的主要生物活性的化合物。山竹又名莽吉柿,倒捻子,鳳果,在東南亞地區山竹子的果殼是治療痢疾、扭傷、傷寒、潰瘍、皮膚感染、消炎和殺菌的民間傳統用藥。α-山竹黃酮和γ-山竹黃酮是山竹果中主要的兩種成分,它們是口山酮的衍生物,其結構如圖。他們主要來源於山竹子的果皮,但是從其它植物中也分離出!
山竹黃酮的藥理性質
1. 抑制環氧化酶的作用
COX-2是環氧化酶((COX)中的一種亞型,參與多種病理生理過程,其對炎症、疼痛、心血管疾病、老年性痴呆、癌症的發生和發展各個階段都起著明顯的促進作用。γ-MAG對該細胞中前列腺素E2 ( PGEZ)的釋放,有強有力的抑制活性,可以阻斷COX-2基因的轉錄,是一個具有發展前途的抗炎新藥。
2. 植物雌激素樣作用
植物雌激素的生物效應主要表現在與激素相關的疾病上,如乳腺癌、前列腺癌、心血管疾病、骨質疏鬆、絕經綜合症等。a-MAG具有植物雌激素樣作用,可發揮微弱雌激素效應,但同時使得雌二醇不能產生雌激素效應,表現出雌激素拮抗作用。因此,a-MAG對激素相關疾病具有治療作用。
3. 細胞凋亡作用
a-MAG對pc12老鼠嗜鉻細胞瘤細胞死亡具有強有力的作用。用其處理PC12細胞,可導致典型的細胞凋亡。流式細胞檢測顯示a-MAG誘導的細胞凋亡作用具有時間和濃度的依賴性[ll},lslo a-MAG抑制白血病HL-60細胞的生長,為白血病免疫治療提供了新的途徑。
山竹黃酮的合成
a-MAG在山竹果中是大量存在的,但是它的提取分離過程往往比較複雜,並且產率很低。因而它的合成也是十分具有意義的。目前有人在實驗室合成出了a-MAG,但是y-MAG的合成目前尚未見報導。Kazuhiko Iikubo等人利用
化學合成的方法合成出了a-MAG。
山竹黃酮的測定方法
山竹黃酮因為其獨特的藥效,目前已經成為營養品上市,因而對於它所含有效成分的定性或定量的測定是十分重要的。目前關於其測定方法的報導極少,只有氣相色譜法和高效液相色譜法。
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