基本信息
中文名稱：異帕米星
英文名稱：Isepamicin
英文別名：Isepamicin [USAN:INN:BAN]; Sch 21420; BRN 4896716; CCRIS 1919; D-Streptamine, O-6-amino-6-deoxy-alpha-D-glucopyranosyl-(1-4)-O-(3-deoxy-4-C-methyl-3-(methylamino)-beta-L-arabinopyranosyl-(1-6))-N(sup 1)-(3-amino-2-hydroxy-1-oxopropyl)-2-deoxy-, (S)-; HAPA-B; HAPA-gentamycin B; Isepamicina; Isepamicina [Spanish]; Isepamicine; Isepamicine [French]; Isepamicinum; Isepamicinum [Latin]; O-6-Amino-6-deoxy-alpha-D-glucopyranosyl-(1-4)-O-(3-deoxy-4-C-methyl-3-(methylamino)-beta-L-arabinopyranosyl-(1-6))-2-deoxy-N(sup 1)-((S)-isoseryl)-D-streptamine; O-6-Amino-6-deoxy-alpha-D-glucopyranosyl-(1->4)-O-(3-deoxy-4-C-methyl-3-(methylamino)-beta-L-arabinopyranosyl-(1->6))-2-deoxy-N(sup 1)-((S)-isoseryl)-D-streptamine; UNII-G7K224460P; (S)-O-6-Amino-6-deoxy-alpha-D-glucopyranosyl-(1.4)-O-(3-deoxy-4-C-methyl-3-(methylamino)-beta-L-arabinopyranosyl-(1.6))-1,3-diamino-N1-(3-aminolactoyl)-1,2,3-trideoxy-D-scyllo-inositol; D-Streptamine, O-6-amino-6-deoxy-alpha-D-glucopyranosyl-(1-4)-O-(3-deoxy-4-C-methyl-3-(methylamino)-beta-L-arabinopyranosyl-(1-6))-N1-(3-amino-2-hydroxy-1-oxopropyl)-2-deoxy-, (S)-; D-Streptamine, O-6-amino-6-deoxy-alpha-D-glucopyranosyl-(1->4)-O-(3-deoxy-4-C-methyl-3-(methylamino)-beta-L-arabinopyranosyl-(1->6))-N(sup 1)-(3-amino-2-hydroxy-1-oxopropyl)-2-deoxy-, (S)-; 3-amino-N-(5-amino-4-[(6-amino-6-deoxyhexopyranosyl)oxy]-2-{[3-deoxy-4-C-methyl-3-(methylamino)pentopyranosyl]oxy}-3-hydroxycyclohexyl)-2-hydroxypropanamide; (2S)-3-amino-N-[(1R,2S,3S,4R,5S)-5-amino-4-[(6-amino-6-deoxy-alpha-D-glucopyranosyl)oxy]-2-{[3-deoxy-4-C-methyl-3-(methylamino)-beta-L-arabinopyranosyl]oxy}-3-hydroxycyclohexyl]-2-hydroxypropanamide
CAS號：58152-03-7
EINECS號：261-143-4
分子式：C22H43N5O12
分子量：569.6031
藥理作用
異帕米星 本品抗菌譜與阿米卡星相似，對慶大黴素和阿米卡星敏感的腸桿菌科細菌的作用比阿米卡星強2倍，MIC多數為2、2~4mg/L，對普通變形桿菌和普羅菲登菌屬的作用與阿米卡星同，對奇異變形桿菌和綠膿桿菌的作用與阿米卡星相同或稍差，對凝固酶陽性及陰性葡萄球菌以及耐甲氧西林葡萄球菌均有良好作用。對淋球菌及腦膜炎球菌作用差，對流感桿菌具中度作用。對腸球菌屬無活性。
本品的最大特點為對細菌產生的多數氨基糖甙類鈍化酶穩定。
動力學
腎 本品肌注後吸收迅速。成人1次注射200mg後，平均血藥峰濃度為10.2mg/L，於1h到達，血清消除半減期約為1.7h；血藥峰濃度與劑量成比例。本品主要經腎排出，24h內尿中以原形排出給藥量的85%，尿中濃度可達328~818mg/L。成人1次靜滴200mg(30min內滴完)，血藥峰濃度為17、1mg/L，尿排出量與肌注者相同。腎功能減退者血清半減期相應延長。腎功能正常者多次給藥後無明顯積蓄。本品在乳汁、臍帶血、羊水、胎兒血清中濃度低；在腹水、傷口滲液和痰液中濃度較高，1次肌注200mg後分別可達8、4mg/L、8.0mg/L和1mg/L。經膽汁排出量少，成人1次肌注200mg後2~3h，膽汁濃度為5mg/L。本品蛋白結合率低，為3%~8%。
適應症
本品主要用於革蘭陰性桿菌所致敗血症、呼吸道、泌尿道、腹腔及術後等感染，尤其適用於對慶大黴素或其他氨基糖甙類耐藥的革蘭陰性桿菌感染；亦可與青黴素類或頭孢菌素類聯合用於病原未查明的患者作為經驗治療。據報告本品治療皮膚感染、下呼吸道及尿路等感染的有效率達90%~92%，細菌清除率為78%；治療敗血症的臨床有效率為66.7%，細菌清除率為60.0%。
不良反應
白細胞 實驗動物中本品的腎毒性與阿米卡星相似，耳毒性則較阿米卡星為低。不良反應發生率為11%~16%，大多為輕度或中度，主要為眩暈、耳鳴和重聽、靜脈炎、皮疹、胃部不適等。亦可引起蛋白尿、血尿等；偶見周圍血中白細胞及血小板減少，嗜酸粒細胞增多；食欲不振、腸道菌群失調症也可發生。肌注部位可發生疼痛和硬結。
禁忌
胺基酸 有腎功能損害者應根據損害程度調整給藥劑量。高齡患者以及依靠靜脈高營養維持生命的體質衰弱者均應慎用。孕婦用本藥可引起新生兒第八對腦神經損害，宜十分慎重。有絕對指征者在套用期間應進行血藥濃度監測。幼兒一般不用此藥。兒童宜慎用。對氨基糖甙類過敏者禁用。本人或血緣親屬中曾因用氨基糖苷類而引起聽覺減退者應避免用本藥。
相互作用
本品與青黴素、羧苄西林、哌拉西林、頭孢噻肟聯合具協同作用；與麻醉劑和肌肉鬆弛劑合用可致呼吸抑制；與強利尿劑合用可加重本品的耳腎毒性；與酸性溶液混合可降低本品抗菌活性。不與麻醉藥、肌肉鬆弛藥以及強利尿劑合用；不與酸化尿液的藥物合用。(1)與右旋糖酐、藻酸鈉等血漿代用品聯用可加重腎損害作用。(2)與肌松藥聯用可有加重神經-肌肉阻滯而致呼吸肌麻痹等危險。(3)與襻利尿藥(呋塞米等)聯用，可加重腎損害和聽覺損害。(4)與青黴素類、頭孢菌素類同置一容器中，本品的活力可降低。必需聯用時應分別給予。
注射液製劑
藥理作用
1、藥理本品屬氨基糖苷類抗生素。抗菌譜類似慶大黴素。對大腸埃希菌、枸櫞酸桿菌、克雷白桿菌、腸桿菌、沙雷桿菌、變形桿菌、銅綠假單胞菌等有很強的抗菌作用。本品對氨基糖苷類抗生素修飾酶較其他同類藥物穩定，因此，耐藥菌少，與其他氨基糖苷類抗生素的交叉耐藥性也少。本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質的合成。
2、毒理在亞急性、慢性毒性實驗中，均出現了尿細管上皮細胞變性等腎臟損害，其程度與給藥量有關。在對聽覺器官的毒性實驗中，給豚鼠連續肌內注射本品28日，試驗組劑量大於100mg/kg/日時，動物的耳殼反射消失，劑量大於50mg/kg/日時蝸牛螺旋器外有毛細胞消失。在對腎臟的毒性實驗中，給大鼠連續21日肌內注射本品50~300mg/kg/日，結果出現與藥物有關的血尿素氮（BUN）、血清肌酐值升高等現象。本品為無色澄明溶液。
動力學
腎小管 給健康成年人肌內注射本品200mg後45分鐘血藥濃度約為11、13mg/L,約1小時達血藥峰濃度（Cmax）。靜脈滴注同劑量的本品，結束時血藥濃度約為10、91 mg/L，至12小時降為
