依木蘭片

依木蘭片

mg/kg體重,口服或靜注。 如使用大劑量或病人有肝和/或腎功能不全時,血象檢查的次數應該更多。 若出現肝或血液學毒性時,更應再減劑量。

基本信息

依木蘭片依木蘭

本藥是6-硫基嘌呤的咪唑衍生物,為具有免疫抑制作用的抗代謝劑。可產生烷基化作用阻斷SH組群,抑制核酸的生物合成,防止細胞的增生,並可引起DNA的損害。動物實驗證實,本藥可使胸腺、脾內DNA、RNA減少,影響DNA、RNA,以及蛋白質的合成,主要抑制T-淋巴細胞而影響免疫,所以可抑制遲發過敏反應,器官移植的排斥反應。本藥的療效需於治療數周或數月後才出現。在上消化道內吸收較佳。血漿中的硫唑嘌呤及6-硫基嘌呤水平與本藥的療效及毒性無相互關係。

說明

商品名:依木蘭

通用名:硫唑嘌呤(azathioprinum,AZP)

藥物類別:免疫抑制劑

性狀: 片劑為圓形,雙凸,黃色薄膜衣片。注射粉劑 粉末為黃至琥珀色,無菌及冰凍乾燥劑,含鈉量約為4.5 mg。

毒理研究:本藥可致染色體異常,動物實驗表明可致不同程度的胎兒異常,並具有明顯的致畸性,不能排除本藥對人體的致癌性。

適應症

本藥與其它藥物聯合套用於器官移植病人的抗排斥反應,例如腎移植、心臟移植及肝移植,亦減少腎移植受者對皮質激素的需求。本藥也可單獨使用於嚴重的風濕性關節炎,系統性紅斑狼瘡,皮肌炎/多發性肌炎,自體免疫性慢性活動性肝炎,尋常天皰瘡,結節性多動脈炎,自體免疫性溶血性貧血,慢性頑固自發性血小板減少性紫癜。

用法用量

注射劑只有在無法口服時才由靜脈給藥,且當口服療法可以耐受時即應停用。

器官移植

第1日給予5 mg/kg體重,口服或靜注。維持劑量要根據臨床需要和血液系統的耐受性而調整,通常為1-4 mg/kg體重/日。維持治療應無限期地進行。因為如果治療中斷,就有排斥的危險。

其它疾病

開始劑量為1-3 mg/kg體重/日。應根據臨床反應和血液學指標所示耐受程度而定。治療效果明顯時,應減少維持量至可保持此治療效果的最低水平。如3個月內病人情況無改善,應考慮停用。所需維持量從1 mg/kg體重/日至3 mg/kg體重/日不等,取決於臨床治療需要和病人個體反應,包括血液學指標所示的耐受程度。兼有肝和/或腎功能不全者,劑量酌減。老年人用藥的副作用發生率較其他病人高,應採用推薦劑量範圍的低限值。

不良反應

過敏反應:如全身不適、頭暈、噁心、嘔吐、腹瀉、發熱、寒戰、肌痛、關節痛、肝功能異常和低血壓。應立即停藥和給予支持療法,可使大部分病例恢復。

造血功能 :可能產生劑量相關性、可逆性骨髓抑制,常見白細胞減少症,偶見貧血及血小板減少性紫癜。

感染 :使用本藥和腎上腺皮質激素的器官移植受者對病毒、真菌和細菌感染的易感性增加。

胃腸道反應 :偶有噁心,餐後服藥可緩解。罕見胰腺炎。肺部反應 :罕見可逆性肺炎。

禁忌症:對本藥及6-疏基嘌呤過敏者禁用。

注意事項

在治療的首8周內,至少每周檢查1次全血象,包括血小板。如使用大劑量或病人有肝和/或腎功能不全時,血象檢查的次數應該更多。此後每月或最少每3個月重複進行全血象的檢查。對腎和/或肝功能不全者,應使用推薦劑量的低限值及小心地監察血液學及肝腎功能。若出現肝或血液學毒性時,更應再減劑量。用藥期間不要進行活疫苗的免疫接種。

孕婦哺乳期婦女用藥:臨床上證明本藥對胎兒有不良影響,只有對孕婦的益處大於對胎兒產生的危險時,才可考慮使用。本藥可分泌入乳汁,故哺乳婦女慎用。

藥物相互作用:當別嘌呤醇,氧嘌呤醇和/或硫嘌呤醇與6-硫基嘌呤或硫唑嘌呤聯用時,6-硫基唑嘌呤和硫唑嘌呤的劑量應減至原劑量的。本藥可增強去極化藥物,如瑚珀醯膽鹼的神經肌肉阻滯作用,減弱非去極化藥物如筒箭毒鹼的神經肌肉阻滯作用。阻礙華法林的抗凝作用。本藥可增強骨髓抑制劑作用,導致嚴重的血液學異常,還可加強西咪替叮及吲哚美辛的骨髓抑制作用。

藥物過量:症狀 無法解釋的感染、喉部潰瘍、紫癜和出血,通常是用藥9-14天達到最大的骨髓抑制而引起。一次性用藥過量後,可出現噁心、嘔吐及腹瀉,接著是輕微的白血球減少和肝功能異常。
治療 目前尚無特效解毒藥,進行胃灌洗後,可予對症支持治療及密切監察血象。

用藥須知

(1)每瓶注射劑應加入5-15 mL注射用水重組,(重組液pH值為10-12)並在使用前現配,未用完的藥物要廢棄。重組溶液貯存於15- 25°C之間時可保存5天。5 mL重組溶液加入20-200 mL下列任一輸注溶液稀釋(稀釋液pH值為8-9.5) :0.18%/0.45%/0.9%的氯化鈉 注射液+4%葡萄糖,該稀釋液在室溫下(15-25°C)可保存24小時。如重組或稀釋液中可見混濁或結晶物沉澱,該溶液即應廢棄。

(2)靜脈注射時應注意不要將本藥注射至血管周圍,因為可可導致組織損傷。

(3)本藥片劑不應被切開。

(4)配製注射劑應在無菌室或專設的房間中進行,操作人員應戴防護用具(手套,面罩,護目鏡,一次性工作服),如皮膚接觸到 藥液,套用肥皂和大量清水清洗,如果濺到眼中,套用氯化鈉溶液或大量清水清洗。

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