直接舒張血管藥
常用的有以下幾種：
直接作用於血管平滑肌
①肼苯噠嗪
直接鬆弛小動脈平滑肌，降低外周阻力而降血壓。可引起反射性心率增快，心輸出量增加。久用可致腎素分泌增加，醛固酮增加，水鈉瀦留而降低效用。其特點為舒張壓下降較明顯，並能增加腎血流量，多用於腎型高血壓及舒張壓較高的病人。用藥途徑為口服。不良反應有頭痛、眩暈、嘔吐、心悸等。長期大劑量使用本藥，可引起類風濕性關節炎和紅斑狼瘡樣反應。對冠心病及心功能不全者慎用。
②硝普鈉
直接鬆弛小動脈及小靜脈平滑肌，降血壓，減輕前、後負荷，因而心肌負荷減輕，氧需要量降低，對肺動脈壓力亦能明顯降低。作用強而迅速，給藥後5分鐘見效，停藥後作用能維持2～15分鐘。用於高血壓急症，包括高血壓危象、高血壓腦病和惡性高血壓以及心力衰竭。一般為靜脈滴注給藥。用藥期間，應嚴密監測血壓、心率，以便隨時調節給藥劑量。停藥時應逐漸減量，並增加口服血管擴張藥，以免出現症狀反跳。長期或大劑量使用可出現險峻的低血壓症。本品溶液需臨用前配製，12小時內用完。由於見光易變質，滴注瓶套用黑紙遮住。在用藥過程中可出現噁心、嘔吐、精神不安、肌肉痙攣、頭痛、厭食、皮疹、出汗、發熱等。長期套用由於硫氰化物貯蓄可導致甲狀腺功能減退。
③長壓定
直接作用於血管壁，擴張小動脈，降低外周阻力，降血壓，對容量血管沒有影響，故能提高靜脈回流。對心肌血流可顯著增加。作用原理與肼苯噠嗪相似，其降壓作用比肼苯噠嗪強。可用於頑固性高血壓及腎性高血壓。與心得安合用有協同作用。用藥途徑為口服。不良反應常見水鈉瀦留、心動過速，常伴以S-T段降低，T波平坦或倒置。少數患者出現皮疹、血小板減少症。久用可致多毛。
④吲噠胺（壽比山）
主要抑制血管平滑肌鈣離子內流，降低血管張力，外周血管阻力下降。與一般鈣拮抗劑不同，它不減慢心率，不抑制心肌收縮力。有利尿作用。本品口服，不良反應很輕，個別有眩暈、頭痛、噁心、失眠等。
⑤煙酸
有較強的周圍血管擴張作用，口服數分鐘即見效，可維持數分鐘至1小時。用於血管性偏頭痛、頭痛、腦動脈血栓形成、肺栓塞、梅尼埃爾氏病、凍傷、中心性視網膜脈絡膜炎等。用法為口服。大劑量可降血脂。不良反應為：皮膚潮紅、熱感、瘙癢、噁心、嘔吐、心悸等。潰瘍病、肝疾患、痛風、糖尿病等禁用。
⑥地巴唑
對血管平滑肌有直接鬆弛作用，使血壓下降，用於輕度高血壓、腦血管痙攣等。用藥途徑為口服或靜注。
⑦罌粟鹼
對血管、支氣管、胃腸道、膽管等平滑肌都有鬆弛作用，使冠狀動脈擴張，外周阻力及腦血管阻力降低，用於腦血栓形成、肺栓塞、肢端動脈痙攣症及動脈栓塞性疼痛等。用藥途徑為口服、肌注或靜注。靜注過量或速度過快可導致房室傳導阻滯、心室顫動，甚至死亡。應稀釋後緩慢推入。
⑧桂益嗪（腦益嗪）
對血管平滑肌有直接擴張作用，改善腦循環及冠脈循環，用於腦血栓形成、腦栓塞、腦動脈硬化、腦出血及蛛網膜下腔出血恢復期、腦外傷後遺症、內耳眩暈症、冠狀動脈硬化等。用藥途徑為口服或靜注。不良反應為嗜睡、皮疹、胃腸道反應等。
⑨氟苯桂嗪
對血管有直接擴張作用。其作用及用途與桂益嗪相似，此外它對注意力減退、記憶力障礙、眩暈、平衡功能障礙有一定療效。一般為晚間頓服。
⑩抗眩啶（培他啶）
一種組胺類藥物，具有擴張毛細血管的作用，能增加腦血流量及內耳血流量，消除內耳性眩暈、耳鳴及耳閉感。亦用於腦動脈硬化、缺血性腦血管病、頭部外傷等。用法：口服或肌注。不良反應為口乾、胃部不適、心悸、皮膚瘙癢等。消化性潰瘍、支氣管哮喘及嗜鉻細胞瘤患者慎用。
α-腎上腺素能受體阻滯藥（ α-阻滯藥）
常用的有以下幾種：
①酚妥拉明(瑞支亭)
有血管舒張和心臟興奮作用，且對血管平滑肌有直接舒張作用。臨床用於血管痙攣性疾病如肢端動脈痙攣症(雷諾氏病)、手足發紺症、感染中毒性休克以及嗜鉻細胞瘤的診斷試驗等。又用於B型肝炎，對肝臟血管有擴張作用，改善血液循環。用法:治療血管痙攣性疾病為肌注或靜注。抗休克時用靜滴的方法。診斷嗜鉻細胞瘤，靜注5mg，注後每30秒鐘測血壓1次，可連續測10分鐘，若在2～4分鐘內血壓降低4.67/3.33kPa(35/25mmHg) 以上時為陽性結果。不良反應為直立性低血壓、鼻塞、瘙癢、噁心、嘔吐等。低血壓、動脈硬化、心臟器質性損害、腎功能減退者忌用。
②氫麥角鹼
能擴張周圍血管、降低血壓，減慢心率，並有中樞鎮靜作用。用於動脈內膜炎、肢端動脈痙攣症、血管痙攣性偏頭痛等。用法：肌肉注射或皮下注射，也可舌下給藥。不良反應為直立性低血壓，禁用於低血壓症、動脈硬化、心臟器質性損害、腎功能障礙患者及老人。
③哌唑嗪
為選擇性突觸後 α1-受體阻滯藥，擴張動、靜脈，降低外周血管阻力和血壓，並能降低前、後負荷，改善心臟功能，可用於治療充血性心力衰竭和心肌梗死後心力衰竭。它不影響 α2-受體，不會引起明顯的反射性心動過速，也不增加腎素的分泌。用藥途徑為口服，不良反應為首次給藥可致“首劑現象”，服藥30～90分鐘出現站立位血壓顯著下降、昏厥、衰弱、心悸等。首次服藥應在臨睡前，並且由小劑量開始。不良反應較輕，有頭痛、乏力、噁心、水腫、排尿困難、鼻塞、便秘、過敏性皮疹等。
血管緊張素轉換酶抑制劑
常用的有以下幾種：
①甲巰丙脯酸（卡托普利）
有效的血管緊張素轉化酶抑制劑，它與AGⅠ（血管緊張素Ⅰ）或緩激肽競爭地結合於AGⅠ轉化酶，從而抑制其正常功能，使無活性的AGⅠ不能轉化為有活性的AGⅡ，醛固酮分泌及血管加壓素分泌減少。同時緩激肽水解受阻，血中緩激肽濃度增高，繼之PGE2、PGI2形成也增加。總的效果導致血管舒張，外周阻力降低，血壓下降。同時使心臟的前、後負荷減輕，故可用於頑固性慢性心力衰竭。降血壓時於飯前 1小時服用。不良反應為皮疹、瘙癢、味覺障礙、眩暈、頭痛、血壓過低、胃腸道紊亂。少數有蛋白尿、粒細胞缺乏症、腎功能損害。
②苯丁酯脯酸(依那普利)
在體內抑制血管緊張素轉化酶的作用較甲巰丙脯酸強8.5倍，口服吸收良好，在體內代謝脫去乙酯基而生成二羧酸代謝產物，然後發揮作用。其適應症與甲巰丙脯酸同。因不含巰基故較少引起甲巰丙脯酸樣反應，皮疹及味覺障礙輕。
