化合物簡介
基本信息
中文名稱：奧替溴銨
中文別名：異雄酮.異雄酮；N,N-二乙基-N-甲基-2-[[4[[2-(辛基)苯甲醯]氨基]苯甲醯]氧基]乙烷銨溴化物；奧替溴胺
英文名稱：Octylonium Bromide
英文別名：Otilonium Bromide; Ethanaminium (N,N-diethyl-N-methyl-2-[[4-[[2-(octyloxy)benzoyl]amino]benzoyl]oxy]; diethyl-methyl-[2-[4-[(2-octoxybenzoyl)amino]benzoyl]oxyethyl]azanium,bromide; CAS號：26095-59-0
分子式：C29H43BrN2O4
奧替溴銨結構式：
分子量：563.56700
精確質量：562.24100
PSA：64.63000
LogP：3.39840
物化性質
外觀與性狀：白色粉末
熔點：130-133 ℃
安全信息
符號：GHS07
信號詞：警告
危害聲明：H315; H319; H335
警示性聲明：P305 + P351 + P338
海關編碼：2923900090
計算化學數據
1.疏水參數計算參考值（XlogP）:無
2.氫鍵供體數量:1
3.氫鍵受體數量:5
4.可旋轉化學鍵數量:17
5.互變異構體數量:4
6.拓撲分子極性表面積:64.6
7.重原子數量:36
8.表面電荷:0
9.複雜度:600
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:0
12.不確定原子立構中心數量:0
13.確定化學鍵立構中心數量:0
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
15.共價鍵單元數量:2
用途
對於消化道平滑肌能夠發揮強烈的解痙作用。
藥理毒理：
藥理作用
在藥物治療學上，斯巴敏屬於一類解痙攣和抗膽鹼能藥物(ATC號碼：A03A B06)。此藥對於消化道平滑肌具有選擇性和強烈的解痙攣作用，因此適用於所有的運動功能亢進，不同原因和不同部位以及由於平滑肌纖維病理性萎縮引起的痙攣反應。
毒理
急性毒性：口服給藥的非致死劑量大鼠為1500mg/kg，狗為1000mg/kg。
慢性毒性：對實驗動物按照連續180天口服11.44mg/kg奧替溴銨的方案進行給藥。在血液生化和組織學檢查的結果中沒有發現任何異常變化。
致畸毒性：在11.44mg/kg下的大鼠和家兔實驗中無胚胎毒性和致畸毒性。
基因突變：大量實驗顯示沒有致突變作用。
藥代動力學
口服藥物後，被吸收的部分很少（5%），且大多數被吸收的部分經膽汁排泄。健康男性受試者口服14C標記的奧替溴銨後檢測全血、血漿、尿和糞便中的放射活性，血漿中的放射活性只在6h內可以檢測到，2h出現血藥平均峰濃度，血漿藥物濃度明顯低於體外實驗中的解痙濃度。藥物幾乎全從糞便排出（7天內97.1%），只有0.7%由尿排出。腸易激綜合徵患者內鏡下局部套用奧替溴銨300mg，檢測其血藥水平，1h達血藥峰濃度[平均（22±17）ng/ml]，4h後多數患者血漿測不到或只有微量藥品。口服14C標記的奧替溴銨40mg或行結腸鏡檢查時腔內灌注150mg，可見14C主要位於結腸平滑肌。
適應症
適用於胃腸道痙攣和運動功能障礙（腸易激綜合徵，胃炎，胃十二指腸炎，腸炎，食管病變）。也可用於內窺鏡（食管-胃-十二指腸鏡，結腸鏡，直腸鏡等）檢查前準備。
禁忌症
對奧替溴銨過敏的患者禁用。
用法用量
口服，每次40mg，2～3次/d，飯前服用。
注意事項
1.奧替溴銨尚沒有胚胎毒性、畸形和基因誘變的報導，應在絕對需要和嚴密的醫學監視下才能用於孕婦及哺乳期婦女。
2.青光眼、前列腺肥大、幽門狹窄的患者使用奧替溴銨應提高警惕。
孕婦及哺乳期婦女用藥：
雖然在動物實驗沒有發現胚胎毒性，致畸毒性，致突變毒性反應，但是此藥也僅可用於絕對必須使用的妊娠期和哺乳期婦女，而且應在醫生的嚴密監督下，否則一般不用於孕婦和哺乳期婦女。
兒童用藥：
尚不明確。請遵醫囑！
老年用藥：
對於老年患者無使用限制。
藥物過量：
動物實驗觀察結果表明奧替溴銨無毒性反應，對人類來說幾乎不可能出現由於藥物過量引起的問題。建議根據過量後出現的症狀進行支持性治療。
不良反應
奧替溴銨在治療劑量不會引起副作用，亦不會引起阿托品樣作用，過量不會對人體造成特別的問題。口服給藥的非致死劑量大鼠為1500mg/kg，狗為1000mg/kg。對動物按照連續180天口服11.44mg/kg奧替溴銨的方案給藥，在血液生化和組織學檢查的結果中沒有發現任何異常變化。
11.44mg/kg下在大鼠和家兔實驗中無胚胎毒性和致畸毒性，實驗顯示奧替溴銨沒有致突變作用。
用法用量
口服，每次40mg，2～3次/d，飯前服用。
