【性狀】多用其鹽酸鹽,為粒狀結晶;無臭。熔點245~251℃(熔融時分解)。在水中易溶,在乙醇中溶解,在乙醚中微溶,在氯仿中幾乎不溶。
【藥理及套用】屬Ⅰ b 類抗 心律失常 藥,為利多卡因同系物,電生理作用與利多卡因相似,優點是口服有效,作用持久,安全,副作用小,預防和治療室性心律失常有良好的效果。口服吸收迅速,經0.5~1.5小時達最高血濃度,半衰期為8~12小時,生物利用度接近100%。適用於預防和治療各種器質性 心臟病 引起的室性心律失常,對室性早搏的療效尤為顯著。對功能性室性心律失常也有一定療效。對其他抗心律失常藥無效的病人常可奏效。此外,也可用於折返性室上性心動過速及預激綜合徵。
【用法】口服:1次0.4~0.6g,1日1.2~1.8g或每8小時或12小時1次,每日最大劑量不超過2.4g。兒童用量每次7.5mg/kg,1日3次。靜註:每分鐘0.5~0.75mg/kg,共15分鐘;一般總量為500~750mg,急救時於15~30分鐘內緩慢靜注(或以50~100ml氯化鈉注射液或葡萄糖液稀釋後滴注),然後改口服維持。
【注意】
(1)不良反應輕微、短暫,一般不影響治療。常見者胃腸道系統有厭食、噁心、嘔吐、 便秘 等;神經系統有眩暈、頭痛、嗜睡、出汗、 耳鳴 、震顫等。偶見皮疹。上述反應在停藥後均可自行消失。
(2)重度傳導阻滯及 過敏 者慎用。
【製劑】片劑:每片200mg。膠囊劑:每膠囊200mg。注射液:每支100mg(5ml);200mg(10ml);750mg(15ml)。
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