藥品名稱
【通用名稱】枸櫞酸氯米芬膠囊
【別名】克羅米芬膠囊
【英文名稱】Clomifene Citrate Capsules
【本品主要成份】為枸櫞酸氯米芬。其化學名稱為:N,N-二乙基-2-[4-(1,2-二苯基-2-氯乙烯基)苯氧基]乙胺順反異構體混合物的枸櫞酸鹽。
【結構式】
分子式:C26H28ClNO·C6H8O7
分子量:598.09
【性狀】本品為白色片劑,無味。
【規 格】50mg/片 10片/盒
藥理毒理
抗性激素藥。本品刺激排卵的機制尚不完全明了。由於本品對雌激素有弱的激動與強的拮抗雙重作用,刺激排卵可能是在下丘腦部位,首先拮抗占優勢,通過競爭性占據下丘腦雌激素受體,干擾著內源性雌激素的負反饋,促使黃體生成激素與促卵泡生成激素的分泌增加,繼之刺激卵泡生長,卵泡成熟後,雌激素的釋放量增加,通過正反饋激發排卵前促性腺激素的釋放達峰值,於是排卵,治療男性不育可能與FSH和LH升高以及促進精子生成有關。
藥代動力學
口服後經腸道吸收,進入肝血流循環。T1/2一般為5-7天。本品在肝內代謝。隨膽汁進入腸道,然後自糞便排除,部分經肝腸循環再吸收。5天內自糞便內排出一半。6周內仍可在糞便中測出。
適應症
①治療無排卵的女性不育症,適用於體內有一定雌激素水平者;
②治療黃體功能不足;
③測試卵巢功能;
④探測男性下丘腦-垂體-性腺軸的功能異常;
⑤治療因精子過少的男性不育。
用法和用量
口服每日50mg,共5日。自月經周期的第5天開始服藥。若患者系閉經,則應先用黃體酮撤退性出血的第5天始服用。患者在治療後有排卵但未受孕可重複原治療的療程,直到受孕,或重複3-4個療程。若患者在治療後無排卵,在下一次的療程中劑量可增加到每日100mg,共5日。個別患者藥量可達每天150mg時,才能排卵。
不良反應
1.較常見的不良反應有:腫脹、胃痛、盆腔或下腹部痛(卵巢增大或囊腫形成或卵巢纖維瘤增大、較明顯的卵巢增大,一般發生在停藥後數天)。
2.較少見的有:視力模糊、復視、眼前感到閃光、眼睛對光敏感、視力減退、皮膚和鞏膜黃染。
3..下列反應持續存在時應予以注意:潮熱、乳房不適、便秘或腹瀉、頭昏或暈眩、頭痛、月經量增多或不規則出血、食慾和體重增加、毛髮脫落、精神抑鬱、精神緊張、好動、失眠、疲倦、噁心嘔吐、皮膚紅疹、過敏性皮炎、風疹塊、尿頻等,也可有體重減輕。國外有極個別發生乳腺癌、睪丸癌的報告。
禁忌
原因不明的不規則陰道出血、子宮肌瘤、卵巢囊腫、肝功能損害、精神抑鬱、血栓性靜脈炎等禁用。
注意事項
1.動物實驗證明本品可致畸胎。在用藥期間應每日測量基礎體溫,以監測患者的排卵與受孕,一旦受孕立即停藥。
2.多囊卵巢綜合徵慎用。3.用藥期間按需進行下列測定:
1)促排卵激素(FSH)及促黃體生成激素(LH);
2)長期用藥者測定血漿內24-去氫膽固醇含量,查明用藥對膽固醇合成有無影響。
3)血漿內的皮質激素傳遞蛋白含量。
4)血清甲狀腺素含量。
5)性激素結合球蛋白含量。
6)磺溴酞鈉(BSP)肝功能實驗。
7)甲狀腺素結合球蛋白含量(可能增多)。
4.用藥期間須注意檢查:每一療程開始前須正確估計卵巢大小;每天測量基礎體溫、必要時測定雌激素及血清孕酮水平;測尿內孕二醇含量,判斷有無排卵;治療前須測定肝功能,治療1年以上者,須進行眼底及裂隙燈檢查;用藥中若出現視力障礙應立即停藥並進行相應檢查。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物實驗有致畸作用和胎兒毒性,孕婦禁用。
貯藏遮光,密封保存。
有效期60個月