化合物簡介
左鏇甲狀腺素鈉是左鏇甲狀腺素的鈉鹽。 左鏇甲狀腺素（Levothyroxine），也叫 合成T4或'3,5,3',5'-四碘-L-甲狀腺素是甲狀腺素（甲狀腺激素）的合成形式，用於患有甲狀腺疾患的患者的激素替代治療。天然的甲狀腺激素與該藥物製劑中的一樣在化學結構上是手性的-L-構型。右鏇甲狀腺素曾被作為抗膽固醇藥物進行研究。但因為對心臟的副作用而被取消。
基本信息
中文名稱：甲狀腺素
中文別名：3,3',5,5''-四碘代-L-甲狀腺原氨酸； 3,5,3',5'-四碘甲狀腺胺酸；甲狀腺素左鏇甲狀腺素; D-Α-生育酚；D-ALPHA-生育酚；
英文名稱：L-thyroxine
英文別名：L-Thyroxine; thx; L-Tyrosine, O-(4-hydroxy-3,5-diiodophenyl)-3,5-diiodo-; 3,5,3',5'-tetraiodothyronine; THYROXINE;
CAS號：51-48-9
分子式：CHINO
分子量：776.87000
精確質量：776.68700
PSA：92.78000
LogP：5.25760
物化性質
外觀與性狀：米色粉末
密度：2.635g/cm
熔點：235 °C
沸點：576.3ºC at 760mmHg
閃點：302.3ºC
折射率：1.795
水溶解性：insoluble
穩定性：Stable under normal temperatures and pressures.
儲存條件：2-8ºC
相關藥品說明書信息
基本信息
【別名】 左鏇甲狀腺素，左甲狀腺素，優甲樂,左甲狀腺素鈉
【適應症】 主要用於防治粘液性水腫、克汀病及其它甲狀腺功能減退症（如基礎代謝率過低的肥胖病及習慣性流產等），有時也用於粉刺、肢端動脈痙攣（雷諾病）和便秘的治療。由於本品能抑制垂體促甲狀腺素的釋放，從而可用於治療甲狀腺癌，對乳腺癌、卵巢癌也有一定的療效。
【用量用法】 粘液性水腫：每次口服0．1～0．2mg，每日3次。對昏迷患者每日靜注0．3～0．5mg，醒後再改為口服。肥胖病：每次口服1～2mg，每日3次。先天性甲狀腺功能低下的兒童，0～6個月25～50μg（8～10μg/kg）；6～12個月50～70μg（6～8μg/kg）；1～5周歲75～100μg（5～6μg/kg）；12歲以上150～200μg（2～3μg/kg）。
【注意事項】 過量可引起毒性反應，如心悸、多汗、激動、震顫、消瘦、體溫升高、中樞興奮失眠，重者可引起嘔吐、腹瀉、發熱、心動過速且不規則、心絞痛、肌肉震動甚至痙攣、心衰等。一旦發生需立即停藥1周，再從小劑量開始。糖尿病、冠心病患者忌用。
【規格】 片劑：50μg、0．1mg；針劑（鈉鹽）：1mg/10ml。
藥理作用
在甲狀腺功能正常時，T4在血中T1/2約6～7天，甲狀腺功能減退時9～10天，甲狀腺功能亢進時約3～4天，甲狀腺素在周圍組織中脫碘形成T3和反T3，部分甲狀腺素在肝臟中代謝，代謝物由膽汁排泄。甲狀腺激素主要包括甲狀腺素（T4）和三碘甲狀腺原氨酸（T3）二種。成人甲狀腺每日約分泌T480～100μg，T35～8μg。
動力學
靶細胞血液循環中的甲狀腺素絕大部分與血漿蛋白（主要是甲狀腺素結合球蛋白TBG）結合，僅約0.03%的T4和0.3%的T3以游離形式存在。只有游離甲狀腺激素才能進入靶細胞發揮生物效應。部分T4在肝、腎等臟器中轉化為T3，其量約占T3總量的70～90%。
游離T3、T4進入靶細胞後，T4轉化為T3，後者與其受體的親合力較T4高20倍，故T3是主要的具活性的甲狀腺激素，而T4則被視為激素原。甲狀腺激素對機體的作用廣泛，具有促進分解代謝（生熱作用）和合成代謝的作用，對人正常代謝及生長發育有重要影響，對嬰、幼兒中樞神經的發育甚為重要。
甲狀腺激素的基本作用是誘導新生蛋白質包括特殊酶系的合成，調節蛋白質、碳水化合物和脂肪三大物質，以及水、鹽和維生素的代謝。由於甲狀腺激素誘導細胞膜Na+-K+泵的合成並增強其活力，使能量代謝增強。
甲狀腺激素（主要是T3）與核內特異性受體相結合，後者發生構型變化，形成二聚體，激活的受體與DNA上特異的序列，甲狀腺激素應答元件相結合，從而調控基因（甲狀腺激素的靶基因）的轉錄和表達，促進新的蛋白質（主要為酶）的合成。
適應症
甲狀腺甲狀腺激素綜述：①各種原因引起的甲狀腺激素缺乏（甲狀腺功能減退症或粘液性水腫）的替代治療，不包括亞急性甲狀腺炎恢復期出現的暫時性亞臨床甲狀腺功能減退；②非地方性單純性甲狀腺腫；③預防和治療甲狀腺結節；④促甲狀腺激素（TSH）依賴性甲狀腺癌的輔助治療；
⑤抗甲狀腺治療的輔助用藥，防止甲減症狀的發生和甲狀腺進一步腫大；⑥防止頸部放療患者甲狀腺癌的發生；⑦防止某些藥物如鋰、水楊酸及磺胺類藥物所致甲狀腺腫作用；⑧甲狀腺功能試驗的抑制劑。此用途限於T3。
用法用量
口服
血管口服成人甲狀腺功能減退症，一般開始劑量每天25～50μg，每2周增加25μg，直到完全替代劑量，一般為100～150μg，成人維持量每天約75～125μg。高齡病人、心功能不全者及嚴重粘液性水腫患者，開始劑量應減為每天12.5～25μg，以後每2～4周遞增25μg，不必要求達到完全替代劑量，一般每天75～100μg即可。嬰兒及兒童甲狀腺功能減退症，每日完全替代劑量為：6個月以內按體重6～8μg/kg；6～12個月6μg/kg；1～5歲5μg/kg；6～12歲4μg/kg。開始時套用完全替代量的1/3～1/2，以後每2周逐漸增量。
注射
靜脈注射適用於粘液性水腫昏迷患者，首次劑量宜較大，200～400μg，以後每天50～100μg，直到病人清醒改為口服。（1）用藥應高度個體化，正確掌握劑量，每日按時服藥，甲狀腺功能減退者一般要終身替代治療；治療期間應根據症狀、體徵及有關實驗室檢查（包括T3、T4或FT3、FT4、超敏TSH）的結果調整劑量，以維持FT3或FT4以及超敏TSH在正常範圍時的劑量為最適劑量。（2）避免與其他藥物合用，因可能幹擾甲狀腺激素的作用。
劑量
心臟各種常用甲狀腺激素製劑的等效劑量為：甲狀腺粉60mg，左鏇甲狀腺素鈉50～60μg，碘塞羅寧鈉20～25μg。甲狀腺粉中的T3、T4含量不恆定，二者的比值也不定，其實際效應一般為其標定劑量的90～110%。甲狀腺替代治療一般用甲狀腺粉或左鏇甲狀腺素鈉（T4），碘塞羅寧鈉（T3）因其血藥濃度不穩定，僅用於甲狀腺激素抵抗綜合徵或外周甲狀腺激素代謝障礙者。替代治療開始時應首選左鏇甲狀腺素鈉。
服用
伴有心血管病的甲減患者，要注意心肌缺血或心律失常的出現。甲狀腺激素不易透過胎盤，因此甲狀腺功能減退病人在妊娠時無須停藥，微量的甲狀腺激素可從乳汁排出。T4用於治療甲狀腺功能低下，由於其半衰期長，口服後1～2周才能達到最高療效，停藥後作用可持續1～3周，每日只需服藥一次，由於其吸收不規則，最好在空腹時服用。
不良反應
左甲狀腺素(圖2)甲狀腺激素如用量適當無任何不良反應。使用過量則引起心動過速、心悸、心絞痛、心律失常、頭痛、神經質、興奮、不安、失眠、骨路肌痙攣、肌無力、震顫、出汗、潮紅、怕熱、發熱、腹瀉、嘔吐、體重減輕等類似甲狀腺功能亢進的症狀。T3過量時，不良反應的發生較T4或甲狀腺粉快。減量或停藥可使所有症狀消失。T4過量所致者，症狀消失較緩慢。
不良反應的表現與甲狀腺亢進類似，如食慾增加、神經質、各種類型的心動過速、心律失常和基礎代謝增加等。1986年首次報導了純的甲狀腺製劑引起的過敏反應，甲狀腺功能低下的病人出現發熱、肝功異常、嗜酸性細胞增加，一般停藥後症狀即可消失。對於幼年的甲狀腺功能低下者，T4可能引起短期的假性腦病，如果連續使用T4治療，即便沒有局部的神經性的缺損，也會有頭痛和兩側視神經乳頭水腫出現。
急性的甲狀腺中毒可能導致臨床甲狀腺病綜合徵暴發以致死亡，但一般情況下過量服用僅會出現暫時的甲亢症狀。已報導由於藥劑師誤將克量的T4作為毫克的劑量給病人服用，而出現危險狀況。T4，特別是T3，如果靜脈給藥，對心臟十分危險，因此除非在有生命危險的粘液樣水腫的病人，並且具有良好的心臟監護的條件下才可考慮靜脈給藥，如果這類病人同時使用多巴胺類藥物，危險性更大，應慎重使用。
禁忌
老年患者
腎上腺老年患者對甲狀腺激素較敏感，超過60歲者甲狀腺激素替代需要量比年青人約低25%。
下列情況應慎用：
①心血管疾病，包括心絞痛、動脈硬化、冠心病、高血壓、心肌梗塞等患者；
②對病程長、病情重的甲狀腺功能減退或粘液性水腫患者使用本類藥應謹慎小心，開始用小劑量，以後緩慢增加直至生理替代劑量；
③伴有垂體前葉功能減退或腎上腺皮質功能不全患者應先用皮質類固醇，俟腎上腺皮質功能恢復正常後再用本類藥。
特殊患者
對於心臟病患者和長期甲狀腺功能低下者，使用甲狀腺素替代治療是比較危險的，而且腎上腺功能不足也常與甲狀腺功能低下相聯繫，如果甲狀腺素的替代治療先於皮質激素治療，有可能出現阿狄森氏危象，對於甲狀腺腫的病人，甲狀腺素的分泌始終維持在正常範圍內，由於內源性甲狀腺素的蓄積，相當少量的外源性的激素都會造成甲狀腺素過量而引起甲亢。
藥物相互作用
球蛋白（1）糖尿病患者服用甲狀腺激素應適當增加胰島素或降糖藥劑量。
（2）甲狀腺激素與抗凝劑如雙香豆素合用時，後者的抗凝作用增強，可能引起出血；應根據凝血酶原時間調整抗凝藥劑量。
（3）本類藥與三環類抗抑鬱藥合用時，兩類藥的作用及毒副作用均有所增強，應注意調整劑量。
（4）服用雌激素或避孕藥者，因血液中甲狀腺素結合球蛋白水平增加，合用時甲狀腺激素劑量度適當增加。
（5）考來烯胺（cholestyramine）或考來替泊（cholestipol）可以減弱甲狀腺激素的作用，兩類藥伍用時，應間隔4～5小時服用，並定期測定甲狀腺功能。（6）b腎上腺素受體阻滯劑可減少外周組織T4向T3的轉化，合用時應予注意。T4可增加強心甙的毒性，增加香豆素類與抗凝血藥、口服降糖藥的作用。氯貝特（clofibrate）可以增加T4的作用。
具體品種信息：左甲狀腺素鈉
簡介
左甲狀腺素鈉：藥效學甲狀腺激素為碘化酪氨酸的衍化物，包括甲狀腺素和三碘甲狀腺原氨酸。正常人每日釋放T4與T3量分別為75及25ug。甲狀腺激素為人體正常生長發育所必需，其分泌不足或過量都可引起疾病。甲狀腺功能不足時，軀體與智力發育均受影響，可致呆小病（克汀病），成人甲狀腺功能不全時，則可引起粘液性水腫。甲狀腺激素還能促進物質氧化，增加氧耗，提高基礎代謝率，使產熱增多。功能亢進時出現神經過敏、急躁、震顫、心率加快、心輸出量增加等到現象，因甲狀腺激素可增強心臟對兒茶酚胺的敏感性。
動力學
口服易吸收，血漿蛋白結合率均高達99%以上。但T3與蛋白質的親和力低於T4，其游離量可為T4的10倍，T3作用快而強，維持時間短，而T4則作用慢而弱、維持時間長。半衰期較長，T4為8天，T3為1天，主要在肝、腎線粒體內脫碘，並與葡萄糖醛和硫酸結合而經腎排泄。
適應症
單純性甲狀腺腫（甲狀腺功能正常）；甲狀腺腫切除術後服用，可預防甲狀腺腫復發；可作為各種原因引起的甲狀腺機能減退的補充治療；甲狀腺機能恢復正常後，抗甲狀腺機能亢進的輔助治療；甲狀腺癌的控制與補充治療，尤其在進行甲狀腺切除術後，也可用於甲狀腺抑制實驗。
用法用量
葡萄糖單純性甲狀腺腫成人75-200ug/次/日，於早餐前半小時，用水送服，青少年50-150ug/次/日。預防甲狀腺腫切除術後甲狀腺腫復發75-200ug/次/日。甲狀腺機能減退成人初期劑量為25-50ug/次/日，每隔2-4周增加25-50ug。維持劑量：為125-250ug/次/日。兒童初始劑量為25-50ug/次/日。維持劑量為100-150ug/次/日。抗甲狀腺機能亢進的輔助治療50-100ug/次/日。甲狀腺抑制試驗200ug/次/日。兒童患者如果心臟功能正常，治療開始即套用全劑量，但在成人應以小劑量開始，逐漸增加至最佳劑量。療程：通常情況下，甲狀腺機能減退，及甲狀腺部分切除術後的病人，會終生服藥；對治療甲狀腺機能正常的甲狀腺腫以及預防甲狀腺腫復發，會服藥數月或終生服藥；作為治療甲狀腺機能亢進的輔助治療藥物時，給藥時間與抗甲狀腺藥物一致；用於甲狀腺抑制實驗，應服用14天。個別病例由於對劑量不耐受或服用過量，特別是由於對劑量不耐受或服用過量，特別是由於治療開始時劑量增加過快，可能出現甲亢症狀，包括：心動過速、心律不齊，多汗，腹瀉，體重下降，失眠。如有甲狀腺機能亢進的症狀，應暫時停藥，旦不良反應消失，可控制劑量恢復用藥。
注意事項
蕁麻疹對老年病人及重度或長期甲狀腺機能減退的病人，應從小劑量開始，產緩慢增加服用劑量，頻繁監測甲狀腺激素的情況。特別是對合併冠心病，心衰或快速型心律不齊的患者，必須採用積極措施避免由本藥引起的輕度甲亢。繼發於垂體疾病的甲狀腺機能減退症，必須確定是否合併腎上腺皮質功能不全，如果存在時，首先必須給糖皮質激素治療。對妊娠和哺乳的影響在妊娠期及哺乳期應特別堅持使用甲狀腺激素的治療，妊娠期間將左甲狀腺素與抗甲狀腺素藥共同治療甲狀功能亢進是禁忌的，因為抗甲狀腺素藥能跨過胎盤，且可引起胎兒甲狀腺素機能減退症。
禁忌：各種原因引起的甲狀腺機能亢進。
具體品種信息：左甲狀腺素鈉片
簡介
胺基酸左甲狀腺素鈉片：藥效學甲狀腺激素為碘化酪氨酸的衍化物，包括甲狀腺素和三碘甲狀腺原氨酸。正常人每日釋放T4與T3量分別為75及25ug。甲狀腺激素為人體正常生長發育所必需，其分泌不足或過量都可引起疾病。甲狀腺功能不足時，軀體與智力發育均受影響，可致呆小病（克汀病），成人甲狀腺功能不全時，則可引起粘液性水腫。甲狀腺激素還能促進物質氧化，增加氧耗，提高基礎代謝率，使產熱增多。功能亢進時出現神經過敏、急躁、震顫、心率加快、心輸出量增加等到現象，因甲狀腺激素可增強心臟對兒茶酚胺的敏感性。
動力學
線粒體口服易吸收，血漿蛋白結合率均高達99%以上。但T3與蛋白質的親和力低於T4，其游離量可為T4的10倍，T3作用快而強，維持時間短，而T4則作用慢而弱、維持時間長。半衰期較長，T4為8天，T3為1天，主要在肝、腎線粒體內脫碘，並與葡萄糖醛和硫酸結合而經腎排泄。
注意事項
對老年病人及重度或長期甲狀腺機能減退的病人，應從小劑量開始，產緩慢增加服用劑量，頻繁監測甲狀腺激素的情況。特別是對合併冠心病，心衰或快速型心律不齊的患者，必須採用積極措施避免由本藥引起的輕度甲亢。繼發於垂體疾病的甲狀腺機能減退症，必須確定是否合併腎上腺皮質功能不全，如果存在時，首先必須給糖皮質激素治療。對妊娠和哺乳的影響在妊娠期及哺乳期應特別堅持使用甲狀腺激素的治療，妊娠期間將左甲狀腺素與抗甲狀腺素藥共同治療甲狀功能亢進是禁忌的，因為抗甲狀腺素藥能跨過胎盤，且可引起胎兒甲狀腺素機能減退症。
用法用量
單純性甲狀腺腫成人75-200ug/次/日，於早餐前半小時，用水送服，青少年50-150ug/次/日。預防甲狀腺腫切除術後甲狀腺腫復發75-200ug/次/日。甲狀腺機能減退成人初期劑量為25-50ug/次/日，每隔2-4周增加25-50ug。維持劑量：為125-250ug/次/日。兒童初始劑量為25-50ug/次/日。維持劑量為100-150ug/次/日。抗甲狀腺機能亢進的輔助治療50-100ug/次/日。甲狀腺抑制試驗200ug/次/日。兒童患者如果心臟功能正常，治療開始即套用全劑量，但在成人應以小劑量開始，逐漸增加至最佳劑量。
血漿蛋白