成份
本品主要成份為卡托普利。
性狀
本品為白色或類白色片,或薄膜衣片,除去包衣後顯白色或類白色。
適應症
1.用於治療高血壓,可單獨套用或與其他降壓藥合用。
2.用於治療心力衰竭,可單獨套用或與強心利尿藥合用。
用法用量
視病情或個體差異而定。本品宜在醫師指導或監護下服用,給藥劑量須遵循個體化原則,按療效而予以調整。
1.成人常用量
(1)高血壓。
(2)心力衰竭。
2.小兒常用量
降壓與治療心力衰竭。
不良反應
1.較常見的有:
(1)皮疹,可能伴有瘙癢和發熱,常發生於治療4周內,呈斑丘疹或尋麻疹,減量、停藥或給抗組胺藥後消失,7%~10%伴嗜酸性細胞增多或抗核抗體陽性;
(2)心悸,心動過速,胸痛;
(3)咳嗽;
(4)味覺遲鈍。
2.較少見的有:
(1)蛋白尿,常發生於治療開始8個月內,其中1/4出現腎病綜合症,但蛋白尿在6個月內逐漸減少,療程不受影響;
(2)眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起,尤其在缺鈉或血容量不足時;
(3)血管性水腫,見於面部及手腳;
(4)心率快而不齊;
(5)面部潮紅或蒼白。
3.少見的有:白細胞與粒細胞減少,有發熱、寒戰,白細胞減少與劑量相關,治療開始後3~12周出現,以10~30天最顯著,停藥後持續2周。
禁忌
對本品或其他血管緊張素轉換酶抑制劑過敏者禁用。
注意事項
1.胃中食物可使本品吸收減少30%~40%,故宜在餐前1小時服藥。
2.本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時性,在有腎病或長期嚴重高血壓而血壓迅速下降後易出現,偶有血清肝臟酶增高;可能增高血鉀,與保鉀利尿劑合用時尤應注意檢查血鉀。
3.下列情況慎用本品:
(1)自身免疫性疾病如嚴重系統性紅斑狼瘡,此時白細胞或粒細胞減少的機會增多;
(2)骨髓抑制;
(3)腦動脈或冠狀動脈供血不足,可因血壓降低而缺血加劇;
(4)血鉀過高;
(5)腎功能障礙而致血鉀增高,白細胞及粒細胞減少,並使本品瀦留;
(6)主動脈瓣狹窄,此時可能使冠狀動脈灌注減少;
(7)嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析者,此時首劑本品可能發生突然而嚴重的低血壓。
4.用本品期間隨訪檢查:
(1)白細胞計數及分類計數,最初3個月每2周一次,此後定期檢查,有感染跡象時隨即檢查;
(2)尿蛋白檢查每月一次。
5.腎功能差者應採用小劑量或減少給藥次數,緩慢遞增;若須同時用利尿藥,建議用呋塞米而不用噻嗪類,血尿素氮和肌酐增高時,將本品減量或同時停用利尿劑。若血肌酐在3ml/dl以上者,不能套用本品。
6.用本品時蛋白尿若漸增多,暫停本品或減少用量。
7.用本品時若白細胞計數過低,暫停用本品,可以恢復。
8.用本品時出現血管神經水腫,應停用本品,迅速皮下注射1∶1000腎上腺素0.3~0.5ml。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1.本品能通過胎盤。孕婦吸收ACEI可影響胎兒發育。孕婦禁用。
2.本品可排入乳汁,其濃度約為母體血藥濃度的1%,故授乳婦女套用必須權衡利弊。
兒童用藥
曾有報告本品用於嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐,故套用本品僅限於其他降壓治療無效者。
老年用藥
老年人對降壓作用較敏感,套用本品須酌減劑量。
藥物相互作用
1.與利尿藥同用使降壓作用增高,但應避免引起嚴重低血壓,故原用利尿藥者宜停藥或減量。本品開始用小劑量,逐漸調整劑量。
2.與其他擴血管藥同用可能致低血壓,如擬合用,應從小劑量開始。
3.與瀦鉀藥物如螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。
4.與內源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用,將使本品降壓作用減弱。
5.與其他降壓藥合用,降壓作用加強;與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加作用;與b阻滯劑呈小於相加的作用。
藥物過量
逾量可致低血壓,應立即停藥,並擴容以糾正,在成人還可用血液透析清除。
藥理毒理
本品為競爭性血管緊張素轉換酶抑制劑,使血管緊張素Ⅰ不能轉化為血管緊張素Ⅱ,從而降低外周血管阻力,並通過抑制醛固酮分泌,減少水鈉瀦留。本品還可通過干擾緩激肽的降解擴張外周血管。對心力衰竭患者,本品也可降低肺毛細血管楔壓及肺血管阻力,改善心排出量及運動耐受時間。
藥代動力學
本品口服後吸收迅速,吸收率在75%以上。口服後15分鐘起效,1~1.5小時達血藥峰濃度。持續6~12小時。血循環中本品的25%~30%與蛋白結合。半衰期短於3小時,腎功能損害時會產生藥物瀦溜。降壓作用為進行性,約數周達最大治療作用。在肝內代謝為二硫化物等。本品經腎臟排泄,約40%~50%以原形排出,其餘為代謝物,可在血液透析時被清除。本品不能通過血腦屏障。
貯藏
遮光、密封、在30℃以下乾燥處保存。
包裝
每盒24片。
有效期
24 月