歷史理論發展
清朝活血化瘀大家王清任在其著作《醫林改錯》中提到：亦是說明這個原理。
民國醫家張錫純在《醫學衷中參西錄》中說道：虛勞者必血痹，而血痹之甚、又未有不虛勞者。並知治虛勞並先治血痹，治血虛亦即所以洽虛勞也。認為虛勞此種元氣虛弱勞倦疾患的病理關鍵是血瘀經絡阻塞，氣血虛衰無力推行血液運行，故用破血行瘀配合養血的藥物治療，可使瘀血去而產生新血。
中醫治療
中醫對於血分的治療，不外乎補血、止血與活血三條途徑。就一般來說，補血藥用於血虛貧血，止血藥用於出血，而活血藥則用於瘀血，補血的同時為避免瘀虛留著，阻礙新血的生成，故要輔以活血藥物。
出血的疾病常因為易形成瘀血，使得血液流出不止，故治出血證的同時也要用活血藥，常用的藥有如三七、花蕊石等，因其具有止血與活血的雙重功效，故可止血而不留瘀。
活血化瘀藥具有止痛鎮靜、疏通經絡、破瘀散結、解毒消腫、活血止血、祛瘀生新等多種作用，所以適應證非常廣泛，並不局限於瘀血證才可使用。
西醫治療
從現代醫學的機理來看，活血化瘀藥具有改善血液流變性，防止血栓形成，抑制血小板凝集，興奮造血系統，改善血液循環等作用，故被廣泛套用於多種心腦血管系統疾病。
採用活血化瘀的方法治療腫瘤、白血病、再生不良性貧血、血小板減少性紫癜、慢性腎炎等等比較棘手的疾病，都大大增強了療效。
活血化瘀法在中醫的治療法則中是非常重要的，許多的疾病，尤其是在慢性病與婦科雜病等，更不能不藉助活血化瘀的功效，來達成治療目的。
