通用名:異福醯胺片
商品名:匹律
英文名:YifuxiɑnɑnPiɑn
漢語拼音名:本品為複方製劑,每片含活性成分利福平0.12g、異煙肼0.08g、吡嗪醯胺0.25g。
【性狀】本品為薄膜衣片,除去薄膜衣後顯橙紅色。
【藥理毒理】
抗結核藥,是利福平、異煙肼和吡嗪醯胺的複方製劑。利福平對結核分枝桿菌和部分非結核分枝桿菌(包括麻風分枝桿菌等)在宿主細胞內外均有明顯的殺菌作用。異煙肼對各型結核分枝桿菌都有高度選擇性殺菌作用,對生長繁殖期結核分枝桿菌作用強,對靜止期作用較弱且慢。吡嗪醯胺在酸性環境中有殺菌作用,特別作用於巨噬細胞內的結核菌,是細胞內殺菌藥。三者合用可顯著加強抗菌活性,提高對結核病的療效,並且延緩耐藥性的產生。利福平與依賴於DNA的RNA多聚酶的b亞單位牢固結合,抑制細菌RNA的合成,防止該酶與DNA連線,從而阻斷RNA轉錄過程,使DNA和蛋白的合成停止。異煙肼的作用機制可能是抑制敏感細菌分枝菌酸的合成而使細胞壁破裂。
【藥代動力學】
空腹口服本品吸收完全,吸收後廣泛分布於全身各組織和體液中,能通過血-腦脊液屏障和胎盤屏障。異煙肼的蛋白結合率為0~10%,利福平的蛋白結合率為80%~91%,吡嗪醯胺的蛋白結合率為10%~20%。主要在肝臟中代謝。異煙肼和吡嗪醯胺主要經腎臟排泄,利福平主要經膽和腸道排泄,異煙肼和利福平亦可經乳汁排出。正常志願者的藥代動力學研究顯示,本品的三種組分無論是以各自劑量同時服用還是以複方製劑服用,其生物利用度相仿。 規格:利福平120mg,異煙肼80mg,吡嗪醯胺250mg
【適應證】適用於結核病的初治和非多重性耐藥的結核病患者的2個月強化期治療。
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