簡介
【藥品名稱】通用名：複方葛根氯噻嗪片
商品名：安降片
漢語拼音：FufangGegenlüsaiqinPian
劑型：片劑
【成分】本品為複方製劑，其組分為：葛根總黃酮50mg，氫氯噻嗪5mg，鹽酸可樂定33μg。
【性狀】本品為薄膜衣片或糖衣片，除去包衣後顯棕褐色。
【藥理毒理】本品複方製劑具有降血壓作用。氫氯噻嗪有①利尿作用，尿鈉、鉀、氯、磷和鎂等離子排泄增加，而對尿鈣排泄減少。本類藥物作用機制主要抑制遠端小管前段和近端小管（作用較輕）對氯化鈉的重吸收，從而增加遠端小管和集合管的Na+-K+交換，K+分泌增多。其作用機制尚未完全明了。本類藥物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性，故能解釋其對近端小管的作用。本類藥還能抑制磷酸二酯酶活性，減少腎小管對脂肪酸的攝取和線粒體氧耗，從而抑制腎小管對Na+、Cl-的主動重吸收。②降壓作用。除利尿排鈉作用外，可能還有腎外作用機制參與降壓，可能是增加胃腸道對Na+的排泄，通過利尿排鈉，鹽酸可樂定可激動延腦突觸後膜α2腎上腺素受體，使抑制性神經元激動，減少中樞交感神經衝動傳出，從而抑制外周交感神經活動。可樂定還激動外周交感神經突觸前膜a2受體，增強其負反饋作用，減少末梢神經釋放去甲腎上腺素，降低外周血管和腎血管阻力，減慢心率，降低血壓。腎血流和腎小球濾過率基本保持不變。直立性症狀較輕或較少見，很少發生體位性低血壓。鹽酸可樂定使臥位心輸出量中度（15%～20%）減少，而不改變周圍血管阻力；45℃傾斜時輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長期治療後心輸出量趨於正常，但周圍血管阻力持續降低。使用可樂定的患者大部分有心率減慢，但藥物對血液動力學無影響。葛根總黃酮和葛根素有明顯的擴張冠狀血管的作用，可使正常的和痙攣狀態的冠狀血管擴張。
【藥代動力學】氫氯噻嗪口服吸收迅速但不完全，口服吸收迅速但不完全，進食能增加吸收量，可能與藥物在小腸的滯留時間延長有關。本藥部分與血漿蛋白結合，另部分進入紅細胞內。口服2小時起作用，達峰時間為4小時，作用持續時間為6～12小時。T1/2為15小時，腎功能受損者延長。本藥吸收後消除相開始階段血藥濃度下降較快，以後血藥濃度下降明顯減慢，可能是由於後階段藥物進入紅細胞內有關。主要以原形由尿排泄。鹽酸可樂定口服後70%～80%吸收。本品口服後70%～80%吸收，並很快分布到各器官，組織內藥物濃度比血漿中高，能通過血腦屏障蓄積於腦組織。蛋白結合率為20%～40%。口服本品後半小時到1小時發揮降壓作用，3～5小時血藥濃度達峰值，一般為1.35ng/ml，作用持續時間6～8小時。消除半衰期為12.7（6～23）小時，腎功能不全時延長。表觀分布容積為（2.1±0.4）L/kg。肌酐清除率（3.1±1.2）ml/(min·kg)。在肝臟代謝，約50%吸收的劑量經肝內轉化。40%～60%以原形於24小時內經腎排泄，20%經肝腸循環由膽汁排出。葛根總黃酮的藥代動力學尚不明確。
使用說明
【適應症】降血壓藥，用於高血壓。【用法用量】口服。一次1片，一日3次或遵醫囑增至每次2片。
【不良反應】1.可見口乾、倦怠、眩暈、便秘等，較少見的有頭昏、性功能減退、體位性低血壓、噁心、嘔吐等反應。2.長期使用由於鈉瀦留而下肢浮腫。3.長期使用可產生低鉀血症、低鈉血症、高尿酸血症、高血糖等。4.少數病人在用藥開始時出現腹脹，繼續用藥可自行消失。
【禁忌】1.哺乳期婦女禁用。2.嚴重肝、腎損害患者禁用。
【注意事項】1.腦血管病、冠狀動脈供血不足、精神抑鬱史、近期心肌梗死、雷諾病、慢性腎功能障礙、竇房結或房室結功能低下、血栓閉塞性脈管炎慎用。2.治療時突然停藥可發生反跳性血壓增高，少數病人有胸痛、失眠、臉紅、頭痛、噁心、唾液增多、嘔吐、手指顫動等症狀。因此必須逐漸減量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦服用安全性尚不明確。哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】老年人若須套用，應注意劑量不可過大。
【藥物相互作用】與乙醇或中樞神經抑制藥同用可使中樞抑制作用加強。與其他降壓藥同用可使降壓作用加強。與β-阻滯劑同用後停藥，可使可樂定的撤藥綜合徵危象發生增多，故宜先停β-阻滯劑，再停用本品。與三環類抗抑鬱藥同用會使本品的降壓作用減弱。非甾體類抗炎鎮痛藥同用可使本品降壓作用減弱。
【藥物過量】過量徵象包括呼吸困難、眩暈、昏厥、心跳緩慢、乏力。
【臨床試驗】
【規格】每片含葛根總黃酮50mg，氫氯噻嗪5mg，鹽酸可樂定33μg。
【貯藏】陰涼乾燥處保存。
【包裝】無毒鋁箔和聚氯乙烯包裝，10片/板，2板/盒。
【有效期】暫定24個月
【執行標準】
【批准文號】國藥準字H34022173
【生產企業】
企業名稱：安徽仁濟藥業有限公司
