藥物微球

簡介

藥物微球是一種藥物新劑型，是利用如澱粉、殼聚糖、聚乳酸、明膠等高分子聚合物材料作為載體，將固體或液體藥物包裹固化而形成的微小球狀實體的固體骨架物，其直徑大小不一，一般在1-300 μm，甚至更大，屬於基質型骨架微粒。

作用

微球製劑作為一種新型給藥技術，既能通過調節和控制藥物的釋放速度實現長效的目的，又能保護藥物不受體內酶的影響而降解，掩蓋藥物的不良口味，減少給藥次數和藥物刺激，降低毒性和不良反應，提高療效。 此外，微球還與某些細胞組織有特殊親和性， 能被器官組織的網狀內皮系統所內吞或被細胞融合， 集中於靶區逐步擴散釋出藥物或被溶酶體中的酶降解而釋出藥物, 從而起到靶向治療的作用. 我國在微球製劑領域的研究開始於20世紀70年代。

生物學特性

緩釋性

微球中藥物的釋放可以通過骨架溶蝕[如聚乳酸(polylacticacid, PLA)和乳酸/羥基乙酸共聚物(polylactic-co-glycolicacid, PLGA)的降解]、表面溶蝕(如聚鄰酯和聚酐類聚合物的降解)、整體崩解、水汽膨脹、解離擴散及解吸附等方法， 使微球中包裹的藥物釋放速度變慢，成為長效製劑， 可減少給藥次數， 消減藥物峰谷現象

靶向性

微球靶向給藥系統是依據機體不同的組織部位的生理學特性對不同大小微粒的不同阻留性而建立的， 通過生物體內的物理和生理作用能使這些混懸微粒選擇性的聚集於肝、脾、肺、淋巴等部位， 釋放藥物而發揮療效。

栓塞性

藥物微球通過動脈插管注入腫瘤供血動脈後， 對腫瘤毛細血管網的栓塞較為完全，直徑大於12μm的微球被一級毛細血管網所截獲，直徑更小的微球能到達毛細血管末梢阻斷至毛細血管前動脈水平， 所以與常規栓塞劑相比更不易形成側枝循環，癌組織壞死更徹底， 在發揮栓塞作用的同時, 微球中的藥物可集中在腫瘤區釋藥，故既可產生栓塞效應，又可作為抗癌藥物的攜帶者，使腫瘤區的藥物長時間的維持在較高濃度水平。