注射用油與5氟脲嘧啶明膠膠液)混勻,在70℃水浴中用超音波處理,使含藥凝膠分散球用油中,凝膠微粒徑為1-3mm,如用山梨醇半油酸酯級化蓖麻油的聚乙醯酯類作穩定劑,可增加微球的穩定性。抗癌藥物製成微球劑後能改善在體內的吸收,分布,由於這種微球對癌細胞有的親和力,故能濃集於癌細胞周圍,特別對淋巴系統肯有指向性。上述氟脲嘧啶微球劑中的氟脲嘧啶是分布散在明膠凝的網狀結構中,藥物並非包裹成微襄狀。另一份專利介紹用聚消乳酸Poly(DL-laetic acid)作襄材包制的微球劑,其結構類似微型膠襄。系將一種藥物分散於聚消鏇乳酸的甲苯溶液中,在攪拌下加入一種醇相分離劑,即析出微球劑。例:取聚消鏇乳酸(粘滯度2.32)1g,溶於50ml甲苯中,另取甲硫酸噠嗪(thioridazine,安定藥)0.5g分散於此溶液中,在不斷攪拌下滴加異丙醇150ml即出微球劑,直徑為25-50mm.。