商品名
Adempas通用名
riociguat中文名
利奧西呱片藥企
BayerHealthCarePharmaceuticalsInc.適應症
慢性血栓栓塞性肺動脈高壓(CTEPH)、肺動脈高壓(PAH)。劑型規格
本品為薄膜包衣片,有0.5mg、1mg、1.5mg、2mg、2.5mg五個規格。作用機理
可溶性鳥苷酸環化酶(sGC)是一種重要的信號轉導酶,能夠被NO激活而催化cGMP的合成,即經典的NO-sGC-cGMP信號通路。肺動脈高壓患者NO合成不足,NO供體類藥物雖然有效但半衰期短,riociguat可以直接激活sGC,也能穩定NO-sGC結合,從而上調第二信使cGMP。臨床試驗
261例CTEPH患者分成riociguat和安慰劑組,以六分鐘步行距離(sixminutewalkdistance,6MWD)為主要臨床終點,經過16周的治療後,riociguat組比安慰劑組的平均6MWD增加46米。443例PAH患者分成riociguat和安慰劑組,經過12周的治療後,riociguat組比安慰劑組的平均6MWD增加36米。補充說明
利奧西呱(riociguat)於2013年10月8日被FDA批准用於治療肺動脈高壓(pulmonaryhypertension,PH)。