化合物簡介
基本信息
中文名稱：巴尼地平
中文別名：(4S)-2,6-二甲基-4-(間硝基苯基)-1,4-二氫吡啶-3,5-二羧酸 (3S)-1-苄基-3-吡咯烷基-甲基酯
英文名稱：(+)-(3'S,4S)-1-Benzyl-3-pyrrolidinyl methyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate
英文別名：(4S)-2,6-Dimethyl-1,4-dihydro-4-(3-nitrophenyl)pyridine-3,5-dicarboxylic acid 5-methyl 3-[(3S)-1-benzylpyrrolidin-3-yl] ester;
CAS號：104713-75-9
分子式：CHNO
巴尼地平化學結構：
分子量：491.53600
精確質量：491.20600
PSA：113.69000
LogP：4.61020
物化性質
密度：1.31 g/cm
沸點：614.5ºC at 760 mmHg
折射率：1.628
蒸汽壓：4.94E-15mmHg at 25°C
用途
本品為新型二氫吡啶類鈣拮抗劑,具有強力的血管舒張作用和抗高血壓作用。
藥品名稱
中文名稱：巴尼地平
英文名稱：Barnidipine
別名：美洛地平、Hypoca，Mepinodipine．
英文別名：Barnidipine Hydrochloride、Hypoca、Mepirodipine Hydrochloride
藥效學
巴尼地平為二氫吡啶類鈣拮抗藥。可舒張血管，增加冠脈流量，使血壓下降，作用強而持久，可持續24小時。口服後吸收良好，1～6小時後達血藥濃度峰值。t1/2約10小時。本品為強效、長效二氫吡啶類鈣拮抗劑抗高血壓藥。具有較強的抑制鈣離子內流，使細胞中鈣離子減少，從而使血管鬆弛、擴張，降低外周血管阻力而發揮顯著的降壓作用，其作用強度為尼卡地平的5倍。
藥動學
口服吸收良好，口服後1-1.6h起效，口服10mg/kg，C為3-4.4ng/ml，降壓作用可維持10h以上；分布較廣泛，腎、肝和胃組織中分布濃度較血漿中高，大腦中最低；在肝臟代謝，消除較慢，但在其它器官中消除較快，重複給藥無蓄積作用，代謝產物由糞排泄。
臨床套用
用於輕、中、重度高血壓的治療，與β—阻滯劑抗類高血壓藥或利尿藥合用可增強療效。
毒副作用
本品毒副作用小，有良好的耐受性，較常見的不良反應有面紅、頭痛、心悸及輕微的低血壓和脈搏加快等。
適應症
高血壓。
用法用量
口服：5-15mg/次，1次/d。
製劑與規格
每粒膠囊含本品 5、10、15mg三種規格。
禁用慎用
患有嚴重肝功能障礙者用藥應慎重。老年患者不宜過分降低血壓，給藥應從低劑量開始，並應在小心監護下服用。
孕婦或可能懷孕的婦女不宜服用，因為已有報導，本品可抑制胎兒生長發育並可進入動物的乳汁中。因此，授乳婦女也不宜服用本品，必需服用時，應勸告患者停止授乳。本品對兒童的安全性尚未確定。
不良反應
轉氨酶、尿酸、尿素氮和肌酸酐可能升高，發生這類情況應停止用藥。若出現高敏反應(紅斑、皮疹或黃疽)應停藥。其它可能發生的不良反應，包括噁心、嘔吐、便秘、發熱、顏面潮紅、心悸、水腫、無力、不適、頭痛、胸部壓迫感、眩暈、耳鳴和血清肌酸磷酸激酶(CRK)升高。
相互作用
本品與其它抗高血壓藥物並用可使藥效增強。已有報告，其它鈣拮抗劑如硝苯吡啶(nifedipine)可使地高辛的血漿濃度升高。還有報告，這類藥物與西咪替丁伍用可導致藥效增強。
專家點評
經對91例原發性高血壓患者中長期單用本品或聯合利尿劑的抗高血壓效果和安全性進行了評價，結果表明，本品抗高血壓效果是穩定的，未發現耐藥性，兩組效果相似。80%以上對治療有效。另一組對42例原發性高血壓患者臨床試驗，單獨給予本品和與β阻滯劑聯合套用，都可見血壓有效的降低，分別為患者原來血壓的70.4%和91.7%，未見夜間血壓過分降低並降血壓作用持續到24h，這提示它適合於每天給藥1次即可。
