成份
主要成份:依託泊苷,每一依託泊苷膠囊中含依託泊苷25mg;添加物聚乙二醇,對羥基甲酸乙酯及對羥基苯甲酸丙酯。
化學名稱:(-) (5R,5Ar,8Ar,9s)-9-[[4,6,-O-(R)-亞乙基-D-吡喃葡萄醯]氧代]-5,8,8a,9-四氫-5-(4-羥基-3,5-二甲氧基苯) 呋喃[3’,4’;6,7]萘並[2,3-d]-1,3-二氧代-6(5aH)-酮。
化學結構式:
分子式:CHO
分子量:588.57
性狀
本品為軟膠囊,內容物為無色或淺黃色透明黏液性液體。
適應症
小細胞肺癌,惡性淋巴瘤。
規格
25mg
用法用量
本藥為劇毒藥物,一定要在醫生指導下服用。一般成人每日175~200mg,連續服用5天,停藥3周,或每日50~75mg,連續服用21天,停藥一周為一個療程。每一個療程約1000mg,可連續2~3個療程。藥量及療程根據病情和症狀的嚴重性適當增減。
不良反應
1. 血液 白細胞減少,血小板減少,出血和貧血。
2. 肝臟 有時出現COP,GPT,AL-P膽紅素升高。
3. 腎臟 有時出現BUN升高。
4. 消化 有時出現噁心嘔吐,食欲不振,口腔炎,腹痛,腹瀉,便秘等。
5. 過敏 有時出現紅疹,紅斑,瘙癢。
6. 皮膚 有時出現嚴重的脫毛。
7. 神經 有時出現四肢麻木,頭痛等。
8. 循環系統 可出現心電圖改變,不整脈,低血壓等。
9. 呼吸系統 可出現間質性肺炎。
10. 其它 有時出現倦怠,疲勞。
禁忌
骨髓機能障礙,對本劑嚴重過敏者。
注意事項
本藥可引起骨髓機能抑制,應經常進行血液,肝腎功能檢查,隨時調節藥物劑量或停藥。因長期服用有呈遷延性傾向,應慎重給藥。對兒童及生殖年齡的患者給藥時,應考慮到對性腺的影響。由於本藥主要通過肝臟器排泄,所以有肝腎功能障礙及老年人應慎用本藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物實驗表明有致畸出現,因此妊娠婦女或有妊娠可能的婦女最好不用本藥。因藥物可進入乳汁中,哺乳期婦女應中止哺乳。
兒童用藥
特別注意副作用,應慎重。
老年用藥
因生理機能減退,應注意用藥間歇及劑量。
藥物相互作用
與其它抗腫瘤藥物或放療合用,可能增加骨髓抑制。
藥物過量
尚不明確。
藥理毒理
阻礙DNA topoisomeraseⅡ的作用,與其結合形成穩定的DNA-TopoⅡ-Ep複合物,阻止了其聯接DNA鏈的功能。從而使DNA雙鏈結構斷裂,呈斷片化,顯示明顯的殺細胞作用。阻斷細胞在G2期。
藥代動力學
上述DNA-TopoⅡ-Ep複合物是可逆的,殺細胞作用顯示明顯的濃度依賴性,時間依賴性。動物實驗顯示服藥2小時後,血中藥物濃度達到高峰,血漿半衰期0.9小時,血漿中濃度占全血濃度70%。AUC與給藥濃度呈直線關係。人類單次口服1-2小時後,血中濃度達最高峰,以後逐漸減少。動物實驗表明72小時後分別在尿中排泄率4.3-7.2%,便中排泄率81.7-87.2%,主要分布在血液,子宮,卵巢,癌組織,腎臟,肝臟,組織中濃度同血液中濃度一樣,迅速衰減,沒有蓄積性。本藥物不能通過血腦屏障。
貯藏
遮光,密閉(10~30℃)保存。
包裝
鋁塑水泡眼,10粒/版,4版/袋;1袋/盒。
有效期
30個月
執行標準
進口藥品註冊標準JX20010157