基本資料
名稱
通用名:佐米曲普坦片
商品名:卡曲
英文名:Zolmitriptan Tablets
漢語拼音名:Zuomiquputan Pian
成份
本品主要成分為佐米曲普坦
化學名稱:(S)-4-[3-[2-(二甲胺基)乙基]-1H–吲哚-5-基-甲基]惡唑烷-2-酮。
分子式:C16H21N3O2
分子量:287.36
性狀
本品為白色薄膜衣片,除去包衣後顯白色或類白色。
其他
貯藏:密封、陰涼(不超過20℃)乾燥處保存。
有效期:24個月
規格: 2.5mg*2片
批准文號:國藥準字H20061077
生產廠家:萬特製藥(海南)有限公司
適應症及用法用量
適應症
適用於伴有或不伴有先兆症狀的偏頭痛的急性治療。
用法用量
治療偏頭痛發作的推薦劑量為2.5mg(1片)。如果24小時內症狀持續或復發,再次服藥仍有效。如需二次服藥,時間應與首次服藥時間最少相隔2小時。服用本品2.5mg(1片),頭痛減輕不滿意者,在隨後的發作中,可服用5mg(2片)。通常服藥1小時內效果最明顯。偏頭痛發作期間無論何時服用本品,都同樣有效,建議發病後儘早服用。反覆發作時,建議24小時內服用總量不超過15mg(6片)。本品不作為偏頭痛的預防性藥物。腎損害患者使用本品無需調整劑量。
注意事項及禁忌
注意事項
本藥僅套用於已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其它嚴重潛在性神經科疾病。尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料,不推薦使用。症狀性帕金森氏綜合徵或患者與其它心臟旁路傳導有關的心律失常者不應使用本品。此類化合物(5HTID激動劑)與冠狀動脈的痙攣有關,因此,臨床試驗中未包括缺血性心臟病患者,故此類患者不推薦使用本品。
由於還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者,所以建議開始使用5HTID激動劑,治療前先做心血管的檢查。與使用其他5-HTID激動劑類似,服用佐米曲普坦後,心前區可出現非典型心絞痛的感覺;但是臨床試驗中,此類症狀與心律失常或心電圖上顯示的缺血改變無關。
目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動力學的經驗,不推薦使用。對駕駛及機械操縱能力無明顯損害,使用本品20mg時,患者在精神運動測試中,操縱項目未見明顯的損害。使用本品不會損害患者駕駛及機械操縱的能力,但仍要考慮到本品可能引起嗜睡。
禁忌
禁用於對本品任何成份過敏的患者。血壓未經控制的病人不應使用。
不良反應
本藥耐受性好。不良反應很輕微、緩和、短暫,且不需要治療亦能自行緩解。可能的不良反應多出現在服藥後4小時內,繼續用藥未見增多。最常見的不良反應包 括:偶見噁心、頭暈、嗜睡、溫熱感、無力、口乾。感覺異常或感覺障礙已見報導。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現沉重感、緊縮感和壓迫感(心電圖上沒有缺 血改變的證據),還可出現肌痛、肌肉無力。
藥理及藥物作用
藥理作用
佐米曲普坦是一種選擇性5—HTIB/ID受體激動劑。通過激動顱內血管(包括動靜脈吻合處)和三叉神經系統交感神經上的5—HTIB/ID受體,引起顱內血管收縮並抑制前炎症神經肽的釋放。用於成人先兆或非先兆偏頭痛的治療。
藥物相互作用
1.沒有證據表明,使用偏頭痛預防性藥物(例如β-受體阻滯劑、口服二氫麥角胺、苯噻啶)對本品的療效有任何影響。急性對症治療,如使用撲熱息痛、滅吐靈及麥角胺不影響本品的藥代動力學及耐受力。在健康個體中,沒有見到本品與麥角胺有藥代動力學的相互作用。本品與麥角胺/咖啡因合用耐受性良好,與單獨套用本品相比,不良反應沒有增加,血壓也沒有改變。
2、司馬吉蘭(一種單胺氧化酶-β抑制劑)和氯西汀(一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑)對本品的藥代動力學參數沒有影響。使用本藥治療12小時內應避免使用其他5HTID激動劑。使用嗎氯貝胺(一種特殊的單胺氧化酶-A抑制劑)後,佐米曲普坦的曲線下面積有少量增加(26%),活性代謝物的曲線下面積有三倍增加。因而對於使用單胺氧化酶-A抑制劑的患者,建議24小時內服用本品的最大量為7.5mg。
3、與西咪替丁、口服避孕藥合用時,也可使用本品的血藥濃度增加。與心得安合用可延緩本品的代謝。