卡托普利注射液 (CAPTOPRIL INJECTION)

(4)用卡托普利注射液時蛋白尿若漸增多,暫停卡托普利注射液或減少用量。 (5)用卡托普利注射液時若白細胞計數過低,暫停用卡托普利注射液,可以恢復。 (1)卡托普利注射液能通過胎盤。

【適用症】
(1)高血壓急症。
(2)心力衰竭。
【注意事項】
(1)卡托普利注射液可使血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時性,在有腎病或長期嚴重高血壓而血壓迅速下降後易出現,偶有血清肝臟酶增高;可能增高血鉀,與保鉀利尿劑合用時尤應注意檢查血鉀。
(2)下列情況慎用卡托普利注射液:①自身免疫性疾病如嚴重系統性紅斑狼瘡,此時白細胞或粒細胞減少的機會增多;②骨髓抑制;③腦動脈或冠狀動脈供血不足,可因血壓降低而缺血加劇;④血鉀過高;⑤腎功能障礙而致血鉀增高,白細胞及粒細胞減少,並使卡托普利注射液瀦留;⑥主動脈瓣狹窄,此時可能使冠狀動脈灌注減少;⑦嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析者,此時首劑卡托普利注射液可能發生突然而嚴重的低血壓。
(3)腎功能差者應採用小劑量或減少給藥次數,緩慢遞增;若須同時用利尿藥,建議用呋塞米而不用噻嗪類,血尿素氮和肌酐增高時,將卡托普利注射液減量或同時停用利尿劑。
(4)用卡托普利注射液時蛋白尿若漸增多,暫停卡托普利注射液或減少用量。
(5)用卡托普利注射液時若白細胞計數過低,暫停用卡托普利注射液,可以恢復。
(6)用卡托普利注射液時出現血管神經水腫,應停用卡托普利注射液,迅速皮下注射1∶1000腎上腺素0.3~0.5ml。
【用法與用量】
視病情或個體差異而定。卡托普利注射液宜在醫師指導或監護下套用,給藥劑量須遵循個體化原則,按療效而予以調整。
成人常用量一次25mg溶於10%葡萄糖液20ml,緩慢靜脈注射(10分鐘),隨後用50mg溶於10%葡萄糖液500ml,靜脈注射1小時。
【禁忌症】
對卡托普利注射液或其他血管緊張素轉換酶抑制劑過敏者禁用。
【兒童用藥注意事項】
曾有報告卡托普利注射液用於嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐,故套用卡托普利注射液僅限於其他降壓治療無效者。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
(1)卡托普利注射液能通過胎盤。
(2)卡托普利注射液可排入乳汁,其濃度約為母體血藥濃度的1%,故授乳婦女套用必須權衡利弊。
(3)孕婦吸收ACEI可影響胎兒發育,甚至引起胎兒死亡,孕婦禁用。
【老年人用藥注意事項】
老年人對降壓作用較敏感,套用卡托普利注射液須酌減劑量。
【不良反應】
(1)較常見的有:①皮疹,可能伴有瘙癢和發熱,常發生於治療4周內,呈斑丘疹或蕁麻疹,減量、停藥或給抗組胺藥後消失,7%~10%伴嗜酸性細胞增多或抗核抗體陽性;②心悸,心動過速,胸痛;③咳嗽;④味覺遲鈍。
(2)較少見的有:①蛋白尿,常發生於治療開始8個月內,其中1/4出現腎病綜合症,但蛋白尿在6個月內漸減少,療程不受影響;②眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起,尤其在缺鈉或血容量不足時;③血管性水腫,見於面部及手腳;④心率快而不齊;⑤面部潮紅或蒼白。
(3)少見的有:白細胞與粒細胞減少,有發熱、寒戰,白細胞減少與劑量相關,治療開始後3~12周出現,以10~30天最顯著,停藥後持續2周。
【藥物相互作用】
(1)與利尿藥同用使降壓作用增強,但應避免引起嚴重低血壓,故原用利尿藥者宜停藥或減量。
(2)與其他擴血管藥同用可能致低血壓。
(3)與瀦鉀藥物如螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。
(4)與內源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用,將使卡托普利注射液降壓作用減弱。
(5)與其他降壓藥合用,降壓作用加強;與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加作用:與b 阻滯劑呈小於相加的作用。
【藥理】
卡托普利注射液為競爭性血管緊張素轉換酶抑制劑,使血管緊張素Ⅰ不能轉化為血管緊張素Ⅱ,從而降低外周血管阻力,並通過抑制醛固酮分泌,減少水鈉瀦留。卡托普利注射液還可通過干擾緩激肽的降解擴張外周血管。對心力衰竭患者,卡托普利注射液也可降低肺毛細血管楔壓及肺血管阻力,增加心輸出量及運動耐受時間。
【藥物代謝動力學】
卡托普利注射液注射起效迅速,血循環中卡托普利注射液的25%~30%與蛋白結合。半衰期短於3小時,腎功能損害時會產生藥物瀦留。降壓作用為進行性,約數周達最大治療作用。在肝內代謝為二硫化物等。卡托普利注射液經腎臟排泄,約40%~50%以原形排出,其餘為代謝物,可在血液透析時被清除。卡托普利注射液不能通過血腦屏障。卡托普利注射液可通過乳汁分泌,可以通過胎盤。
【用藥過量】
逾量可致低血壓,應立即停藥,並擴容以糾正,在成人還可用血液透析清除。
【拼音名】: KATUOPULI ZHUSHEYE
【性狀】: 卡托普利注射液為無色或微黃色澄明液體。
【包裝規格】: (1)1ml∶25mg (2)2ml∶50mg
【貯藏】: 避光、密封保存。

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