公司簡介
（圖）南京康海藥業有限公司公司致力於腫瘤等領域藥品的研發、生產和銷售，現有自主研發生產的藥品包括“力撲素”（注射用紫杉醇脂質體）、“天地欣”（注射用香菇多糖）、“天地達”（注射用氨磷汀）等。其中，“力撲素”的研發技術水平達到了國內、國際領先水平，是國際上唯一一個已上市的脂質體劑型的紫杉醇，獲得了國家六部委“優秀新產品”等系列獎項，同時也擁有多項國際及國內發明專利。 “ 天地欣 ” 是國內首家生產的 “ 香菇多糖凍乾粉針劑 ” ，為重點國家級火炬計畫項目，獲得中國高新技術、新產品博覽會金獎、江蘇省科技進步一等獎、江蘇省科技成果轉化優秀項目獎等八種獎項及證書。“天地達”是世界首家上市的氨磷汀粉針劑劑型，獲科技部中小企業技術創新項目無償資助。氨磷汀為美國 FDA 批准的第一個廣譜細胞保護劑，用於多種腫瘤的輔助治療。公司產品在全國數百家大中型醫院得到廣泛使用，有著廣闊的市場前景。
公司於 2004 年 8 月份經過專家論證和主管部門的批准，正式承擔了江蘇省科技廳“ 江蘇省脂質體藥物工程技術研究中心 ”的建設任務，該中心擁有國內一流的工程技術研究、開發、設計和試驗的專業技術隊伍，具有較完備的工程化綜合配套條件，通夠提供多種綜合性服務，並與國內科研機構、高等院校及省內相關企業緊密聯繫，對本行業發展具有明顯帶動作用，同時具有自我良性發展機制的科研開發實體。該中心的建立將極大的促使我公司在脂質體藥物技術的研究的水平，確立我公司在脂質體藥物研發方面國內領先的地位。
康海、思科藥業現擁有國內發明專利十項、國際 PCT 發明專利三項。並在十七個國家和地區申請了國際發明專利，承擔了包括重點火炬計畫項目在內的國家級項目 4 項、省、市級科技計畫項目十餘項，先後被南京市政府評為 “ 建設新南京有功單位 ” 和 “ 建設新南京先進單位 ” 等諸多榮譽。
產品介紹
產品名稱： 力撲素（注射用紫杉醇脂質體）
（圖）南京康海藥業有限公司產品編號： SK-001
批准文號： 國藥準字H20030357
產品介紹：
【性狀】 本品為類白色或淡黃色塊狀物。
【藥理毒理】
藥理作用:
本品為細胞毒類抗腫瘤藥，可促進微管雙聚體裝配並阻止其解聚，也可導致整個細胞周期微管的排列異常和細胞分裂期間微管星狀體的產生，從而阻礙細胞分裂，抑制腫瘤生長。
毒理研究:
遺傳毒性：體外（人淋巴細胞染色體畸變試驗）和體內（小鼠微核試驗）試驗顯示紫杉醇是一種誘裂劑，但在Ames試驗和CHO/HGPRT基因突變試驗中未見其有致突變性。
生殖毒性：大鼠在交配前和交配期間給予紫杉醇，劑量達1mg/kg/天（按體表面積折算，約為臨床日推薦最大劑量的0.04倍）或以上時，可導致雌、雄大鼠生育力損傷，在此劑量下，本品引起生育力和生殖指數下降及胚胎毒性增加。家兔在器官形成期給予紫杉醇3mg/kg/天，（按體表面積折算，約為臨床日推薦最大劑量的0.2倍），可引起子宮內死亡、吸收胎增加、死胎增加等胚胎和胎仔毒性，同時可見母體毒性。劑量為1mg/kg/天（按體表面積折算，約為臨床日推薦最大劑量的1/15）時，未見致畸作用。在更高劑量下，由於胎仔大量死亡，無法對本品的致畸性進行評價。尚無充分的和嚴格對照的孕婦臨床研究資料，如果患者在妊娠期間使用本品，或在使用本品期間懷孕，應被告之本品對胎兒的潛在危害。接受本品治療的育齡婦女應避免懷孕。
尚不清楚本品是否從人乳中排泄，大鼠在產後9-10天靜脈給予碳-14標記的紫杉醇，可見其乳汁中的放射濃度高於血漿，並與血漿濃度平行衰減。鑒於許多藥物都能從人乳中排泄和本品可能給哺乳嬰兒帶來嚴重不良反應，在接受本品治療時，建議停止哺乳。
【藥代動力學】
據文獻報導，腫瘤病人滴注紫杉醇後，血漿中藥物呈雙相消除，消除半衰期平均為5.3-17.4小時，89%-98%的藥物與血漿蛋白結合，血漿Cmax與劑量及滴注時間相關，尿中僅有少量原形藥排出。
【適 應 症】
本品可用於卵巢癌的一線化療及以後卵巢轉移性癌的治療、作為一線化療，本品也可以與順鉑聯合套用。
本品也可用於曾用過含阿黴素標準化療的乳腺癌患者的後續治療或復發患者的治療。
本品可與順鉑聯合用於不能手術或放療的非小細胞肺癌患者的一線化療。
【用法用量】
常用劑量為135—175mg/m2，使用前先向瓶內加入10ml 5%葡萄糖溶液，置脂質體專用振盪器專用振盪器（振盪頻率20Hz，振幅：X軸方向7cm、Y軸方向7cm、Z軸方向4cm）上振搖5分鐘，待完全溶解後，注入250—500ml 5%葡萄糖溶液中，採用符合國家標準的一次性輸液器靜脈滴注3小時。為預防紫杉醇可能發生的過敏反應，在使用本品前30分鐘，請進行以下預處理：靜脈注射地塞米松5-10mg；肌肉注射苯海拉明50mg；靜脈注射西米替丁300mg。
【不良反應】
1、過敏反應：表現為潮紅、皮疹、呼吸困難、低血壓及心動過速，如發生嚴重過敏反應，應停藥並進行治療，曾發生過敏的患者不宜再次使用本品。
2、骨髓抑制：為主要劑量限制性毒性，表現為中性粒細胞減少，血小板降低少見，一般發生在用藥後8-10日。嚴重中性粒細胞減少發生率為47%，嚴重的血小板降低發生率為5%，貧血較常見。
3、神經毒性：周圍神經病變發生率為62%，最常見的表現為輕度麻木和感覺異常，嚴重的神經毒性發生率為6%。
4、心血管毒性：可有低血壓和無症狀的短時間心動過緩，肌肉關節疼痛，發生率為55%，發生於四肢關節，發生率和嚴重程度呈劑量依賴性。
5、胃腸道反應：噁心，嘔吐，腹瀉和黏膜炎發生率分別為59%，43%和39%，一般為輕和中度。
6、肝臟毒性：為ALT，AST和AKP升高。
7、脫髮：發生率為80%。
8、局部反應：輸注藥物的靜脈和藥物外滲局部的炎症。
【禁 忌 】
1、紫杉醇類藥物過敏者禁用。
2、中性粒細胞低於1500個/mm3者禁用。
【注意事項】
1、用藥期間應定期檢查外周血象和肝功能。
2、本品只能用5%葡萄糖注射液溶解和稀釋，不可用生理鹽水或其他溶液溶解、稀釋，以免發生脂質體聚集。本品溶於5%葡萄糖注射液後，在室溫（25℃）和室內燈光下24小時內穩定。
3、肝功能不全者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
對妊娠婦女未進行過系統研究，如果它被用於妊娠婦女或在套用本品期間病人懷孕，應立即告知病人具有的潛在危險。哺乳期婦女若使用本品，必須中止哺乳。
【老年用藥】 未進行有關實驗且無可靠參考文獻。
【藥物相互作用】
藥代動力學資料證明順鉑後給予本品，本品清除率大約降低30%。骨髓毒性較為嚴重。同時套用酮康唑影響本品的代謝。
【藥物過量】
尚無相應的解毒藥。用藥過量最主要的，可預測的併發症包括骨髓抑制，外周神經毒性及黏膜炎。
【規格】 30mg/瓶
【貯藏】 遮光、密閉，在2—8℃保存
【包裝】 中包裝採用白版白底卡紙盒包裝，每小盒裝1瓶，每中盒裝8小盒。
