簡介
可生物降解聚合物微球作為一種新的藥物載體，在藥物控制釋放領域有著廣泛的研究和套用。微球載體能夠克服現有藥物製劑的一些弊端，具有控制藥物的釋放速度以達到長效緩釋、增加藥物靶向性、降低毒副作用以及提高療效等優點。製備
根據藥物的性質和製劑的要求，藥物的微粒化製劑可採取不同的方法製備。主要有乳化溶劑揮發法、噴霧乾燥法、相分離法及熔融法等。在此只介紹乳化溶劑揮發法。此方法是將不相混溶的兩相通過機械攪拌或超聲乳化方式製成乳劑，內相溶劑揮發除去，成球材料析出，固化成微球。內分散相的溶劑必須在外連續相中具有一定的溶解度和揮發性。在緩慢攪拌下，內分散相溶劑不斷向外相擴散，轉運至液面並揮發到空氣中。萃取—揮發—萃取過程反覆進行，使內分散相中載體材料析出形成囊膜，將藥物包裹其中，直到微球完全固化為止。按製備時乳狀液的類型，本製備法可分為水包油型O/W，油包油型O/O，水/油/水復乳型W/O/W三種類型。
O/W型是將聚乳酸溶於有機相中，加入到含有乳化劑的水相中形成O/W型乳劑，再除去有機溶劑，聚乳酸形成微球。O/O型乳化溶劑揮發法是專為水溶性藥物設計的。W/O/W型是先將藥物溶於內水相，加入有機相乳化形成W/O初乳，再將初乳加入外水相中，形成W/O/W乳劑，中間層中有機溶劑揮發完後，便可以形成固化的微球體。
套用
緩釋、控釋製劑又稱為緩控釋系統，它們不需頻繁給藥，能在較長時間內維持體內有效的藥物濃度，從而可以大大提高藥效和降低毒副作用。近二十年來，隨著藥物控釋技術的迅速發展，藥物控釋材料的研究和開發已成為該領域的研究熱點。特別是生物降解高分子材料，由於可生物降解且不會在人體內滯留，更得到人們的關注。其中聚乳酸（PLA）由於具有良好生物相容性和生物降解性，其降解產物能參與人體的新陳代謝且性能可在大範圍內通過與其他單體共聚得到調節，已成為當前生物醫學領域中最受重視的材料之一。PLA的水解最終產物是水和二氧化碳，中間產物乳酸也是體內的正常代謝產物，無生理活性，刺激性小，易從體內排出而不蓄積，未降解的可以隨糞便排出，避免了對病人造成的二次傷害。組織學研究證明：PLA無毒，與組織無反應，生物可降解，降解產物不滯留於活體組織中。以聚乳酸-羥基乙酸（PLGA）為囊材製備出孕酮PLGA緩釋膠囊以來，PLA及其共聚物被用作一些半衰期短、穩定性差、易降解及毒副作用大的藥物控釋載體，如抗生素、抗癌用藥、疫苗、激素、計生用藥、解熱鎮痛藥以及神經系統用藥等的緩控釋載體，可有效增加給藥途徑，減少給藥次數和給藥量，提高藥物利用度，減少藥物對肝、腎等的副作用。
近年來國內外研究表明，PLA套用於藥物控制釋放體系，具有延長藥物作用時間，提高定向性並降低毒副作用等優點，因而有很好的發展前景。目前，PLA及其共聚物類緩釋製劑已商品化的有促黃體激素釋放激素LHRH類藥物戈舍瑞林皮下植入劑、亮丙瑞林肌肉注射混懸劑、促甲狀腺激素釋放激素TRH類藥物曲普瑞林、抗生素苯唑西林等。正在研究的藥物很多，主要有抗癌化療用藥、解熱鎮痛藥、神經系統用藥、激素及計畫生育用藥等，都處於實驗室研究或動物試驗階段。此外，根據藥物的性質、釋放要求及給藥途徑，可製成特定的藥物劑型。較簡單的採用溶液成型、熱壓成型等方法製備埋植製劑，如胰島素的PLGA雙層緩釋片、慶大黴素的PLA圓柱體、促生物激素釋放激素的塊狀植入劑以及激素左訣諾酮的空心PLA纖維劑型等，此外還有薄膜、類孔劑等多種劑型，這些劑型都強烈的依賴其幾何形狀及藥物包載量。
