優甲樂（Euthyrox）
【通用名稱】sodiumlevothyroxine，左甲狀腺素鈉片
【異 名＞四碘甲狀腺原氨酸，T4
【性狀】本品為白色或類白色圓型片，片劑 兩面均為平面，帶有十字刻痕，邊緣 有一定的斜角，片劑的一面如下字：EM50ug（50ug規格） EM100ug(100ug規格)
【藥理毒理】藥理：本品中所含有的合成左甲關腺素與甲狀腺自然的甲狀腺素相同。它與內源性激素一樣，在外周器官中被轉化為T3，然後通過與T3受體結合發揮其特定作用。人體不能夠區分內源性或外源性的左甲狀原素。
毒理：左甲狀腺素有非常輕微的急性毒性。通過不同種屬的動物（大鼠、狗）的慢性毒性研究發現，給予大鼠高劑量左甲狀腺素鈉時，會出現肝病跡象，自發性腎病的發生率升高，以及器官重量會發生改變。僅有極少的無效數量的甲狀腺激素會通過胎盤。已有充分的人體試驗數據表明，在懷孕的不同時期套用左甲狀腺素，對胎兒沒有任何的毒性效應，也不會引發畸形。沒有報導表明本品會損害男性或女性的生育力，也沒有任何跡象表明生育力的操作與本品有關。尚無本品致突變的信息。到目前為止，沒有任何跡象表明甲狀腺激素會引起基因組改變從而對後代產生損害。關於左甲狀原素的致癌作用。尚未進行過長期的動物試驗。
【藥代動力學】甲狀腺素在小腸上段幾乎全部被吸收，左鏇甲狀腺素胃腸道吸收率約為60％。左鏇甲狀腺素服用後，血T4峰值水平出現於服藥後2～4h，血T4水平保持高於基礎值水平達6h如果吸收正常，約99.97％的口服左鏇甲狀腺素與血液內的轉運蛋白結合。其中有一半分布在血漿和細胞外間隙內，約1/4位於肝臟和腎臟，其餘分布於肌肉、皮膚、脂肪組織和中樞神經系統。T4和T3主要經肝臟和腎臟代謝，僅有小部分游離的T4 和T3經尿排出。內源性和外源性甲狀腺素的血清生物半衰期達8d。
【適應證】
1.治療非毒性的甲狀腺腫（甲狀腺機能正常狀況）
2.甲狀腺腫切除術後預防甲狀腺腫復發。
3.甲狀腺機能減退的補充治療。
4.抗甲狀腺機能亢進的輔助治療。
5.甲狀腺癌術後的 抑制治療。
6.甲狀腺抑制實驗。
【用法用量】
本項中所推薦的劑量為一般原則，患者個體日劑量應根據實驗室檢查及臨床檢查的結果來確定。由於許多患者的T4和fT4水平會升高，因此血清中促甲狀腺激素的基礎濃度是確定治療方法的可靠依據。除快速劑量增加對尊重生兒非常重要以外，一般甲狀腺激素治療應該從低劑量開始，每2-4周逐漸加量，直到達到足劑量。對老年患者、冠心病患者和重度或長期甲狀腺功能減退患者，開始使用甲狀腺激素治療的階段應特別注意，應該先把較低的初始劑量（如12.5ug/天）並在較長的時間間隔內緩慢增加服用劑量（如每兩周加量 12.5ug/天）。另外值得注意的是，如果給與患者的最終維持劑量低於最佳劑量，不能完全糾正其TSH水平。經驗表明，對於體重較輕的病人以及有大結節性甲狀腺腫的病人，低劑量給藥就有效。每日劑量： ①甲狀腺腫（甲狀腺機能正常情況）：成 人，75～200 μg，qd。青少年，50～150μg，qd。 ② 預防甲狀腺腫切除術後復發：75～200 μg，qd。 ③成人甲狀腺機能減退： 初始劑量（間隔2～4周增加25～50 μg），25～50μg， qd。 維持劑量 125～250 μg， qd。 ④
兒童甲狀腺機能減退： 初始劑量， 25～50 μg， qd。維持劑量，100～150 μg/m2，qd。 ⑤預防甲狀腺機能亢進的輔助治療： 50～100 μg， qd。 ⑥甲狀腺全切術後： 150～300 μg， qd。 ⑦ 甲狀腺抑制試驗： 200μg，qd。
在甲狀腺癌的抑制治療（推薦的每日劑量為150-300ug）中，為了精確調整患者的服藥劑量，本品50ug可以和其它高劑量片一同套用。左甲狀腺素鈉片應於早餐前半小時空腹將一日劑量一次性用適當液體（如半杯水）送服。嬰幼應在每日首餐前至少30分鐘服用本品的全劑量。可以用適量的水將片劑搗碎製成混懸液，但記住此步驟需服藥前臨時進行。得到的藥物混懸液可再用適當的液體送服。通常情況下，甲狀腺功能減退的患者，甲狀腺部分或全部切除術後的患者，以及甲狀腺腫去除後為預防甲狀腺復發的患者應終生服用。合用本品治療甲亢時本品的給藥周期應與抗甲狀腺藥物的相同。對於良性的甲狀腺腫，6個月到2年的療程是必需的，為了避免甲狀腺腫的復發，推薦在甲狀腺腫縮小後使用低劑量的碘（100-200ug）進行預防。如果這些藥物治療不足以緩解甲狀腺腫，應該考慮使用手術和放射性碘治療。
【不良反應】套用本品進行治療，如果按醫囑服藥並監測臨床和實驗室指標，一般不會出現 不良反應。如果超過個體的耐受劑量或者過量服藥，特別是由於治療開始時劑量增加過快，可能出現下列甲狀腺功能亢進的臨床症狀，包括：心支過速、心悸、心律不齊、心絞痛、頭痛、肌肉無力和痙攣，潮紅、發熱、嘔吐、月經紊亂、假及瘤、震顫、坐立不安、失眠、多汗、體重下降和腹瀉。在上述情況下，應該減少患者的每日劑量或停藥幾天。一旦上述症狀消失後，患者應小心地重新開始藥物治療。對部分超敏者，可能會出現過敏反應。
【禁忌證】對本品及其輔料高度過敏者。未經治療的腎上腺功能不足，垂體功能不足和甲狀腺毒症。套用本品治療不得從急性心肌梗塞期，急性心肌炎和急性全心炎時開始。
【注意事項】①老年患者慎用，從小劑量開始，緩慢增加服用劑量，經過一定時間間隔應頻繁監測甲狀腺激素情況。每隔3個月進行一次檢查，根據TSH，T3和T4水平確定劑量增加12.5μg/d或50μg/d。②對合併冠心病、心衰或快速心律不齊的患者，必須利用所有方法避免由左鏇甲狀腺素引起的輕度甲亢症狀。因此有心臟病病史的患者治療時無需慎重，替代治療的起始劑量應為25μg/d，每隔8周增加25 μg，直到血TSH水平降至正常。如果患者開始治療後首次出現心絞痛症狀，則應在密切觀察隨診心臟疾病的同時考慮停止替代治療。如果存在心絞痛症狀惡化，立即停藥，並對心臟疾病進行重新評估和治療。③繼發於垂體疾病的甲狀腺機能減退症，必須確定是否合併腎上腺皮質功能不全，如果存在時，首先必須給糖皮質激素治療。
【規格包裝】 50 μg/片，100 μg/片，100片/瓶。
【貯存條件】 低於25℃的乾燥環境保存，
有效期的：二年
【生產廠家】 德國默克-里昂製藥集團
