噻利洛爾

噻利洛爾 :英文名 CELIPROLOL HYDROCHLORIDE TABLETS 抗高血壓藥.本品為薄膜衣片，除去膜衣顯白色或類白色本品是一種高選擇性β-受體阻滯劑，通過阻滯β1受體，擴張血管，降低血壓。本品高選擇性地和心肌細胞膜上β1受體結合，其親和力比支氣管和血管平滑肌β2受體強 20～30倍。能降低休息和運動時的心率與心輸出量，降低運動時的收縮壓，抑制異丙腎上腺素誘導的心動過速。對健康人，本品不能逆轉β2受體介導的異丙腎上腺素的血管舒張效應。本品有內在擬交感活性，不增加呼吸道阻力，擴張外周血管，改善血液循環。本品無膜穩定化作用也不抑制心肌收縮力，比其它無內源擬交感活性的β受體阻滯劑引起竇性心動過緩的可能性要小。本品能通過胎盤屏障。口服後大約有30%能被吸收，服藥後2～4小時血藥濃度達峰值。本品能通過胎盤屏障，在體內不被代謝，以原形排出，其中10%從尿中、85%從糞便中排出。適應輕、中度高血壓。口服：一次0.1～0.3g,一日一次,早上服或遵醫囑。不良反應可有頭痛、頭暈、乏力、睏倦、嗜睡及噁心，一般反應輕微，偶見心悸、震顫，通常無需停藥，罕見抑鬱症及過敏反應。

基本信息

• 中文名：噻利洛爾
• 別名：雙胺心安
• 適應症：心絞痛、高血壓
• 用法用量：口服：成人200mg，一般於清晨服用或遵醫囑
• 包裝規格：片劑：每100mg/片、200mg/片

【別名】

雙胺心安、RI-IC—5320A，ST—1396．

【藥效學】

本品為β受體阻滯劑。作用原理與心得安相似，對β1受體的阻斷作用比對β2—受體的阻斷作用大10—100倍，對心臟有高度選擇性；雖有內源性擬交感活性，但在很大劑量範圍內也無“奎尼丁樣”作用。本品具有口服方便、毒副作用較小、作用持續時間長等特點。

【臨床套用】

用於心絞痛、高血壓，對有心力衰竭、慢性阻塞性呼吸道疾病和糖尿病的患者尤為適宜，可獲得滿意療效。

【毒副作用】

偶見疲乏頭痛、失眠、眩暈、皮膚過敏反應、胃腸道不適、肌痙攣(小腿肌痙攣)、肌無力、肌震顫、四肢發冷和瘙癢及淚液減少；罕見情緒抑鬱。

【相互作用】

與硝苯定或其它抗高血壓藥合用，可使降壓作用加強；與異搏停類鈣拮抗劑及其它抗心律失常藥合用，可引起低血壓、心動過緩及誘發心律失常；與口服降血糖藥及胰島素合用，可增強本品作用；與利血平、甲基多巴、可樂定及單胺氧化酶抑制劑合用，可使心率減慢。

【禁忌症】

Ⅱ‘或Ⅲ·房室傳導阻滯、竇房結綜合徵、竇房阻滯、心動過緩(<50次／min)、心肌功能不全、休克、明顯低血壓、代謝性酸中毒、外周小動脈血流障礙晚期、支氣管哮喘等患者及2歲以下幼兒禁用；血糖濃度波動大的糖尿病患者、孕婦及授乳婦慎用。

【用法用量】

口服：成人200mg，一般於清晨服用或遵醫囑。

【製劑】

片劑：每100mg/片、200mg/片。

【附註】

①本品可使行動和工作的反應能力愛到影子響，飲酒時加重其影響。②治療嗜鉻細胞瘤患者時，應先服。受體阻滯藥，方可服本品。③其它各項可參見心得安條下。