奧沙普嗪腸溶膠囊
通用名：奧沙普秦腸溶膠囊
英文名：OXAPROZINENTERIC-COATEDCAPSULES
拼音名：AOSHAPUQINCHANGRONGJIAONANG
主要成份
奧沙普秦。其化學名稱為：4,5-二苯基唑-2-丙酸。
分子式：C19H18NO3
分子量：293.32
藥品類別
解熱鎮痛及非甾體抗炎鎮痛藥
適應症
適用於類風濕關節炎、變形性關節炎、強直性脊柱炎、肩周炎、頸肩腕症候群。也用於痛風性關節炎、外傷和手術後的鎮痛。
性狀
本品為腸溶膠囊劑，內容物顯白色或類白色，無臭，無味。
藥理毒理
本品屬丙酸類非甾體抗炎藥，具抗炎、鎮痛、解熱作用。它通過抑制環氧合酶而減少炎症介質前列腺素的合成，使局部組織因前列腺素引起的腫脹疼痛得以控制。本品的抗炎作用強於布洛芬，鎮痛作用優於布洛芬、保泰松和阿司匹林，而胃黏膜損傷作用低於阿司匹林和保泰松。對消化道損傷輕微，而且藥效具有持久性。本藥有中樞性肌肉鬆弛作用。急性毒性：小鼠LD50灌胃給藥為1342mg/kg，腹腔注射為342mg/kg。大鼠灌胃給藥25～400mg/kg/日六個月，高劑量組有抑制體重增加及消化道反應、輕度貧血、肝細胞腫大、腎臟毒性等。最大無毒劑量為25mg/kg/日。狗灌胃給藥6.4～40mg/kg/日六個月，高劑量組引起較輕度貧血及消化道反應。最大無毒劑量為6.4mg/kg/日。
藥代動力學
口服後吸收良好，血藥濃度在3～4小時達峰值，食物能降低吸收速度而不影響吸收程度。每日一次服藥和分二次服藥的血藥濃度、穩態時間基本相似。本藥半衰期約為50小時，一次服藥後5日內尿中排泄率為3l%～38%，15天內為60%，尿內含有本品原形及其他代謝物．連續多次服藥後原形排泄逐漸減少。
用法用量
1.成人常用量口服。（1）.抗風濕一次0.4g（2粒），一日1次，飯後口服，一日最大劑量0.6g(3粒)。（2）.鎮痛，一次0.2～0.4g(1～2粒)，必要時可用2次。2．兒童常用量未建立。
不良反應
(1)胃腸道反應包括胃痛、胃不適、噁心、納差、腹瀉、便秘等是本品主要不良反應，發生率約5%～10%，大多不需停藥或予以對症藥物即可耐受。(2)少見的有頭痛、頭暈、一過性肝功能異常。
禁忌症
消化性潰瘍，嚴重肝腎疾病患者，對其他非甾體抗炎藥過敏患者，以及粒細胞減少症、血小板減少症患者禁用。
注意事項
1、有消化道潰瘍、出血病史患者慎用。2、長期服用者有肝腎功能、血象異常則宜停藥觀察。3、當與口服抗凝劑並用時應慎重。
孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。
兒童用藥：禁用。
老年患者用藥：慎用，服用本品可降低地高辛的清除率使該藥血藥濃度增高。
藥物相互作用
(1)在腎功能下降者將降低地高辛的清除率使該藥血藥濃度增高而增加其毒性。(2)大劑量用於治療腫瘤時，影響甲氨蝶呤的排出．使甲氨蝶呤血濃度增高而致中毒。(3)影響降壓藥（血管緊張素轉換酶抑制劑和β受體阻滯劑）的降壓效果。(4)降低利尿藥利尿及排鈉效果。
藥物過量
尚無本品過量的資料。本品過量的症狀可能類似非甾體抗炎藥過量時的表現，如嗜睡、噁心、嘔吐、上腹部痛，通常在對症處理後可逆轉。非甾體藥物過量時可出現胃腸道出血和昏迷，高血壓、急性腎功能衰竭和呼吸抑制較為少見。發生藥物過量時，患者應及時給予對症和支持治療。無特效的拮抗劑。服用常規劑量的5至10倍的患者在服用後4小時內可給予消化道去污劑，同時予催吐或活性炭（成人60～100g，兒童2g/kg）。由於本品血漿蛋白結合率高，利尿、鹼化尿液或血液透析可能無效。
規格
0.2g
貯藏
遮光，密封保存。
