藥品信息
別名
果開康；胰升血糖素；高血糖素；解糖原性高血糖因子；胰增血糖素；高血糖糖元分解因子
分類
循環系統藥物 > 抗心功能不全藥物 > 擬交感神經藥物
藥理作用
1.升高血糖作用：促進肝糖原分解和促進糖異生，其代謝作用的主要靶器官是肝臟，促進cAMP的生成。嚴重應激時胰升血糖素分泌增加。具有下列作用：（1）低血糖時升血糖素可使cAMP生成增加，激活磷酸化酶，加速肝糖原分解，肝糖原異生增加；（2）大劑量有類似兒茶酚胺的作用，使心肌收縮加強，心率加快，每搏輸出量增加，冠狀動脈血流量增加，且不誘發心律失常。
2.正性肌力作用：可使心肌收縮力增加，心率加快，心排血量增加，血壓回升。
3.使平滑肌鬆弛。升血糖素與胰島素、高滲葡萄糖三者聯合套用，可使肝內糖原合成增加，促進肝細胞再生。
藥代動力學
口服無效。為胰島α細胞分泌，血糖降低時其分泌增加，血漿半衰期為3～6min，主要在肝臟滅活。靜注升血糖素可使胃、十二指腸，小腸和結腸的平滑肌鬆弛。能拮抗胰島素，升高血糖，同時增強心肌收縮力，心率加快，輸出量增多，血壓上升。
適應證
臨床用於治療胰島素引起的低血糖；治療心源性休克，洋地黃治療無效的心力衰竭；急性憩室炎，膽道痙攣，腸套疊有平滑肌痙攣時，或用以鑑別黃疸為阻塞性或肝細胞性；嗜鉻細胞瘤激發實驗。用於重症肝炎。可用胰島素過量的低血糖昏昏迷及心源性休克、充血性心功能不全，心肌梗死及心臟手術後的急性心功能不全。
禁忌證
對升血糖素過敏或嗜鉻細胞瘤患者禁用。血糖過高患者禁用。血鉀過低者禁用。
注意事項
1.對有高血壓、冠心病的患者，套用時應注意監測血壓及心電圖等。
2.在治療心肌梗死套用抗凝劑可以發生大出血，需嚴密觀察。
3.用藥時警惕血糖過高或血鉀過低。
4.對危急病例僅懷疑低血糖而未肯定時，不可代替葡萄糖靜脈注射。使用升血糖素後，如低血糖昏昏迷患者恢復知覺，即應給葡萄糖，以防再次昏迷。
不良反應
常見不良反應為噁心、嘔吐；偶爾可發生過敏反應；長期用藥可引起低血鉀；久用停藥還可能發生低血糖。
用法用量
可皮下、肌內或靜脈注射。
1.治療胰島素性低血糖，可用升血糖素0.1%溶液0.5～1mg皮下肌內注射，如無反應，20min後可重複套用。
2.治療心源性休克，靜脈注射每次3～5mg或用5%葡萄糖稀釋後靜脈滴注每小時3～5mg，可持續24h套用，最大滴速每小時12mg，也可將升血糖素3～5mg放入生理鹽水稀釋後靜脈緩慢推注。
3.嗜鉻細胞瘤激發實驗，靜脈快速注射升血糖素0.5～1mg，促使腎上腺髓質釋放兒茶酚胺，大約30～60秒鐘內血壓升高，心率快、出汗，3min內達高值，15min後恢復。
4.鬆弛平滑肌，稀釋後靜脈注射，每次1～2mg。
5.刺激胰島素β細胞分泌，以判斷胰島β細胞分泌功能。
6.用於心源性休克，也可靜脈輸注，每小時2～12mg。
藥物相互作用
1.與普萘洛爾合用，可降低升血糖素的升血糖作用。
2.與華法林合用，應適當減少華法林用量。
3.與乙醇合用，可抑制升血糖素引起的胰島素分泌。
4.抑制肝臟利用維生素K合成凝血因子，加強抗凝劑的作用。
專家點評
1.如危急病例僅懷疑低血糖而尚未肯定時，不可代替葡萄糖靜脈注射。
2.使用升血糖素後，一旦低血糖昏昏迷患者恢復知覺，即應給予葡萄糖，以防又陷入昏迷。
3.使用升血糖素時須警惕血糖過高，有時可見低血鉀。具有肯定的升高血糖的作用。低血糖患者經用葡萄糖補充血糖仍低且不能維持正常時，套用升血糖素可使血糖升高。近年來此種藥物已較少套用。主要用於低血糖症，在一時不能口服或靜注葡萄糖時特別有用。不過通常低血糖時仍首先用葡萄糖。對心源性休克亦有效。
