基本信息
通用名： 卡托普利注射液曾用名：
英文名： CAPTOPRIL INJECTION
拼音名： KATUOPULI ZHUSHEYE
本品主要成份為：卡托普利。
其化學名稱為：1-[（2S）-2-甲基-3-巰基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸
結構式：
（參見卡托普利緩釋片）
分子式：C9H15NO3S
分子量：217.29
藥品類別： 抗高血壓藥
適應症： （1）高血壓急症。 （2）心力衰竭。
性狀： 本品為無色或微黃色澄明液體。
藥代動力學
： 本品注射起效迅速，血循環中本品的25%～30%與蛋白結合。半衰期短於3小時，腎功能損害時會產生藥物瀦留。降壓作用為進行性，約數周達最大治療作用。在肝內代謝為二硫化物等。本品經腎臟排泄，約40%～50%以原形排出，其餘為代謝物，可在血液透析時被清除。本品不能通過血腦屏障。本品可通過乳汁分泌，可以通過胎盤。用法用量： 視病情或個體差異而定。本品宜在醫師指導或監護下套用，給藥劑量須遵循個體化原則，按療效而予以調整。 成人常用量一次25mg溶於10%葡萄糖液20ml，緩慢靜脈注射（10分鐘），隨後用50mg溶於10%葡萄糖液500ml，靜脈注射1小時。
不良反應
： （1）較常見的有：①皮疹，可能伴有瘙癢和發熱，常發生於治療4周內，呈斑丘疹或蕁麻疹，減量、停藥或給抗組胺藥後消失，7%～10%伴嗜酸性細胞增多或抗核抗體陽性；②心悸，心動過速，胸痛；③咳嗽；④味覺遲鈍。 （2）較少見的有：①蛋白尿，常發生於治療開始8個月內，其中1/4出現腎病綜合症，但蛋白尿在6個月內漸減少，療程不受影響；②眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起，尤其在缺鈉或血容量不足時；③血管性水腫，見於面部及手腳；④心率快而不齊；⑤面部潮紅或蒼白。 （3）少見的有：白細胞與粒細胞減少，有發熱、寒戰，白細胞減少與劑量相關，治療開始後3～12周出現，以10～30天最顯著，停藥後持續2周。 ?禁忌症： 對本品或其他血管緊張素轉換酶抑制劑過敏者禁用。
注意事項
： （1）本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高，常為暫時性，在有腎病或長期嚴重高血壓而血壓迅速下降後易出現，偶有血清肝臟酶增高；可能增高血鉀，與保鉀利尿劑合用時尤應注意檢查血鉀。 （2）下列情況慎用本品：①自身免疫性疾病如嚴重系統性紅斑狼瘡，此時白細胞或粒細胞減少的機會增多；②骨髓抑制；③腦動脈或冠狀動脈供血不足，可因血壓降低而缺血加劇；④血鉀過高；⑤腎功能障礙而致血鉀增高，白細胞及粒細胞減少，並使本品瀦留；⑥主動脈瓣狹窄，此時可能使冠狀動脈灌注減少；⑦嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析者，此時首劑本品可能發生突然而嚴重的低血壓。 （3）腎功能差者應採用小劑量或減少給藥次數，緩慢遞增；若須同時用利尿藥，建議用呋塞米而不用噻嗪類，血尿素氮和肌酐增高時，將本品減量或同時停用利尿劑。 （4）用本品時蛋白尿若漸增多，暫停本品或減少用量。 （5）用本品時若白細胞計數過低，暫停用本品，可以恢復。 （6）用本品時出現血管神經水腫，應停用本品，迅速皮下注射1∶1000腎上腺素0.3～0.5ml。孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）本品能通過胎盤。 （2）本品可排入乳汁，其濃度約為母體血藥濃度的1%，故授乳婦女套用必須權衡利弊。 （3）孕婦吸收ACEI可影響胎兒發育，甚至引起胎兒死亡，孕婦禁用。
兒童用藥： 曾有報告本品用於嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐，故套用本品僅限於其他降壓治療無效者。
老年患者用藥： 老年人對降壓作用較敏感，套用本品須酌減劑量。
藥物相互作用
： （1）與利尿藥同用使降壓作用增強，但應避免引起嚴重低血壓，故原用利尿藥者宜停藥或減量。 （2）與其他擴血管藥同用可能致低血壓。 （3）與瀦鉀藥物如螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。 （4）與內源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用，將使本品降壓作用減弱。 （5）與其他降壓藥合用，降壓作用加強；與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加作用：與b 阻滯劑呈小於相加的作用。藥物過量： 逾量可致低血壓，應立即停藥，並擴容以糾正，在成人還可用血液透析清除。
貯藏： 避光、密封保存。
臨床研究
【功效主治】 1、高血壓，可單獨套用或與其他降壓藥合用。2、心力衰竭，可單獨套用或與強心利尿藥合用。 【化學成分】 主要成分：本品主要成份為：卡托普利。分子式：C9H15NO3S
分子量：217.29
【藥理作用】 本品為競爭性血管緊張素轉換酶抑制劑，使血管緊張素Ⅰ不能轉化為血管緊張素Ⅱ，從而降低外周血管阻力，並通過抑制醛固酮分泌，減少水鈉瀦留。本品還可通過干擾緩激肽的降解擴張外周血管。對心力衰竭患者，本品也可降低肺毛細血管楔壓及肺血管阻力，增加心輸出量及運動耐受時間。
【藥物相互作用】 與利尿藥同用使降壓作用增高，但應避免引起嚴重低血壓，故原用利尿藥者宜停藥或減量。本品開始用小劑量，逐漸調整劑量。
1 與其他擴血管藥同用可能致低血壓，如擬合用，應從小劑量開始。
2 與瀦鉀藥物如螺內酯、氨苯喋啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。
3 與內源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用，將使本品降壓作用減弱。
4 與其他降壓藥合用，降壓作用加強；與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加作用；與β-受體阻滯劑呈小於相加的作用。
【不良反應】 1 較常見的有：①皮疹，可能伴有瘙癢和發熱，常發生於治療4周內，呈斑丘疹或蕁麻疹，減量、停藥或給抗組胺藥後消失，7%～10%伴嗜酸性細胞增多或抗核抗體陽性；②心悸，心動過速，胸痛；③咳嗽；④味覺遲鈍。
2 較少見的有：①蛋白尿，常發生於治療開始8個月內，其中1/4出現腎病綜合症，但蛋白尿在6個月內漸減少，療程不受影響；②眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起，尤其在缺鈉或血容量不足時；③血管性水腫，見於面部及手腳；④心率快而不齊；⑤面部潮紅或蒼白。
3 少見的有：白細胞與粒細胞減少，有發熱、寒戰，白細胞減少與劑量相關，治療開始後3～12周出現，以10～30天最顯著，停藥後持續2周。
【禁忌症】 對本品或其他血管緊張素轉換酶抑制劑過敏者禁用。
卡托普利注射液說明書
卡托普利注射液說明書【藥品名稱】
通用名：卡托普利注射液
英文名：Captopril Injection
漢語拼音：Kɑtuopuli Zhusheye
本品主要成份為：卡托普利。其化學名稱為：1-[（2S）-2-甲基-3-巰基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸
結構式：（參見卡托普利緩釋片）
分子式：C9H15NO3S
分子量：217.29
【性狀】
本品為無色或微黃色澄明液體。
【藥理毒理】
本品為競爭性血管緊張素轉換酶抑制劑，使血管緊張素Ⅰ不能轉化為血管緊張素Ⅱ，從而降低外周血管阻力，並通過抑制醛固酮分泌，減少水鈉瀦留。本品還可通過干擾緩激肽的降解擴張外周血管。對心力衰竭患者，本品也可降低肺毛細血管楔壓及肺血管阻力，增加心輸出量及運動耐受時間。
【藥代動力學】
本品注射起效迅速，血循環中本品的25%～30%與蛋白結合。半衰期短於3小時，腎功能損害時會產生藥物瀦留。降壓作用為進行性，約數周達最大治療作用。在肝內代謝為二硫化物等。本品經腎臟排泄，約40%～50%以原形排出，其餘為代謝物，可在血液透析時被清除。本品不能通過血腦屏障。本品可通過乳汁分泌，可以通過胎盤。
【適應症】
（1）高血壓急症。
（2）心力衰竭。
【用法用量】
視病情或個體差異而定。本品宜在醫師指導或監護下套用，給藥劑量須遵循個體化原則，按療效而予以調整。
成人常用量一次25mg溶於10%葡萄糖液20ml，緩慢靜脈注射（10分鐘），隨後用50mg溶於10%葡萄糖液500ml，靜脈注射1小時。
【不良反應】
（1）較常見的有：①皮疹，可能伴有瘙癢和發熱，常發生於治療4周內，呈斑丘疹或蕁麻疹，減量、停藥或給抗組胺藥後消失，7%～10%伴嗜酸性細胞增多或抗核抗體陽性；②心悸，心動過速，胸痛；③咳嗽；④味覺遲鈍。
（2）較少見的有：①蛋白尿，常發生於治療開始8個月內，其中1/4出現腎病綜合症，但蛋白尿在6個月內漸減少，療程不受影響；②眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起，尤其在缺鈉或血容量不足時；③血管性水腫，見於面部及手腳；④心率快而不齊；⑤面部潮紅或蒼白。
（3）少見的有：白細胞與粒細胞減少，有發熱、寒戰，白細胞減少與劑量相關，治療開始後3～12周出現，以10～30天最顯著，停藥後持續2周。
【禁忌】
對本品或其他血管緊張素轉換酶抑制劑過敏者禁用。
【注意事項】
（1）本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高，常為暫時性，在有腎病或長期嚴重高血壓而血壓迅速下降後易出現，偶有血清肝臟酶增高；可能增高血鉀，與保鉀利尿劑合用時尤應注意檢查血鉀。
（2）下列情況慎用本品：①自身免疫性疾病如嚴重系統性紅斑狼瘡，此時白細胞或粒細胞減少的機會增多；②骨髓抑制；③腦動脈或冠狀動脈供血不足，可因血壓降低而缺血加劇；④血鉀過高；⑤腎功能障礙而致血鉀增高，白細胞及粒細胞減少，並使本品瀦留；⑥主動脈瓣狹窄，此時可能使冠狀動脈灌注減少；⑦嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析者，此時首劑本品可能發生突然而嚴重的低血壓。
（3）腎功能差者應採用小劑量或減少給藥次數，緩慢遞增；若須同時用利尿藥，建議用呋塞米而不用噻嗪類，血尿素氮和肌酐增高時，將本品減量或同時停用利尿劑。
（4）用本品時蛋白尿若漸增多，暫停本品或減少用量。
（5）用本品時若白細胞計數過低，暫停用本品，可以恢復。
（6）用本品時出現血管神經水腫，應停用本品，迅速皮下注射1∶1000腎上腺素0.3～0.5ml。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1）本品能通過胎盤。
（2）本品可排入乳汁，其濃度約為母體血藥濃度的1%，故授乳婦女套用必須權衡利弊。
（3）孕婦吸收ACEI可影響胎兒發育，甚至引起胎兒死亡，孕婦禁用。
【兒童用藥】
曾有報告本品用於嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐，故套用本品僅限於其他降壓治療無效者。
【老年患者用藥】
老年人對降壓作用較敏感，套用本品須酌減劑量。
【藥物相互作用】
（1）與利尿藥同用使降壓作用增強，但應避免引起嚴重低血壓，故原用利尿藥者宜停藥或減量。
（2）與其他擴血管藥同用可能致低血壓。
（3）與瀦鉀藥物如螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。
（4）與內源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用，將使本品降壓作用減弱。
（5）與其他降壓藥合用，降壓作用加強；與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加作用：與b阻滯劑呈小於相加的作用。
【藥物過量】
逾量可致低血壓，應立即停藥，並擴容以糾正，在成人還可用血液透析清除。
【規格】
（1）1ml∶25mg （2）2ml∶50mg
【貯藏】
避光、密封保存。
