成份
本品主要成分為黃體酮,其化學名為孕甾-4-烯-3,20-二酮
結構式為:
性狀
本品為軟膠囊,內含淡黃色稠乳狀物。
適應症
1. 用於預防未切除子宮且正在服用結合雌激素的絕經期婦女的子宮內膜增生。
2. 繼發性閉經。
規格
0.1g
用法用量
口服
1. 預防未切除子宮且正在服用結合雌激素的絕經期婦女的子宮內膜增生:在28天的
月經周期中,每晚1次,每次200mg(2粒),連用12天。
2. 繼發性閉經:每晚1次,每次400mg(4粒),連用10天。
不良反應
突破性出血、陰道點狀出血、經量改變、閉經、體重增加或減少、宮頸鱗柱交界改變、宮頸分泌物性狀改變、阻塞性黃疸、過敏伴或不伴瘙癢的皮疹、黑斑病、黃褐斑、發熱 、失眠。
禁忌
以下患者禁用
1. 黃體酮、花生油過敏者
2. 已確診妊娠、可能妊娠、以及用於妊娠的診斷。
3. 血栓性靜脈炎、血管栓塞、腦中風或有既往病史的患者
4. 嚴重肝腎功能不全者。
5. 確診或懷疑的乳腺腫瘤或生殖器腫瘤。
6. 未確診的陰道出血。
7. 稽留流產。
注意事項
1. 一旦出現血栓性疾病(如血栓性靜脈炎、腦血管病、肺栓塞和視網膜血栓形成的臨
床表現)應立即停止用藥。
2. 出現突發性部分視力喪失或突發性失明、復視或偏頭痛、應停止用藥,進行檢查。
孕婦及哺乳期婦女用藥
研究表明;口服黃體酮膠丸的婦女對胎兒沒有顯著影響,但是美國FDA關於黃體酮膠丸
的產品信息中提到:有一位婦女在懷孕早期曾服用黃體酮膠丸,其嬰兒唇裂。儘管此事與黃體酮膠丸關係尚未明確,仍建議孕婦禁用。哺乳期的婦女服用黃體酮後,在乳汁中能檢測到藥物。但對嬰兒的影響尚不明確,因此,必須在醫生指導下服用。
兒童用藥
尚缺乏兒童服用本品的資料。
老年用藥
老年婦女用藥參照適應症及用法用量。
藥物相互作用
本品主要由人體肝臟微粒體中的細胞色素P450酶代謝,酮康唑是細胞色素P450酶的抑制
劑,因此,酮康唑或其它細胞色素酶的抑制劑可能增加黃體酮的血藥濃度。關於這些推測臨床尚未證實。
藥物過量
沒有藥物過量研究資料。如有過量,應停止服用,對症處理。
藥理毒理
黃體酮是卵巢、胎盤和腎上腺分泌的一種類固醇激素,在充足雌激素存在時,黃體酮能使子宮內膜由增殖期改變為分泌期,為孕卵著床提供有利條件,在受精卵著床後,胎盤形成,可減少妊娠子宮的興奮性,保持妊娠狀態;可促進乳房發育,為哺乳做準備。本品可通過對下丘腦的負反饋,抑制垂體前葉促黃體生成激素的釋放,使卵泡不能發育成熟,抑制卵巢的排卵過程。
藥代動力學
吸收:口服微粉化黃體酮膠丸後,在3小時內達到最高血濃。藥代動力學參數見表1:
分布:黃體酮96%~99%和血漿蛋白結合,主要是和血漿白蛋白(50%~54%)和皮質激素傳遞蛋白(43%~48%)結合。
代謝:黃體酮主要由肝臟代謝為孕二醇和孕烯醇酮。孕二醇和孕烯醇酮在肝臟中結合成葡萄糖和硫酸代謝物,分泌到膽汁中的孕烯醇酮可能再結合或在腸道通過還原、脫氫和異構化進一步代謝。
排泄:孕二醇和孕烯醇酮的葡萄糖苷和硫酸結合物分泌到膽汁和尿液中。膽汁中的黃體酮代謝物可能會經過腸肝循環或通過糞便排泄。
貯藏
密封,置乾燥處保存。
包裝
塑膠瓶裝
有效期
暫定36個月
生產企業
浙江醫藥股份有限公司新昌製藥廠