化學等值

中藥材產地與活性成分的化學等值
由於海拔高度、氣候、光照、降雨量、土壤等自然環境的影響，使得同一種中藥材中的有效成分差別很大。如金銀花（分析所用材料為灰毛忍冬），在不同產地其有效成分綠原酸含量差異極顯著。山東平邑所產為5.665％，山西大谷為3.88％，雲南大理為1.81％。再如芍藥，不同產地的化學成分含量及種類也不同。四川墊江所產含芍藥苷“C”，浙江東陽所產則不含芍藥苷“C”。另研究表明，均用垂盆草糖漿治療肝炎，產於上海地區的垂盆草製成的糖漿治療效果最好，北方產的幾乎沒有療效。由此可以看出，活性成分的差異是導致中藥材質量差異的主要因素，中藥材活性成分的含量及比例直接關係到中成藥的療效，故中藥材的種植實施GAP也要講其“道地性”。

中藥材採集時間與活性成分的化學等值
中藥材有效成分的形成與積累除了受遺傳因子的調控和環境條件的影響外，還受採收時節的影響。根莖類藥應在秋冬或初春季節採收，因植物地上部分枯萎後處於休眠狀態，營養物質消耗少，故根莖有效成分積累較高。丹參在冬季收穫其丹參酮及次甲丹參醌含量較其他季節收穫高2～3倍；野生柴胡醇溶性浸出物量隨生長期延長而漸次降低，5月份最高（23.95％），9月份含量最低（16.03％）；又如蜈蚣傳統在秋季採收，蛋白質、游離胺基酸及組織胺含量均高於春季，鎮痛作用也較春季強。因此，在製備中成藥選料時要考慮到這種情況，即使是同一種藥材，因治療目的不同，也需要選用不同的時節採收。

中藥材規格與活性成分的化學等值
對於需要浸出、提取製備的中藥製劑，要注意原料的規格和表面積。表面積是影響提取結果的重要因素之一。在一定的工藝條件下，原料規格上的差異將導致提取物中活性成分含量及其比例上的差異，由此引起臨床療效的差異。
桂附地黃製劑的超細加工與傳統加工的成分及含量上存在明顯的差別。茯苓由於體重質堅，團塊內含有菌絲，水很難浸入內部，如果切成塊狀，無法煎透，所以必須切成薄片，最好用圓盤切藥機製成2毫米的顆粒粗末，以增大溶媒與藥物的接觸面積，使三萜類、多聚糖類等有效成分充分溶解於水，提高提取率。另有研究顯示，丹七製劑中丹參、田七的粉碎度以藥材粒徑0.45毫米為最佳，其總丹參酮的提取量為0.768％，三七總苷的提取量為0.329％。六味地黃丸超微細粉（粒徑7微米）與六味地黃丸細粉（過100目篩）兩種粉體在相同的提取條件下，考查其有效成分熊果酸及丹皮酚的含量，超微細粉分別比細粉高44.55％和7.6％。像這樣由於原料規格差異所導致活性成分提取量和比例不等的中成藥，其臨床療效勢必千差萬別。同時需要注意的是，劑型和製劑品種的多樣化對原料規格的要求也是不同的。

中藥製劑工藝與活性成分的化學等值
中藥製劑生產過程中的許多工藝條件及單元操作，即使按照藥典要求規範生產，其中也存在許多可變的因素。因此，只有套用現代高新技術手段代替傳統生產工藝，使其活性成分量比關係的穩定性得到有效控制，才能研製、生產出符合國際市場要求的現代中成藥。
杜仲降壓的主要成分是松脂醇三葡萄糖苷，炮製的時間及溫度對其含量影響極為顯著，隨著炮製溫度的升高及炮製時間的延長，其含量顯著下降。又如，地龍採收乾燥時，如果幹燥的溫度過低，乾燥時間過長，極易被微生物污染而變質；若干燥的溫度超過60℃，某些活性蛋白酶類開始失活，又會使地龍的生物活性降低；而溫度在35℃～45℃時，地龍本身又有自溶現象，故宜採用日光下曝乾，乾燥速度快，藥材質量好。此外，從六味地黃丸的有效成分丹皮酚含量的研究中發現，乾燥方法、乾燥溫度對丹皮酚的含量有明顯的影響。將六味地黃丸採用熱風循環烘箱乾燥、100℃～122℃乾熱滅菌1～2小時，與單獨將牡丹皮粉採用電子滅菌機滅菌、60℃滅菌25～35分鐘相比，這兩種不同的工藝所生產出來的六味地黃丸其丹皮酚的含量有明顯的差異，前者為0.050％，而後者高達0.155％。從丹七製劑工藝研究中發現，提取藥材的粉碎度、所用乙醇的濃度、乙醇的用量、水的用量、提取時的溫度，對製得的丹七製劑中有效成分總丹參酮、三七總苷、水溶性酚等的含量均有較大的影響。此外，從清肺沖劑紫金牛中岩白菜素的提取研究發現，紫金牛中岩白菜素的最佳提取工藝是用6倍量、75％乙醇回流3次、每次2小時，與水煎煮提取製得的原製劑相比，其岩白菜素的含量高70％。由中藥製劑工藝帶來的活性成分量比關係變化來看，最佳化生產製造工藝，是保證中成藥質量可靠、穩定的關鍵。
以上資料顯示，要生產出有效成分明確，質量可控，機理清楚，安全有效，並符合國際質量標準的中成藥，必須堅決實施GAP（《中藥材生產質量管理規範》）、GEP（《中藥提取生產質量管理規範》）、GMP（《藥品生產質量管理規範》）、GCP（《藥品臨床試驗管理規範》）和GLP（《藥品非臨床研究質量管理規範》）

相關詞條

霉變	煅炭	粒密度	煉
露潤	離子透入劑	爁	臨界相對濕度
雷公炮炙十七法	蜈蚣片	露烏賊骨	口腔用膜劑