藥品介紹
【性狀】本品為無色的澄明液體。
【藥理毒理】本品屬氨基糖甙類抗生素。對革蘭陰性桿菌及一些陽性菌具良好的抗菌作用,大腸桿菌、綠膿桿菌及金黃色葡萄球菌對本品的敏感率達80%~90%;本品對流感桿菌、肺炎桿菌、產氣桿菌、變異變形桿菌、吲哚陽性變形桿菌、沙雷氏菌、痢疾桿菌、產鹼桿菌等,也均具良好的抗菌作用。
【藥代動力學】妥布黴素口服不吸收,一次肌注後30~90分鐘可達血藥峰濃度,有效血液濃度約持續6~8小時,一次肌注本品1mg/kg和1.5mg/kg,血藥峰濃度分別可達4μg/ml和4~8μg/ml。一次靜注本品1.5mg/kg後,血藥濃度即由9.2μg/ml上升到29.8μg/ml,15分鐘後下降至11μg/ml以下。本品在體內主要經腎小球濾過排泄,腎功能正常的病人可在8小時內從尿中排出給藥量的84%以上,24小時可排出給藥量的93%以上;腎功能障礙的病人血藥濃度高,持續時間長。多次給藥後在腎皮質內積聚,積聚量可為血藥濃度的10~50倍。正常人肌注本品後,血半衰期為2.1±0.1小時,快速靜注後血半衰期為1.4±0.1小時。本品血清蛋白結合率為0~25%。本品在膽汁和腦脊液中濃度低。
【適應症】本品主要用於葡萄球菌和革蘭陰性桿菌所致的泌尿系統感染,如腎盂腎炎、膀胱炎、副睪炎、盆腔炎、前列腺炎等;呼吸道感染,如肺炎、急或慢性支氣管炎等;皮膚軟組織及骨、關節感染;腹腔感染;革蘭陰性桿菌尤其是綠膿桿菌所致的敗血症,以及革蘭陰性桿菌所致腦膜炎、亞急性細菌性心內膜炎。本品可與青黴素類或頭孢菌素類抗生素合用,治療混合性感染、免疫功能低下病人的感染及各種難治性感染。
注意事項
【用法和用量】靜脈滴注,在療程中宜定期測定患者的血藥峰、谷濃度,並按此調整劑量。處理嚴重感染時首次宜給予衝擊量,以保證藥物在組織和體液中迅速達到有效濃度,劑量應按標準體重(去除過多脂肪)計算。本品可肌內注射或靜脈注射,7~10天為一療程。腎功能正常的病人用藥量按體重一日2~3mg/kg,分2~4次給藥,嚴重感染病人為按體重一日4~5mg/kg,臨床症狀改善後應降至按體重一日3mg/kg。嬰兒和兒童用藥量為按體重一日3~5mg/kg,腎功能障礙或老年病人,需減少首劑用藥量或延長給藥間隔。靜滴給藥時,可取本品80mg用5%
【不良反應】不良反應主要是對第八對腦神經及腎臟有毒性,可有聽力減退、頭昏、眩暈、耳鳴等,以及蛋白尿、管型尿、血尿素氮和血肌酐升高等腎損傷症狀。
【禁忌】對本品過敏者禁用。
【注意事項】1.使用本品時,應避免同時使用有神經毒性和腎毒性的其他抗生素,如氨基糖甙類和多肽類抗生素,同時亦不宜與利尿劑、神經肌肉阻滯劑同時使用。與第一代頭孢菌素合用時要嚴密觀察腎功能,特別要注意血鉀的變化。2.用藥期間應注意檢查第八對腦神經及腎功能有無損害。3.在超劑量或出現毒性反應時,採用腹膜透析或血透析,有助於藥物排除。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】由於氨基糖甙類抗生素有潛在的毒性,用藥時需對病人嚴密觀察,尤其對可能有腎疾患或長期大量使用的病人需慎用。對早產兒、新生兒應特別慎用。
【老年患者用藥】 老年患者套用本品時易引起耳、腎毒性,必須使用本品時應嚴密隨訪監測血藥濃度、聽力和腎功能。
【藥物相互作用】 本品不宜與β-內醯胺類藥物同瓶靜滴,以免影響本品的抗菌活性。
【貯藏】遮光、密閉,在涼暗處保存。