基本情況
小分子化合物CCR5拮抗劑尼非韋羅，是一類通過抑制HIV病毒進入細胞的進入抑制劑，主要適應症是愛滋病，屬於作用機理全新的愛滋病藥物。目前已完成全部臨床前的研究工作，並已通過SFDA審評會評審答辯，2006年下半年即可獲批臨床。研究結果表明尼非韋羅具有很強的抗病毒活性以及較低的毒性，並對耐藥株有效，藥代性質也比較理想。本項曾獲國家“863”，科技部“十五重大專項”、“上海市科委重大專項”支持。
實驗現狀
即將進入II期臨床研究階段。
藥理作用
位於細胞表面的趨化因子受體CCR5是愛滋病（AIDS）病毒HIV-1感染人體所必需的共受體。只有當HIV病毒糖蛋白與該受體結合後，病毒才能完成後續的膜融合和感染過程。因此，通過干擾病毒與受體的結合可以達到抑制病毒融合和進入的目的，從而有效抑制HIV-1感染。
藥物特性
①極高的拮抗活性，IC50為nM級別；
②受體特異性高，只針對CCR5受體；
③可口服，安全性較高；
④具有治療的廣譜性，對多種病毒亞型有效（也包括耐藥性病毒株）；
⑤與同類藥物馬拉韋羅（Maraviroc）無交叉耐藥性產生；
科學家開始把抗愛滋病藥物研究的目標，轉向一個名為CCR五的趨化因子受體。“尼非韋羅”研發者之一、中科院上海有機化學所馬大為研究員表示，CCR五廣泛存在於正常人體免疫細胞膜，並且也是幫助HIV入侵細胞的關鍵“媒介”。經過百餘次篩選，他們發現一個化合物可以有效阻斷該‘媒介’發揮作用，從而抑制病毒進入細胞體。馬大為說，“尼非韋羅”的最大意義，在於把防線從HIV入侵後，前移到了入侵前。
