小兒複方磺胺嘧啶顆粒

小兒複方磺胺嘧啶顆粒,適應症為適用於敏感菌株所致的下列感染。1. 大腸埃希桿菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌和莫根菌屬敏感菌株所致的尿路感染。2. 肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致的急性中耳炎。3. 腦膜類球菌所致腦膜炎的預防。

基本信息

成份

本品為複方製劑,其組分為每袋5g,含:磺胺嘧啶0.8g,甲氧苄啶0.1g,糖粉4.1g。

性狀

本品為白色顆粒;味甜。

適應症

適用於敏感菌株所致的下列感染。
1. 大腸埃希桿菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌和莫根菌屬敏感菌株所致的尿路感染。
2. 肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致的急性中耳炎。
3. 腦膜類球菌所致腦膜炎的預防。

規格

每袋含磺胺嘧啶0.8g,甲氧苄啶0.1g

用法用量

口服。2~5歲:一次1g;6~12歲:一次2 g。一日2次。溫開水沖後服用。

不良反應

1. 過敏反應較為常見,可表現為藥疹,嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮鬆解萎縮性皮炎等;也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。
2. 中性粒細胞減少或缺乏症、血小板減少症,偶可發生再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱和出血傾向。
3. 溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者套用磺胺藥後易於發生,在新生兒和小兒中較為多見。
4. 高膽紅素血症和新生兒核黃疸。由於磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結合部位,可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善,故較易發生高膽紅素血症和新生兒黃疸,偶可發生核黃疸。
5. 可發生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發生急性肝壞死。
6. 可發生結晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發生間質性腎炎或腎小管壞死的嚴重不良反應。
7. 噁心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等,一般症狀輕微,不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎,此時需停藥。
8. 甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。
9. 中樞神經系統毒性反應偶可發生,表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑鬱感。一旦出現均需立即停藥。
10. 偶可發生無菌性腦膜炎、有頭痛、頸項強直、噁心等。
磺胺藥所致的嚴重不良反應雖少見,但可致命,如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮鬆解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血等血液系統異常。治療時應嚴密觀察,當皮疹或其他反應早期徵兆出現時即應立即停藥。

禁忌

1. 對磺胺類藥物和甲氧苄啶過敏者禁用。
2. 2個月以下嬰兒、早產兒禁用。
3. 肝腎功能不良者、血液病患者(如白細胞減少、血小板減少、紫癜症等)禁用。

注意事項

1. 下列情況應慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉症、葉酸缺乏性巨幼紅細胞性貧血或其他血液系統疾病、失水和休克患兒。
2. 交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥亦可能過敏。
3. 對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐抑制藥呈現過敏的患者,對磺胺藥亦可過敏。
4. 每次服用本品時應飲用足量水分。如套用本品療程長,劑量大時除多飲水外宜同服碳酸氫鈉。
5. 治療中須注意
(1) 定期周圍血象檢查,療程長、服用劑量大、營養不良及服用抗癲癇藥者易出現葉酸缺乏症,如周圍血象中白細胞或血小板等已有明顯減少則需停用本品。
(2) 應定期尿液檢查(每2~3日查尿常規一次)以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。
(3) 肝、腎功能檢查。
6. 嚴重感染者應測定血藥濃度,對大多數感染疾患者游離磺胺濃度達50~150μg/ml(嚴重感染120~150μg/ml)可有效。總磺胺血濃度不應超過200μg/ml,如超過此濃度,不良反應發生率增高。
7. 不可任意加大劑量、增加用藥次數或延長療程,以防蓄積中毒。
8. 由於本品能抑制大腸桿菌的生長,妨礙B族維生素在腸內的合成,故使用本品超過一周以上者,應同時給予維生素B以預防其缺乏。
9. 如因服用本品引起葉酸缺乏時,可同時服用葉酸製劑,後者並不干擾TMP的抗菌活性,因細菌並不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制徵象發生,應即停用本品,並給予葉酸3~6mg肌注,一日1次,使用3日或根據需要用藥至造血功能恢復正常,對長期、過量使用本品者可給予高劑量葉酸並延長療程。
10. 下列情況不宜套用本品:
(1) 中耳炎的預防或長程治療。
(2) A組溶血性鏈球菌刻扁桃體炎和咽炎,因不易清除細菌。

兒童用藥

由於磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位,而新生兒的乙醯轉移酶系統未發育完善,磺胺游離血濃度增高,以致增加了核黃疸發生的危險性,因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒屬禁忌。

藥物相互作用

1. 與尿鹼化藥合用可增加磺胺藥在鹼性尿中的溶解度,使排泄增多。
2. 對氨基苯甲酸可代替磺胺被細菌攝取,對磺胺藥的抑菌作用發生拮抗,因而兩者不宜合用。也不宜與含對氨苯甲醯基的局麻藥如普魯卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。
3. 與口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉合用時,上述藥物需調整劑量,因本品中的磺胺嘧啶可取代這些藥物的蛋白結合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時間延長或發生毒性反應。因此當這些藥物與本品同時套用,或在套用本品後使用均需調整其劑量。
4. 骨髓抑制藥與本品合用時可能增強此類藥物對造血系統的不良反應,如白細胞、血小板減少,應嚴密觀察可能發生的毒性反應。
5. 與溶栓藥物合用時,可能增大其潛在的毒性作用。
6. 與肝毒性藥物合用,可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。
7. 與光敏藥物合用可能發生光敏作用相加。
8. 接受磺胺藥治療者對維生素K的需要量增加。
9. 烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛,後者可與磺胺形成不溶性沉澱物,使發生結晶尿的危險性增加,因此兩藥不宜同時套用。
10. 磺胺藥可取代保泰松的血漿蛋白結合部位,當兩者合用時可增強保泰松的作用。
11. 因本品有可能幹擾青黴素類藥物的殺菌作用,最好避免與此類藥物同時套用。
12. 與磺吡酮合用時可減少本品中的磺胺嘧啶自腎小管的分泌,其血藥濃度升高而持久,易產生毒性反應,因此在套用磺吡酮期間或套用其治療後可能需要調整本品的劑量。
13. TMP可抑制華法林的代謝而增強其抗凝作用。
14. TMP與環孢素合用可增加腎毒性。
15. 利福平與本品合用可明顯使TMP清除增加和血清半衰期縮短。
16. TMP不宜與抗腫瘤藥、2,4-二氨基嘧啶類藥物同時套用,也不宜在套用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間套用本品,因為有產生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。
17. 與氨苯碸合用會致氨苯碸和TMP兩者血藥濃度均升高,氨苯碸濃度的升高使不良反應增多且加重,尤其是高鐵血紅蛋白血症的發生。
18. 與普魯卡因胺合用時本品中的TMP可減少普魯卡因胺腎清除,致普魯卡因胺及其代謝物的血濃度增高。

藥物過量

過量服用本品會出現噁心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神智不清、骨髓抑制等。逾量的處理方法如下。
1. 洗胃。
2. 同時給尿液酸化藥促進本品排泄。
3. 支持療法。
4. 血液透析。
長期服用本品會引起骨髓抑制,造成血小板、白細胞的減少和巨幼紅細胞性貧血。當出現骨髓抑制症狀時,患者應立即停藥同時每天肌內注射甲醯四氫葉酸5~15mg,直至造血功能恢復正常。

藥理毒理

本品為磺胺嘧啶(SD)與甲氧苄啶(TMP)的複方製劑,兩者合用具有協同抗菌作用,對非產酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌均具有良好抗菌活性。此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、瘧原蟲和弓形蟲也有抗微生物活性。近年來細菌對本品的耐藥性普遍存在,尤其如志賀菌屬等腸道菌科的細菌,故目前臨床上很少使用。
本品作用機制為磺胺藥作用於二氫葉酸合成酶,干擾合成葉酸的第一步,而甲氧苄啶作用於葉酸合成代謝的第二步,選擇性抑制二氫葉酸還原酶的作用,因此二者合用,可使細菌的葉酸代謝受到雙重阻斷,具有協同抗菌作用,較單藥的耐藥菌株減少,

藥代動力學

本品中的磺胺嘧啶和甲氧苄啶口服後自胃腸道吸收完全,均可吸收給藥量的90%以上,吸收後二者均可廣泛分布於全身組織和體液中。並穿透血-腦脊液屏障至腦脊液中,達治療濃度,也可穿過血胎盤屏障,進入胎兒血循環。30%~40%的磺胺嘧啶以及80%~90%的甲氧苄啶以原形自尿中排出。磺胺嘧啶的消除半衰期為8~13小時,甲氧苄啶的消除半衰期為8~10小時。

貯藏

遮光,密封保存

包裝

袋裝,每袋5g

有效期

3年

妊娠分級

FDA妊娠分級:C;D-如在臨近分娩時使用

哺乳期分級

甲氧苄啶: L2,半衰期8-10h 因為會干擾葉酸代謝,應避免長期使用,或者給嬰兒補充葉酸

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