成份
本品主要成份為吲哚布芬,其化學名為:(±)2-[4-(1-氧代-2-異二氫吲哚基)苯基]丁酸。
其結構式為:
分子式:CHNO
分子量:295.34
性狀
本品為白色片。
適應症
動脈硬化引起的缺血性心血管病變、缺血性腦血管病變、靜脈血栓形成。也可用於血液透析時預防血栓形成。
規格
200mg
用法用量
口服,每日兩次,每次100-200mg(1/2片-1片),飯後口服,65歲以上老年患者及腎功能不全患者每天以100-200mg(1/2片-1片)為宜。
不良反應
常見消化不良、腹痛、便秘、噁心、嘔吐、頭痛、頭暈、皮膚過敏反應、齒齦出血及鼻衄;少數病例可出現胃潰瘍、胃腸道出血及血尿。如出現蕁麻疹樣皮膚過敏反應應立即停藥。
禁忌
對本品過敏者禁用;先天或後天性出血疾病患者禁用;孕婦及哺乳期婦女禁用。
注意事項
有胃腸道活動性病變者慎用,使用非甾體抗炎藥的患者慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
本品在兒科患者中的療效、安全性尚未確立。
老年用藥
65歲以上老年患者用藥劑量減半或慎用。
藥物相互作用
應避免與其他抗凝血藥或阿司匹林等同時服用。
藥理毒理
吲哚布芬是一種異吲哚啉基苯基丁酸衍生物,為一種血小板聚集的抑制劑。本品主要是通過以下機制發揮抗血小板聚集作用:
(1)可逆性抑制血小板環氧化酶,使血栓素A(血小板聚集的強效激活劑)生成減少;
(2)抑制二磷酸腺苷(ADP)、腎上腺素和血小板活化因子(PAF)、膠原和花生四烯酸誘導的血小板聚集;
(3)降低血小板三磷酸腺苷、血清素、血小板因子3、血小板因子4和β-凝血球蛋白的水平,降低血小板粘附性。對於激活劑誘發的血小板聚集,單次口服吲哚布芬200mg後2小時達最大抑制作用,12小時後仍有顯著抑制作用(90%),24小時內恢復。
藥代動力學
吲哚布芬口服吸收快,2小時後血漿濃度達峰值,半衰期為6-8小時,血漿蛋白結合率]99%,75%的藥物以葡萄糖醛酸結合物形式隨尿排泄,部分以原形排出。
貯藏
陰涼處密閉保存。
包裝
鋁塑包裝,6片/板×1板,6片/板×2板。
有效期
暫定三年