在藥劑學中,微粒分散體系被發展成為微粒給藥系統。屬於粗分散體系的微粒給藥系統主要包括混懸劑、乳劑、微囊、微球等,它們的粒徑在500nm~100mm範圍內;屬於膠體分散體系的微粒給藥系統主要包括納米微乳、脂質體、納米粒、納米囊、納米膠束等,它們的粒徑全都小於1000nm。上述二者的粒徑範圍有一定交叉。
基本簡介
分散體系(dispersesystem)是一種或幾種物質高度分散在某種介質中所形成的體系。被分散的物質稱為分散相(dispersephase),而連續的介質稱為分散介質(dispersemedium)。分散體系按分散相粒子的直徑大小可分為小分子真溶液(直徑10-7m)。將微粒直徑在10-9~10-4m範圍的分散相統稱為微粒,由微粒構成的分散體系則統稱為微粒分散體系。
在藥劑學中,微粒分散體系被發展成為微粒給藥系統。屬於粗分散體系的微粒給藥系統主要包括混懸劑、乳劑、微囊、微球等,它們的粒徑在500nm~100mm範圍內;屬於膠體分散體系的微粒給藥系統主要包括納米微乳、脂質體、納米粒、納米囊、納米膠束等,它們的粒徑全都小於1000nm。上述二者的粒徑範圍有一定交叉。
微粒分散體系由於高度分散而具有一些特殊的性能:①微粒分散體系首先是多相體系,分散相與分散介質之間存在著相界面,因而會出現大量的表面現象;②隨分散相微粒直徑的減少,微粒比表面積顯著增大,使微粒具有相對較高的表面自由能,所以它是熱力學不穩定體系,因此,微粒分散體系具有容易絮凝、聚結、沉降的趨勢,③粒徑更小的分散體系(膠體分散體系)還具有明顯的布朗運動、丁鐸爾現象、電泳等性質。
微粒分散體系在藥劑學中具有重要的意義:①由於粒徑小,有助於提高藥物的溶解速度及溶解度,有利於提高難溶性藥物的生物利用度;②有利於提高藥物微粒在分散介質中的分散性與穩定性;③具有不同大小的微粒分散體系在體內分布上具有一定的選擇性,如一定大小的微粒給藥後容易被單核吞噬細胞系統吞噬;④微囊、微球等微粒分散體系一般具有明顯的緩釋作用,可以延長藥物在體內的作用時間,減少劑量,降低毒副作用;⑤還可以改善藥物在體內外的穩定性等等。總而言之,微粒分散體系具有很多優良的性能,在緩控釋、靶向製劑等方面發揮著重要的作用。隨著納米技術的套用,更加快了微粒給藥系統的發展,未來幾十年內,圍繞著微粒給藥體系的研究和套用,必將有一個非常廣闊的前景。
微粒的基本性質決定,分散系中普遍存在微粒的絮凝、聚結、沉降等物理穩定性問題,是熱力學與動力學不穩定體系。本章以微粒分散系的物理穩定性為中心,介紹其基本性質及有關穩定性的基本理論。微粒給藥系統方面的有關內容,如包封率、滲漏、釋放等將在新技術與新劑型的有關章節中介紹。
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