成份
本品主要成份及其化學名稱為:噻奈普汀鈉,7-[(3-氯-6,11-二氫-5,5-二氧-6-甲基二苯並-[c,f][1,2]噻唑平-11-基)氨基]庚酸鈉鹽
分子式:CHCINNaOS
分子量:458.9
性狀
本品橢圓形糖衣片,除去糖衣後顯白色。
適應症
抑鬱發作(即典型性)。
規格
12.5mg
用法用量
- 推薦劑量是每日三次,一次一片[含噻奈普汀(鈉鹽)12.5mg],於三餐(早、中、晚)前口服。
- 對於慢性酒精中毒病人,無論是否存在肝硬化,均無必要改變劑量。
- 對於超過70歲的病人,和存在腎功能不全的病人,劑量應限制在每日二片,或遵醫囑。
不良反應
罕見,一般並不嚴重:
- 上腹疼痛,腹痛,口乾,厭食,噁心,嘔吐,便秘,脹氣;
- 失眠,瞌睡,惡夢,虛弱;
- 心動過速,期外收縮,心前區疼痛;
- 眩暈,頭痛,暈厥,震顫,顏面潮紅;
- 呼吸不暢,喉部堵塞感;
- 肌痛,背痛等。
禁忌
對本品或本品中任何成分過敏者;
未滿15歲的兒童;
與MAOI(單胺氧化酶抑制劑)類藥物合用;
在開始噻奈普汀治療前,必須停用MAOI類藥物二周。而本來服用噻奈普汀改為MAOI類藥物治療的病人,只需停服噻奈普汀24小時。
注意事項
- 帶有遺傳性自殺傾向的抑鬱病人服用本藥時必須密切監護,特別是在治療伊始。
- 如需進行全身麻醉,應告知麻醉師病人正在服用本藥,並在手術前24或48小時停藥。
- 需進行急診手術時,可不必有停藥期,需進行術前監測。
- 與所有治療精神疾病藥物相同,如中斷治療,需逐漸減少劑量,時間為7至14天以上。
[u]對駕車或操縱機器能力的影響[/u]
部分病人會出現警覺力下降。因此,司機或機器操縱者需注意服用本藥時易出現打嗜睡的危險。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠期
- 在動物,研究發現本藥對生殖功能無不良影響,僅有極少數的藥物通過胎盤,未見胎兒體內蓄積作用。
- 因在人類尚無有關的臨床研究資料,可能發生的危險尚未獲悉,因此妊娠期間避免服用本藥。
哺乳期
三環類抗抑鬱藥可以分泌入乳汁,因此建議哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
詳見 [禁忌]
老年用藥
詳見 [用法用量]
藥物相互作用
-與非選擇性MAOI(單胺氧化酶抑制劑)類藥物合用 :存在發生心血管病發作或陣發性高血壓、高熱、抽搐、死亡的危險。使用MAOI的病人必須停藥2周后方能服用噻奈普汀 ;而停用噻奈普汀24小時後即可使用。
水楊酸可以降低本藥的蛋白結合率故同時服用高劑量水楊酸時推薦減少本藥的用量
藥物過量
立即停藥並密切監護病人。
-洗胃
-心肺,代謝和腎功能監測
-根據臨床表現對症治療,特別注意通氣,糾正代謝紊亂和腎功能障礙。
藥理毒理
藥理
噻奈普汀是抗抑鬱藥。在動物,具有:
- 增加海馬部位錐體細胞的自發性活動,並加速其功能受抑制後的恢復。
- 增加大腦皮質和海馬部位神經元對5-羥色胺的再吸收作用。
毒理
毒理學研究:
- 急性、亞急性及長期毒性試驗:生物學、肝功能、病理解剖學檢查未見改變。
- 生殖毒性及致畸胎試驗:噻奈普汀對接受治療的雙親代生殖能力及對胎兒及子代無影響。
- 致突變試驗:噻奈普汀沒有致突變作用。
噻奈普汀在人體特點
- 對心境紊亂有一定作用,作為抗抑鬱藥的分類,該藥是介於鎮靜性抗抑鬱藥和興奮性抗抑制藥之間的一種。
- 對軀體不適,特別是對於焦慮和心境紊亂有關的胃腸道不適症狀有明顯作用。
- 對酒精中毒病人在戒酒期間出現的人格和行為紊亂有一定作用。
而且,噻奈普汀對下列方面無不良作用:
- 睡眠和警覺;
- 心血管系統;
- 膽鹼能系統(無抗膽鹼能症狀);
- 藥物過癮。
藥代動力學
胃腸道吸收迅速並完全。
分布迅速,與蛋白結合水平高有關(約94%)。
藥物分子在肝臟通過β-氧化作用和N-脫甲基過程被廣泛代謝。
噻奈普汀的清除特點是終末半衰期短,為2.5小時,只有極少量原型藥物通過腎臟排泄(8%),其代謝產物主要通過腎臟排泄。
老年人:對長期服藥的老年病人(年齡超過70歲),進行藥代動力學研究證實,清除半衰期增加1小時。
肝功能不全病人:研究表明慢性酒精中毒病人即使當酒精中毒引起肝硬化時,藥代動力學參數未見改變。
腎功能不全病人:研究證明清除半衰期增加1小時。
貯藏
低於30℃保存。
包裝
水泡眼 15,30片/盒
有效期
二年