利奧西呱片

利奧西呱片

利奧西呱(riociguat)於2013年10月8日被FDA批准用於治療肺動脈高壓(pulmonary hypertension, PH)。目前還未在國內上市,在美國由好醫友藥房上市銷售,該藥房是加州健康科技集團(California Healthcom Group)的下屬公司。

基本信息

商品名

Adempas

通用名

riociguat 

中文名

利奧西呱片

藥企

BayerHealthCarePharmaceuticalsInc.

適應症

慢性血栓栓塞性肺動脈高壓(CTEPH)、肺動脈高壓(PAH)。

劑型規格

本品為薄膜包衣片,有0.5mg、1mg、1.5mg、2mg、2.5mg五個規格。

作用機理

可溶性鳥苷酸環化酶(sGC)是一種重要的信號轉導酶,能夠被NO激活而催化cGMP的合成,即經典的NO-sGC-cGMP信號通路。肺動脈高壓患者NO合成不足,NO供體類藥物雖然有效但半衰期短,riociguat可以直接激活sGC,也能穩定NO-sGC結合,從而上調第二信使cGMP。

臨床試驗

261例CTEPH患者分成riociguat和安慰劑組,以六分鐘步行距離(sixminutewalkdistance,6MWD)為主要臨床終點,經過16周的治療後,riociguat組比安慰劑組的平均6MWD增加46米。443例PAH患者分成riociguat和安慰劑組,經過12周的治療後,riociguat組比安慰劑組的平均6MWD增加36米。

補充說明

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利奧西呱(riociguat)於2013年10月8日被FDA批准用於治療肺動脈高壓(pulmonaryhypertension,PH)。

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