成份
化學名稱：(-)-N-(1-苯基異丙基)-N-甲基-N-丙基-氣化胺
化學結構式：
分子式：CHNHC1
分子量：223.7
性狀
本品為白色或近白色結晶粉末，圓形、凸形、無包衣、6毫米直徑。
適應症
單用治療早期帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。
司來吉蘭與左旋多巴合用特別適用於治療運動波動例如由於大劑量左旋多巴治療引起的劑末波動。
規格
5 mg
用法用量
單獨服用適用治療早期帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴/外周多巴脫羧酶抑制劑合用。兩者開始劑量為早晨5mg。司來吉蘭劑量可增至每天10mg (早晨一次服用或分開2次)·若病人在合用左旋多巴製劑時顯示類似左旋多巴的副反應，左旋多巴劑量應減低。
不良反應
單獨服用司來吉蘭耐受性好。有報導服用司來吉蘭後病人口乾，短暫血淸轉氨酶值上升及睡眠障礙（例如失眠）的發生率比用安慰劑病人增加。由於司來吉蘭能增加左旋多巴效果，左旋多巴副反皮也會增加。加入司來吉蘭給已服用最大耐受劑量左旋多巴病者，可能出現不隨意運動、噁心、激越、錯亂、幻覺、頭痛、位置性低血壓、心律不常及眩暈。排尿困難及皮疹也曾有報導。應監測潛在的副反應，所以，當加入司來吉蘭治療時，左旋多巴劑量應降低平均百分之三十。
禁忌
1)對本品中任一成份過敏者禁用
2)本品禁與杜冷丁同時使用
注意事項
有胃及十二指腸潰瘍，不穩定高血壓，心律失常，嚴重心絞痛，嚴重肝或腎袞竭 或精神病患者服用司來吉蘭需特別注意。若服用大劑量（超過每天30mg)，會消失一些抑制單胺氧化酶B受體（MAO>B)的選擇性，抑制單胺氣化卿A受體 (MAO-A)開始顯著增加。所以，同時服用大劑量司來吉蘭及含高酪肢食品可能引發理論上的高血壓症危險。有報告在司來吉蘭治療期中有短暫性肝轉氨酶增高， 運動員慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
尚無本品在懷孕及哺乳期服用的安全性文獻資料和報導，所以不推薦在懷孕或哺乳期服用。
兒童用藥
尚不明確
老年用藥
尚不明確
藥物相互作用
司來吉蘭治療中與間接的擬交感神經藥相互作用所引起的高血壓反應要留意。治療帕金森病所用的司來吉蘭劑量與含酪胺食品同時服用未發現有髙血壓反應，本品與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用可能引起嚴重低血壓。同時與單胺氧化酶 A 抑制劑嗎氯貝胺服用並無耐藥問題的報告。但同期服此類藥品（MAOA及MAOB 抑制劑）及酪胺類物質（例如含酪胺食品如發酵食品及飲料、芝士、香腸、醃肉類、野味、肝臟、牛肉湯、鹹魚、豆類及碗豆、徳國醃菜及酵母製品）會輕度增加高血壓反應。但由於本品與嗎氣貝胺同時服用文獻報導不詳，這兩種藥不能同時服用。
有報告司來吉蘭與度冷丁有相互作用，由於有些相互作用可致命並且機理未被確定，所以應避免同時服用。
司來吉蘭與氟西汀同時服用有報告產生嚴重反應，例如共濟失調、震顫、高熱、高/低血壓、驚厥、心悸、流汗、臉紅、眩暈及精神變化（激越、錯亂、及幻覺） 演變至譫妄及昏迷.司來吉蘭與維拉法辛，舍曲林及帕羅西汀同時服用也有類似報導，並且相互作用機制並不清楚了解，這些藥物與司來吉蘭應避免同時服用。 由於氟西汀及其代謝產物的半衰期較長，氟西汀停藥最少五星期後才可開始服用 司來吉蘭.另司來吉蘭及其代謝產物半衰期短，司來吉蘭停藥兩星期後即可開始 服用氟西汀。在健康志願者中同時服用司來吉蘭及西酞普蘭無任何臨床，藥效學或藥物動力學的相互作用。不過，同時服用司來吉蘭及所有選擇性5-羥色胺重攝 取抑制劑如氟優沙明都要注意。司來吉蘭及三環類抗抑鬱藥同用時要小心，曾報 告有嚴重中樞神經症狀。個別報告出現高熱、震顏及激越的死亡報導.其他報吿同時服用司來吉蘭及三環類抗抑鬱藥的副反應有高/低血壓、眩暈、出汗增加、震 顫、抽掐、行為及精神改變。由於相互作用機理尚未淸楚，加進這些藥物於正服用咪多吡的病人要謹慎。
同時使用司來吉蘭及混合型口服避孕藥（孕酬/塊雌醉或左旋18-甲基炔諾酮/訣雌醇）要小心，因為混合型避孕藥可能會增加司來吉蘭的生物利用度。
藥物過量
無過量報告。在開發研究司來吉蘭時，每日600mg劑量被發現引起嚴重低血壓及精神症狀。司來吉蘭過量理論上抑制MAO-A及MAO-B酶。所以症狀類似非選擇性單胺氧化酶(MAO)抑制劑過量（例如：嗜睡、眩暈、瀲惹、活動過多、不安、 嚴重頭痛、幻覺、高血壓、低血壓、胸痛、心跳增加或不規則血管委陷、呼吸抑制、出汗增加及發燒)。無解毒劑，以症狀性治療為主。
藥理毒理
藥理
司來吉蘭是一種選擇性單胺氧化酶-B抑制劑，抑制多巴胺的重攝取及突觸前受體。 這些作用促進腦內多巴胺的功能。在早期柏金森病治療，雙盲臨床驗證顯示單 司來吉蘭不加左旋多巴病人，比安慰劑組病人顯著維持較長時間，而且單用組病人能維持高水平的工作能力。當加入左旋多巴後，司來吉蘭能增加及延長左旋多巴的效果，所以可減少左旋多巴的劑量，與左旋多巴並用時，司來吉蘭特別能減 少帕金森病的波動，例如劑末症狀。與傳統的非選擇性單胺氧化酶抑制劑不同， 本品不會增加酪胺類物質的高血壓（芝士效應）反應.
毒理
常規檢查未發現有致癌或誘崎變跡象。
藥代動力學
司來吉蘭迅速被胃腸道吸收，口服半小時後達峰值。生物利用度低，僅平均百分之十的未變化的司來吉蘭在循環系統內（個體差異大)·司來吉蘭是親脂性，略帶鹼性，迅速滲入各組織，包括腦，並迅速分布於人身體各部份，靜注lOmg後，其分布體積約500公升，司來吉蘭在治療劑量下，約75-85%司來吉蘭與血漿蛋白結合。主要通過肝代謝為去甲基司來吉蘭，左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺，這3種代謝物人類一次及多次用藥後可在血漿及尿液探測到。平均淸除半衰期為1.6小時。總身體淸除率約每小時240公升。代謝物主要通過尿液排泄，百分之十五在糞便排泄。並由於本品不可逆轉地抑制MAOB受體，臨床作用的時間不取決於本品淸除率，所以每日一次劑量已足夠。
貯藏
室溫在25℃下，緊密封蓋原瓶貯存
包裝
聚乙烯塑膠瓶裝，10片/瓶，100片/瓶
有效期
60個月
執行標準
JX20000026
批准文號
H20040400
生產企業
芬蘭奧立安集團
核准日期
2004年6月4日
修訂日期
2008年3月7日
